BROTIZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/4/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-bromo-4-(2-chlorophnyl)-9-mthyl-6H-thino[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazpine

  Ensemble des dénominations

  BAN : BROTIZOLAM
  
  CAS : 57801-81-7
  
  DCF : BROTIZOLAM
  
  DCIR : BROTIZOLAM
  
  USAN : BROTIZOLAM
  
  bordereau : 2748
  
  code exprimentation : We-941
  
  code exprimentation : We-941-BS
  
  rINN : BROTIZOLAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE
  • BROME
  • THIENODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 4 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  6. MYORELAXANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
     Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
     Possderait une activit anti-PAF
     – Br J Pharmacol 1987; 90 :139-146.

  Effets Recherchés

  2. HYPNOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INSOMNIE (principale)

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  3. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  4. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  5. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes faites sur le rat et le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
  4. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrt progressif du traitement , pour prvenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxit, cphale, myalgie, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  7. SUJET AGE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  4. MYASTHENIE
  5. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tratogne non valu.
  7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-n.
  8. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  – 1 -Dose usuelle par jour
  Voie : ORALE
  Classe d’age : adulte
  Posologie : un quart de mg – au coucher.
  – 2 -Dose usuelle par jour
  Voie : ORALE
  Classe d’age : Personne ge
  Posologie : un huitime de mg – au coucher.
  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte :
  Un quart de milligramme au coucher.
  – chez le sujet g:
  Un huitime de milligramme au coucher.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  6
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 70% : pic plasmatique atteint en 1 heure aprs administration orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques proche de 90%.
  
  Demi-Vie
  (6.00)
  4 8 heures.
  Allonge en cas d’atteinte hpatique.
  Non modifie en cas d’insuffisance rnale
  Fortement allonge chez les sujets gs.
  
  Métabolisme
  Formation de mtabolites hydroxyls qui sont ensuite glycuro -ou sulfoconjugus.
  
  Elimination
  renale
  75% de la dose administre sont limins en 4 jours.
  fcale
  22% de la dose administre sont limins en 4 jours.
  

  Bibliographie

  – Br J Clin Pharmacol1983;16(suppl2):231-440.
  – Arzeim Forsch1986;3A*.
  – Drugs 1988;35:104-122.
  – Rfrences gnrales:
  – Inpharma 1985;513:19.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BONDORMIN (ISRAEL)
  • DORMEX (CHILI)
  • LENDORM (AUTRICHE)
  • LENDORMIN (BELGIQUE)
  • LENDORMIN (ALLEMAGNE)
  • LENDORMIN (ITALIE)
  • LENDORMIN (JAPON)
  • LENDORMIN (SUISSE)
  • NOCTILAN (CHILI)
  • SINTONAL (ESPAGNE)

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