DOXYCYCLINE MONOHYDRATE

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DOXYCYCLINE MONOHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Ensemble des dénominations

    CAS : 17086-28-1
    autre dnomination : MONOHYDRATE DE DOXYCYCLINE

    code exprimentation : GS-3065

    liste OMS : liste 1

    sel ou driv : DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE

    sel ou driv : DOXYCYCLINE CHLORHYDRATE

    sel ou driv : DOXYCYCLINE HYCLATE

    sel ou driv : DOXYCYCLINE POLYPHOSPHATE SODIQUE

    sel ou driv : METACYCLINE CHLORHYDRATE

    sel ou driv : MINOCYCLINE CHLORHYDRATE

    sel ou driv : OXYTETRACYCLINE BASE

    sel ou driv : ROLITETRACYCLINE

    sel ou driv : TETRACYCLINE BASE

    sel ou driv : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE

    sel ou driv : LYMECYCLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DOXYCYCLINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Le spectre d’activit antibactrien de la doxycycline reconnu par la commission d’AMM est le suivant:

      * Espces habituellement sensibles:
      Brucella, pasteurella, Hemophilus influenzae, chlamydia, mycoplasma, pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, rickettsies, Coxiella burnetii, leptospira, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, Propionibacterium acnes.

      * Espces inconstamment sensibles:
      Neisseria gonorrheae, Vibrio cholerae.

      Certaines espces ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indications cliniques.

    3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    4. ANTIPARASITAIRE (secondaire certaine)
      Plasmodium falciparum.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action sur la synthse protique des bactries en inhibant la fixation de l’amino-acyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
      Inhibition de nombreux systmes enzymatiques microbiens par chlation des cations des mtaux bivalents.
      Rsistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les pneumocoques, les streptocoques, les entrobactries, les bacilles Gram ngatif.
      Rsistance croise complte entre toutes les ttracyclines, sauf la minocycline avec laquelle la rsistance croise n’est que partielle.
      Le pourcentage de souches sensibles est trs diffrent d’une espce l’autre.
      Action bactriostatique.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBIOTIQUE (principal)
    3. ANTIBACTERIEN (principal)
    4. AMOEBICIDE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. BRUCELLOSE (principale)
      De prfrence en association avec la rifampicine (recommandation de l’OMS).
      En association avec la rifampicine (sel de doxycycline non prcis) :
      – Presse Med 1994;23:1128-1131.
    3. CHOLERA (principale)
      Dose unique (essai contrl, sel de doxycycline non prcis) :
      – Br Med J 1990;300:1619.
    4. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
    5. TYPHUS MURIN (principale)
    6. TYPHUS DES BROUSSAILLES ( confirmer)
      Moins efficace que la rifampicine dans cette indication :
      – Lancet 2000 356;1057-1061.
    7. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
    8. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
    9. FIEVRE Q (principale)
      Etude chez 35 malades: l’association doxycycline (sel non prcis) hydroxychloroquine pendant au moins 18 mois rduit le nombre de rechutes:
      – Arch Intern Med 1999;159:167-173.
    10. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
    11. ORNITHOSE (principale)
    12. PSITTACOSE (principale)
    13. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
    14. BORRELIOSE (principale)
    15. MALADIE DE LYME (principale)
      – Ann Intern Med 1992;117:273-280.
      La doxycycline par voie orale et la ceftriaxone par voie parentrale ont une efficacit comparable (essai randomis) :
      – N Engl J Med 1997;337:289-294.
    16. URETRITE A CHLAMYDIA (principale)
    17. SYPHILIS (principale)
      En cas d’intolrance aux bta-lactamines.
    18. PALUDISME (principale)
      A employer en cas d’intolrance ou de contre-indication aux autres antipaludens. Ne pas utiliser chez l’enfant de moins de huit ans :
      – JAMA 1990;263:2729-2740.
      Autre publication :
      – Concours Mdical 1993;115:2222-2224.
    19. PALUDISME(PREVENTION) (principale)
      Utilise seule ou en association avec la chloroquine dans les zones falciparum chimiorsistant.
      Essai randomis chez des soldats indonsiens (mfloquine versus doxycycline). Les 2 produits ont la mme efficacit et une bonne tolrance :
      – Ann Intern Med 1997;126:963-972.
    20. DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
      Cent deux cents milligrammes par jour par voie orale:
      – J Antimicrob Chemother 1981;8:247.
    21. ACNE (principale)
    22. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      Etude chez 87 malades: le traitement empirique des pneumopathies aiges par doxycycline est efficace et peu coteux (sel non prcis):
      – Arch Intern Med 1999;159:266-270.

