ITRACONAZOLE

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ITRACONAZOLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-dichlorophnyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmthyl)-1,3-dioxolan-4-yl]mthoxy]phnyl]-1-piprazinyl]phnyl]-2,4-dihydro-2-(1-mthylpropyl)-3H-1,2,4-triazol-3-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : ITRACONAZOLE

    CAS : 84625-61-6

    DCIR : ITRACONAZOLE

    USAN : ITRACONAZOLE

    autre dnomination : ORICONAZOLE

    bordereau : 2875

    code exprimentation : R-51211

    dci : itraconazole

    rINN : ITRACONAZOLE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : J.O. – 20 /09 /92

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIFONGIQUE (principale certaine)
      Spectre antifongique approuv par la commission d’AMM:
      L’itraconazole est un antifongique large spectre de la classe des triazols, actif sur :
      – les dermatophytes (Trichophyton sp., Microsporum sp., Epidermophyton floccosum),
      – les levures (Cryptoccocus neoformans, Candida sp., Pityrosporum sp.),
      – les contaminants :
      . Aspergillus et Dematies,
      . Fusarium, Acremonium et Mucorales sont habituellement peu sensibles ou rsistants,
      – les champignons dimorphiques : Histoplasma sp., Paracoccidiodes brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea sp., Cladosporium sp., Blastomyces dermatidis, ainsi que sur d’autres levures et champignons filamenteux moins souvent rencontrs.
    3. CANDIDA ALBICANS (principale certaine)
    4. ASPERGILLUS FUMIGATUS (principale certaine)
    5. ASPERGILLUS FLAVUS (principale certaine)
    6. CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS (principale certaine)
    7. COCCIDIOIDES IMMITIS (principale certaine)
    8. HISTOPLASMA CAPSULATUM (principale certaine)
    9. BLASTOMYCES DERMATITIDIS (principale certaine)
    10. SPOROTHRIX SCHENSKII (principale certaine)
    11. FONSECEA SP. (principale certaine)
    12. MICROSPORUM CANIS (principale certaine)
    13. PARACOCCIDIOIDES IMMITIS (principale certaine)
    14. TRYCHOPHYTON SP. (principale certaine)
    15. CLADOSPORIUM CARRIONII (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Mcanisme identique aux imidazoles:
      Inhibition de la C-14 alpha-dmthylase, dpendante du cytochrome P450 des cellules fongiques, s’opposant ainsi la synthse de l’ergosterol ncessaire la formation de la membrane fongique, partir du lanostrol.
    3. secondaire
      – Interaction avec les phospholipides de la membrane.
      – Inhibition de la respiration endogne.

