CISAPRIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/2/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CIS-4-AMINO-5-CHLORO-N-(1-(4-FLUOROPHENOXY)PROPYL)3 METHOXY-4-PIPERIDI NYL)-2 METHOXYBENZAMIDE MONOHYDRATE

  Ensemble des dénominations

  BAN : CISAPRIDE
  
  CAS : 81098-60-4
  
  DCF : CISAPRIDE
  
  DCIR : CISAPRIDE
  
  USAN : CISAPRIDE
  
  autre dnomination : R51619
  
  bordereau : 2855
  
  dci : cisapride
  
  rINN : CISAPRIDE

  Classes Chimiques

  • BENZAMIDE
  • PIPERIDINYL BENZAMIDE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 08/09/2000
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. AGENT PROKINETIQUE (principale certaine)
  3. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Augmente la pression de repos du sphincter infrieur de l’oesophage, ainsi que l’amplitude des contractions oesophagiennes.
     Augmente l’activit motrice antrale, acclre la vidange gastrique, accroit le nombre et l’amplitude des contractions intestinales, rduit le temps de transit intestinal.
     Son mcanims d’action pourrait impliquer une facilitation de la libration d’actylcholine par les fibres nerveuses des plexus intramuraux.
     Ne possde ni activit cholinergique directe, ni activit dopamino-lytique.
     Possde une activit antagoniste serotoninergique.

  Effets Recherchés

  2. STIMULATION DE LA MOTRICITE GASTRO-INTESTINALE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GASTROPARESIE (principale)
  3. GASTROPARESIE DIABETIQUE ( confirmer)
     Amlioration de la motricit gastrique et des symptomes.
     Etude pilote chez 20 diabtiques de type II:
     – Scand J Gastroenterol 1998;33:600-604.
  4. PSEUDO-OBSTRUCTION INTESTINALE (principale)
     Pseudo-obstruction intestinalle chronique
     Rsultats mitigs chez l’enfant :
     – Gastroenterology 1991;101:1564-1570.
  5. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN (secondaire)
     Traitement d’entretien :
     – Scand J Gastroenterol 1992;27:175-183.
     Efficace dans les formes modres (essai randomis positif) :
     – Am J Gastroenterol 1995;90:423-430.
     Ne permettrait pas de maintenir le rsultat d’un traitement antisecrtoire initial; essai randomis ngatif:
     – Scand J Gastroenterol 1997;32:1100-1106.
     Essai randomis positif dans les formes modres de reflux:
     – Am J Gastroenterol 1998;93:547-552.
  6. ULCERE DUODENAL(TRAITEMENT D’ENTRETIEN) (secondaire)
     Essai randomis positif :
     – Gut 1993;34:1042-1046.
  7. CONSTIPATION ( confirmer)
     Constipation chronique
     Controvers (essai randomis ngatif) dans la constipation des paraplgiques :
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1992;4:1013-1017.
     Essai randomis positif dans la constipation chronique idiopathique :
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1995;7:69-73.
     Efficace contre la constipation des enfants mais ce n’est pas un traitement de premire intention :
     – J Pediatr 2000;136:4-7.
     – J Pediatr 2000;136:35-40.
  8. SYNDROME D’OGILVIE ( confirmer)
     – Gastroentrol Clin Biol 1991;15:559-560.
  9. DYSPEPSIE ( confirmer)
     Essai randomis :
     – Scand J Gastroenterol 1992;27:213-217.
     Serait plus efficace que le mtoclopramide (essai randomis) :
     – Scand J Gastroenterol 1994;29:33-37.
     Essai randomis versus cimtidine plus ou moins positif :
     – Scand J Gastroenterol 1994;29:618-623.
     Serait plus efficace que la ranitidine (essai randomis positif) :
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1995;7:411-407.
     Essai randomis du cisapride versus nizatidine versus placebo dans la dyspepsie: pas d’efficacit pour aucun des 2 produits:
     – Am J GAstroenterol 1998;93:368-374.
     Etude comparative non randomise: amlioration modeste des symptomes:
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1998;10:991-995.
  10. DYSKINESIE OESOPHAGIENNE ( confirmer)
      Amlioration des symptmes (essai randomis positif) :
      – Scand J Gastroenterol 1997;32:541-546.