    Effets secondaires

    2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    3. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    4. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
      Un cas dcrit (sel de doxycycline non prcis) :
      – Presse Med 1997;26:855.
    6. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    7. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
      – Br J Dermatol 1994;130:356-360.
    8. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    9. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    10. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    11. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    12. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    13. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    14. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Trois cas rapports de colite Clostridium difficile (sel de doxycycline non prcis) :
      – Lancet 1996;345:1377-1378.
    15. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    16. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    17. CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
    18. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    19. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    20. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
    21. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    22. PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
    23. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PRODUIT PERIME
      PYELONEPHRITE

    24. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PYELONEPHRITE
    25. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune.

    26. HYPOPLASIE DE L’EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
    27. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)
    28. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    29. OESOPHAGITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Survient lors de la prise des comprims au coucher avec trs peu d’eau. Evolution le plus souvent favorable :
      – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.

    30. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      OBSTRUCTION OESOPHAGIENNE

      Survient lors de la prise de comprims au coucher avec trs peu d’eau :
      – Br Med J 1979;1:1672.
      – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
      Avec des microgranules enrobes. Trois cas :
      – Gastroenterol Clin Biol 1991;15:91-92.

    31. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE
    32. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire
    33. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
    34. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
    35. BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
    36. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
    37. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
    38. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Rheum Dis Clin North Am, 1988; 14; 187-202

    Effets sur la descendance

    2. COLORATION DES DENTS
      Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d’administration pendant leur priode de dveloppement.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de photosensibilisation.

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
    3. ALLAITEMENT
      Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence.
      Risque de dyschromie dentaire.
    4. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
    5. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilit connue aux ttracyclines.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte de plus de 60 kg:
    Deux cents milligrammes par jour en une seule prise.

    – chez l’adulte de moins de 60 kg:
    Deux cents milligrammes le premier jour en une seule prise, puis cent milligrammes par jour les jours
    suivants.

    Dans les 2 cas, le mdicament sera absorb avec une quantit suffisante d’eau, ou dilu dans de l’eau ou absorb avec du lait en cas d’irritation gastrique.

    Posologies particulires:
    * Gonococcies aiges:
    – chez l’homme:
    Trois cents
    milligrammes le premier jour, soit deux cents milligrames le matin et cent le soir puis deux cents milligrammes par jour pendant deux quatre jours.
    En traitement minute:
    Cinq cents milligrammes en une prise unique ou trois cents milligrammes deux fois
    une heure d’intervalle.

    – chez la femme:
    Deux cents milligrammes par jour.

    * Dans la syphylis primaire et secondaire:
    Trois cents milligrammes par jour en trois prises pendant au moins dix jours.

    * Dans les infections chlamydia trachomatis:
    urethrite non complique, endocervicite, rectite:
    Deux cents milligrammes par jour pendant au moins dix jours.

    * Dans l’acn:
    Cent milligrammes par jour pendant dix quinze jours puis cent milligrammes un jour sur deux.

    * Dans la prophylaxie du
    paludisme:
    – chez l’adulte:
    Cent milligrammes par jour.
    – chez l’enfant de plus de 8 ans:
    Quatre milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    19
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 5 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Rsorption presque complte par le tractus gastro-intestinal.
    la rsorption digestive n’est pas rduite par le lait, mais par le magnsium, l’hydroxyde d’aluminium, et le sulfate ferreux (formation de complexes).
    La prise simultane d’aliments ne rduit
    pas les taux sriques.
    Des taux sriques maxima voisins de 3 5 microgrammes par ml sont obtenus 2 4 heures aprs une dose de 200 mg per os.
    Le PH du monohydrate est de six, ce qui a motiv le passage de l’hyclate au monohydrate pour viter les
    lsions oesophagiennes.

    Répartition
    Liaison aux protines plasmatiques: 80 90%.
    Bonne diffusion dans les diffrents compartiments de l’organisme.
    Le pasage de la barrire hmato-encphalique est augment en cas d’inflammation des mninges.
    Franchit la barrire placentaire.
    Fixation
    lective sur les cellules tumorales et les tissus d’inflammtion chronique ncrosante, entrainant une fluorescence ultraviolette utilise dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
    Bonne diffusion tissulaire.
    Passe dans le lait.

    Demi-Vie
    19 heures.
    De 16 22 heures, non modifie par l’insuffisance rnale.

    Métabolisme
    non mtabolis.

    Elimination
    Voie rnale:
    35 50% de la dose administre sont limins par les urines sous forme active.
    Non dialysable.
    Voie fcale:
    32% de la dose administre sont limins par la bile.Les concentrations bilaires sont voisines de 15 microgrammes par ml.
    Une
    fraction importante de la doxycycline diffuse travers la paroi vers la lumire intestinale o elle forme des complexes stables avec diffrents cations, empchant sa rsorption.
    En cas d’insuffisance rnale, l’limination fcale augmente et vite
    l’accumulation du produit.

    Bibliographie

    – Clin Pharmacokin 1988;15:355-366. (PHARMACOCINETIQUE)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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