    Effets Recherchés

    2. ANTIFONGIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. LEISHMANIOSE CUTANEE ( confirmer)
      Arch Dermatol 1989;125:1540-1542
    3. EPIDERMOPHYTIE (principale)
    4. MYCOSE DES ONGLES (principale)
      -Arch Dermatol 1996;132::34-41
    5. PITYRIASIS VERSICOLOR (principale)
    6. CANDIDOSE GENITALE (principale)
    7. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (principale)
    8. BLASTOMYCOSE (principale)
      – Am J Med 1992;93:489-497.
    9. HISTOPLASMOSE (principale)
      – Am J Med 1992;93:489-497.
      Essai pilote positif dans la prvention des rechutes au cours du SIDA :
      – Ann Intern Med 1993;118:610-616.
      Principalement dans les formes modres :
      – Am J Med 1995;98:336-342.
    10. ASPERGILLOSE (principale)
      Aspergillome, aspergillose broncho-pulmonaire, aspergillose invasive.
      Reste un traitement de seconde ligne :
      – Ann Pharmacother 1993;27:1206-1211.
      Aspergillose invasive au cours du SIDA, essai pilote :
      – Am J Med 1994;97:137-144.
      – Sem Hop Paris 1994;42:688-693.
      Dans les formes invasives, serait aussi efficace que l’amphotricine B:
      – Arch Intern Med 1997;157:1857-1862.
      Dans l’aspergillose pulmonaire allergique, permettrait de rduire de 50% les doses de corticodes. Essai randomis chez 55 malades :
      – N Engl J Med 2000;342:756-762.
    11. CHROMOMYCOSE (principale)
    12. SPOROTRICHOSE (principale)
      – Am J Med 1993;95:279-285.
    13. BLASTOMYCOSE SUD-AMERICAINE (principale)
    14. BLASTOMYCOSE NORD-AMERICAINE ( confirmer)
      Un cas trait avec succs par voie orale :
      – Clin Infect Dis 1999;29:1336-1337.
    15. TEIGNE ( confirmer)
      Efficace chez des malades atteints de teigne rsistant la grisofulvine (voie orale + shampoing) :
      – Int J Dermatol 1997;36:539-541.
      Efficace par voie orale chez des enfants. Traitement de 4 et ventuellement 8 semaines :
      – Br J Dermatol 2000;143:1011-1016.
    16. COCCIDIOIDOMYCOSE ( confirmer)
      – Am J Med 1990;89:282-290.
      Efficacit identique dans un essai randomis comparant fluconazole et itraconazole par voie orale :
      – Ann Intern Med 2000;133:676-686.
    17. CRYPTOCOCCOSE ( confirmer)
    18. CANDIDOSE SYSTEMIQUE ( confirmer)
    19. CANDIDOSE OESOPHAGIENNE (principale)
      En cas d’infection par le VIH :
      – Gastroenterology 1996;11:1169-1177.
    20. LEISHMANIOSE VISCERALE ( confirmer)
      Leishmaniose viscrale, au cours de l’infection VIH :
      – Am J Med 1992;92:449.
    21. TRYPANOSOMIASE AMERICAINE ( confirmer)
      Eradication parasitaire dans 53% des cas:
      – Am J Trop Med Hyg 1998;59:133-138.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    6. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
    7. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    8. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    9. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
    10. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
    11. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Dcrite aprs traitement 600 mg / jour pendant 5 mois.
    12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Trois cas rapports :
      – Lancet 1992;340:251-252.
    13. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Trois cas rapports :
      – Lancet 1992;340:251-252.
    14. HEPATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      – Br J Dermatol 1993;129:500-501.
    15. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs 5 jours de traitement :
      – Int J Dermatol 1995;34:589.
    16. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit, lentement rversible l’arrt :
      – Am J Gastroenterol 1999;94:3632-3633.
    17. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas, li une hypokalimie svre :
      – J Infect 1993;26:348.
    18. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Dcrite aprs traitement 600 mg / jour pendant 5 mois.
    19. OEDEME PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      – Arch Dermatol 1994;130:260-261.
    20. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 7 jours de traitement :
      – J Am Acad Dermatol 1995;33:130-131.
    21. PURPURA (A CONFIRMER )
      Eruption purpurique ; un cas dbutant aprs 2 jours de traitement chez un patient g:
      – J Am Acad Dermatol 1997;37:994-995.
    22. INSUFFISANCE SURRENALE (A CONFIRMER )
      Un cas dcit, pour des doses de 600 mg / jour:
      – West J Med 1977;126:5-13.
    23. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Rversible l’arrt du traitement:
      – Am Rev Respir Dis 1977;116:801-806.
    24. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Transitoire.
    25. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
      Transitoire.
    26. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit :
      – Am J Gastroenterol 1999;94:1971-1973.