  Effets secondaires

  2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  3. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  4. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  5. TOXICITE CARDIAQUE (CERTAIN )
     Retir temporairement du commerce au Japon suite 19 cas d’effets cardiaques svres :
     – Scrip 2000;2585:21.
  6. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN )
     Avertissement de la FDA : restreindre l’emploi aux malades rsistants d’autres traitements :
     – Inpharma 1998;1144:20.
  7. ARYTHMIE (CERTAIN )
     Sept cas connus de la pharmacovigilance australienne :
     – Aust Adv Drug React Bull 1996;19:10.
     Particulirement chez le prmatur :
     – Lettre du Pharmacologue 1997;11:108-109.
     Controvers: n’augmenterait pas le risque de troubles du rythme svres chez le prmatur (tude rtrospective sur 11 000 enfants) :
     – Pediatrics 1999;103:469-472.
     La frquence des troubles du rythme entrane l’arrt de la commercialisation aux USA en juillet 2000 :
     – Inpharma 2000;1231:22.
     341 cas dont 80 fatals :
     – Information du fabricant US.
  8. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
     Sept cas :
     – Br Med J 1992;305:748-749.
     L’imputabilit du produit est conteste (bilan sur 13233 sujets) :
     – Br Med J 1992;305:1019.
  9. TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
     Douze cas rapport la FDA (de septembre 1993 janvier 1995), favoris par la prise conjointe de ktoconazole, itraconazole, miconazole ou trolandomycine :
     – Lancet 1995;345:508.
     Trente quatre cas rapports la FDA pendant une priode de deux ans et demi :
     – N Engl J Med 1996;335:290-291.
  10. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Un cas, chez un sujet trait par de fortes doses (160 milligrammes par jour) :
      – Ann Intern Med 1995;155:765-768.
      Un cas associ un BAV du second degr, chez un nourisson trait pour reflux gastro-oesophagien, rversible l’arrt du traitement :
      – J Pediatr 1996;128:279-281.
      Vingt trois cas rapports la FDA pendant une priode 2,5 ans :
      – N Engl J Med 1996;335:290-291.
      Autre rfrence :
      – Arch Intern Med 1995;155:765-768.
      Pourrait s’observer chez 30% des enfants : surveillance ECG ncessaire, surtout en cas de traitement simultan par un macrolide :
      – Pediatrics 1998;101:1053 -1056.
      L’allongement de QTc chez l’enfant serait mineur et sans consquences en terme d’arythmie. Etude de 63 enfants gs de 6 mois 1 an :
      – Pediatrics 2000;106:1028-1030.

