NORETHISTERONE ENANTATE
NORETHISTERONE ENANTATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/7/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
heptanoate de17 bta-hydroxy-19-nor-17 alpha-prgn-4-n-20-yn-3-oneEnsemble des dénominations
BANM : NORETHISTERONE ENANTHATE
CAS : 3836-23-5
DCIMp : ENANTATE DE NORETHISTERONE
autre dnomination : ENANTATE DE NORETHISTERONE
autre dnomination : NORETHINDRONE ENANTATE
autre dnomination : NORETHISTERONE ENANTHATE
autre dnomination : NORETHISTERONE HEPTANOATE
autre dnomination : NORETHISTERONE OENANTHATE
code exprimentation : SH 80393
pINNM : NORETHISTERONE ENANTATE
sel ou driv : NORETHISTERONE
sel ou driv : NORETHISTERONE ACETATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : NORETHISTERONE
- PROGESTATIF (principale certaine)
- CONTRACEPTIF (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
- ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
- ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
- ANDROGENE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Entraine une premire phase anovulatoire par effet sur l’axe hypothalamo-hypophysaire, puis une seconde phase o l’effet contraceptif est surtout d aux modifications de la glaire cervicale et un effet anti-nidatoire sur l’endomtre.
- CONTRACEPTIF (principal)
- INHIBITEUR DE L’OVULATION (principal)
- CONTRACEPTION (principale)
Notamment lors des contre-indications des estrognes. - OVULATION(INHIBITION) (principale)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- ATTEINTE CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
HYPERLIPIDEMIE
ASSOCIATION AUX OESTROGENESA type d’infarctus du myocarde, d’accidents vasculaires crbraux, d’embolie pulmonaire et de thrombophlbite. Quelques cas de thromboses hpatiques et msentriques ont t rapport.
Rfrences :
– Ann Endocrinol (Paris) 1979;27:47-48.
– Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597.
– Nouv Presse Med 1981;10:2589. - ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (CERTAIN TRES RARE)
– Contracept Fertil Sex (Paris) 1979;27:593-597. - INSUFFISANCE VEINEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
- TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ACNE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SEBORRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ALOPECIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESDue l’effet andrognique, elle survient surtout chez les femmes prdisposes.
- CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
EXPOSITION SOLAIRE - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- ATTEINTE ENDOCRINIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- HIRSUTISME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ATTEINTE GYNECOLOGIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
A type d’irrgularits du cycle menstruel, de modifications du volume des rgles, de saignements intermenstruels. - SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
- MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
- MASTODYNIE (CERTAIN FREQUENT)
- GROSSESSE EXTRA-UTERINE (CERTAIN RARE)
Par diminution de la motilit tubaire. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES - HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
En cas de terrain prdispos :
– Br Med J 1968;2:281. - BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modre. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Le plus souvent modre et transitoire. - ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ASSOCIATION AUX OESTROGENES
TRAITEMENT PROLONGE - TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- NERVOSITE (CERTAIN RARE)
Surtout en dbut de traitement. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Elles peuvent parfois tre le premier signe d’un accident thromboembolique. - DEPRESSION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSIONSurtout en cas de terrain prdispos.
- TROUBLE SEXUEL (CERTAIN TRES RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- GROSSESSE
Risque de masculinisation d’un foetus fminin lors de l’utilisation de fortes doses.
Risque d’hypospadias. - ALLAITEMENT
- PORPHYRIE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intramusculaire:
Deux cents milligrammes; la premire injection doit tre effectue entre le premier et le 5me jour du cycle.
les 4 premires injections seront effectues intervalle de 8 semaines, puis les injections suivantes
un intervalle de 12 semaines.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
192
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Hydrolyse de la fonction ester, entrainant une libration lente de northistrone partir du site d’injection IM.
Une partie de l’ester est rsorb partir du site d’injection san subir d’hydrolyse.
Les pics plasamtiques de la northistrone et de son
ester apparaissent 8 jours aprs l’injection.
Grande variabilit interindividuelle dans la vitesse de rsorption et dans le niveau des pics plasmatiques.Répartition
Les concentrations plasmatiques de northistrone ou de son ester se maintiennent au-dessus de 100 picogrammes par ml pendant 74 ou 43 jours respectivement.
Demi-Vie
192 h.
demi-vie de l’ester voisine de 8 jours.
Demi-vie de la northistrone voisine de 11 jours.
Métabolisme
Libration de northistrone qui subit une sulfo ou une glycuroconjugaison.
Elimination
Voie rnale:
Sous forme de mtabolites.
Bibliographie
– Fertility and Sterility 1980;34:131.
– Contraception 1981;23:77.
– Contraception 1981;24:15.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- NORISTERAT (ALLEMAGNE)
- NORISTERAT (ANGLETERRE)