  11. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas svre, chez un enfant trait conjointement par le fluconazole et l’rythromycine qui pourrait tre l’origine d’une lvation des concentrations plasmatiques de cisapride :
      – Crit Care Med 1996;24:1268-1271.
      Autre rfrence :
      – Arch Intern Med 1995;155:765-768.
  12. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU SECOND DEGRE (A CONFIRMER )
      Un cas associ un allongement de QT, chez un nourisson trait pour reflux gastro-oesophagien, rversible l’arrt du traitement :
      – J Pediatr 1996;128:279-281.
  13. TROUBLE DE LA MICTION (CERTAIN )
      Un cas dcrit d’augmentation de la frquence des mictions, vingt-quatre cas dj rapports :
      – J Clin Gastroenterol 1994;19:336-338.
  14. BRONCHOSPASME (CERTAIN )
      Un cas dcrit, un cas rapport chez des asthmatiques :
      – BMJ 1995;311:1472.
  15. ASTHME(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Lancet 1990;336:1443.
  16. CEPHALEE (A CONFIRMER )
  17. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
  18. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Crises convulsives gnralises dans un cas, neuf autres cas de mouvements anormaux ou de consulsions auraient dj t rapports :
      – Med Clin 1994;102:278.
  19. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1992;16:368-369.
  20. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Aggravation des tremblements, deux cas :
      – Clin Neuropharmacol 1995;18:76-78.
  21. DYSTONIE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs 3 jours de traitement :
      – J Fam Pract 1995;40:86-88.
  22. TORTICOLIS SPASMODIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un nourrisson trait en association avec le trimbutine depuis 2 semaines :
      – J Pediatr Gastroenterol Nutr 1996;22:336-337.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat et le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     0,1% DE LA DOSE ADMINISTREE PASSE DANS LE LAIT
  4. HYPOKALIEMIE
     Pourrait favoriser la survenue d’allongement de QT et de torsades de pointes :
     – Information laboratoire (JANSEN-CILAG) le 22/02/1994.
  5. HYPOMAGNESEMIE
     Pourrait favoriser la survenue d’allongement de QT et de torsades de pointes :
     – Information laboratoire (JANSEN-CILAG) le 22/02/1994.
  6. TORSADE DE POINTE
     Pourrait favoriser la survenue d’allongement de QT et de torsades de pointes :
     – Information laboratoire (JANSEN-CILAG) le 22/02/1994.
  7. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
     Utiliser avec la plus grande prudence en cas d’allongement de QT ou lors de l’association avec des produits connus comme allongeant QT :
     – Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.
  8. ASTHME
     Quatre cas de bronchospasme chez des asthmatiques :
     – BMJ 1995;311:1472.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  QUinze quarante milligrammes par jour en 3 ou 4 prises 15 mn avant les repas.
  rduire la posologie de moiti en cas de cirrhose.
  – chez l’enfant:
  0,6 0,8 milligramme par kilo et par jour en 3 ou 4 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  98
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Rapide et complte par le tractus gastro-intestinal.
  La prise d’aliments augmente d’environ 1/3 la concentration plasmatique maximale, alors que l’hypochlorhydrie la rduit.
  Biodisponibilit voisine de 40-50%, due un effet de premier passage
  hpatique.
  Par voie rectale, la biodisponibilit est de 20%.
  Par voie intramusculaire, la biodisponibilit est de 85%.

  Répartition
  La liaison aux protines plasmatiques est de 98%.
  Passe trs faiblement dans le lait (0,1% de la dose).
  Franchit la barrire hmatoencphalique.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 10 heures.
  Allonge chez le cirrhotique.
  
  Métabolisme
  Principalement par N-dalkylation oxydative, en norcisapride et par hydroxylation en 3-fluoro-4-hydroxycisapride et 4-fluoro-2-hydroxycisapride.
  Principalement mtabolis par le CYP 3A4 et accessoirement par le CYP 2A6:
  – Br J Pharmacol 2000;129:1655-1667
  
  Elimination
  *Voie rnale : environ 50% de la dose sont limins par les urines sous forme mtabolise.
  *Voie fcale : environ 50% de la dose, sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Dossiers CNIMH 1990;11:371-375.
  – Gastroentrol Clin Biol 1989;13:265-276.
  – Drugs 1988;36:652-681.
  – Drugs 1994;47:116-152.
  – Brit J Pharmacol 2000;129:1655-1667. (Interactions)
  – Clin Pharmacokinet 2000;39:49-75. (Interactions)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ALIMIX (ANGLETERRE)
  • CINACOL (ARGENTINE)
  • CIPRIL (ITALIE)
  • GASTROMET (CHILI)
  • ONDAX (CHILI)
  • PREPULSID (ANGLETERRE)
  • PREPULSID (ARGENTINE)
  • PREPULSID (AUSTRALIE)
  • PREPULSID (BELGIQUE)
  • PREPULSID (CANADA)
  • PREPULSID (CHILI)
  • PREPULSID (ALLEMAGNE)
  • PREPULSID (COLOMBIE)
  • PREPULSID (ITALIE)
  • PREPULSID (FINLANDE)
  • PREPULSID (PAYS-BAS)
  • PREPULSID (INDONESIE)
  • PREPULSID (IRLANDE)
  • PREPULSID (JAPON)
  • PREPULSID (LUXEMBOURG)
  • PREPULSID (MEXIQUE)
  • PREPULSID (NORVEGE)
  • PREPULSID (SUEDE)
  • PROPERISTAL (CHILI)
  • PULSAR (COLOMBIE)
  • UNAMOL (MEXIQUE)

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