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Malformations squelettiques multiples chez le rat.
    3. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
      Pas d’augmentation du risque dans une tude prospective chez 198 femmes exposes durant le premier trimestre de leur grossesse :
      – Am J Obstet Gynecol 2000;183:617-620.
    4. EMBRYOPATHIE
      Le risque rapport dans les tudes rtrospectives est 4 fois suprieur celui des tudes prospectives – discussion des biais possibles :
      – Lancet 1999;354:1700-1701.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Adapter la posologie la clairance de la cratinine.
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      La demi-vie est augmente chez l’insuffisant hpatique: augmenter l’intervalle entre chaque administration:
      – Clin Pharmacokinet 1993;25:329-341.
    4. SIDA
      La concentration srique d’itraconazole est rduite chez les patients immunodprims
      – Clin Pharmacokinet 1993;25:329-341.
    5. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
      Utiliser avec la plus grande prudence en cas d’allongement de QT ou lors de l’association avec des produits connus comme allongeant QT :
      – Curr Probl Pharmacovig 1996;22:1.
    6. DIABETE
      Etude post-commercialisation sur 10 ans ; pas de problme particulier d’efficacit ou de tolrance :
      – Dermatology 1999;198:382-384.

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
      Tratogne chez l’animal.
    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.
    4. ABSENCE DE CONTRACEPTION FEMININE
      Tratogne chez l’animal.
    5. HYPERSENSIBILITE
      Allergie connue aux antifongiques du groupe des triazols.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles par voie orale :

    * Adulte :
    – Dans les mycoses superficielles : cent deux cents milligrammes par jour au cours d’un repas, pendant une dure variable de 3 jours 6 mois suivant l’infection.
    – Dans les mycoses systmiques : dbuter par
    deux cents milligrammes par jour, pouvant tre augments jusqu’ quatre cents milligrammes par jour en 1 ou 2 prises.

    * Enfant : trois cinq milligrammes par kilo et par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    99
    %
    lien protines plasmatiques

    – 2 –
    DEMI VIE
    24
    heure(s)

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    Absorption
    Bonne absorption digestive : >70%.
    Pic plasmatique atteint en 4 5 heures aprs administration par voie orale d’une dose unique de 200 mg, de 0,2 0,4 microgrammes par ml.
    Existence d’un 2me pic plasmatique, probablement d au cycle
    entro-hpatique.
    La biodisponibilit est accrue par la prise d’aliments.
    La biodisponibilit par voie orale est accrue lors de la prise de coca-cola de prs de 40% (Cmax est accrue de 55%) :
    – Curr Ther Res Clin Exp 1997;58:202-212.

    Répartition
    Les concentrations tissulaires peuvent tre trs supieures aux concentrations plasmatiques (rein, peau, muqueuse vaginale).
    Diffusion dans le LCR mdiocre : 1%.
    Liaison aux protines plasmatiques et aux cellules sanguines : 99,8%.

    Demi-Vie
    La demi-vie d’limination est en moyenne de 24 heures.
    Elle augmente jusqu’ 30 heures aprs quelques semaines de traitement.
    Non modifie en cas d’insuffisance rnale.

    Métabolisme
    Mtabolisme hpatique.
    Coupure oxydative du cycle dioxolane, dgradation du noyau piprazine, oxydation ou N-dalkylation du substituant 1-mthylpropyl, dgradation du cycle triazoline et oxydation aliphatique du substituant 1-mthylpropyl conduisant
    l’hydroxy-itraconazole, mtabolite actif.

    Elimination
    *Voie rnale : sous forme mtabolise.
    *Voie bilaire.
    *Non dialysable.

    Bibliographie

    – Drugs 1990;37:310-344.
    – Pharmacotherapy 1990;10:146-153.
    – Arch Intern Med 1989;149:2301-2308.
    – Ann Pharmacother 1992;26:502-509. (Revue)
    – Med Letter (EdFr) 1993;15:19-21. (Revue gnrale)
    – N Engl J Med 1994;330:263-272.
    – Antimicrob Agents
    Chemother 1988;32:1310-1313.
    – Antimicrob Agents Chemother 1993;37:778-784.
    – Eur J Clin Pharmacol 1989;36:423-426.
    – Drugs 1989;37:310-344.
    – Clin Pharmacokinet 1993;25:329-341.
    – Drugs 1996;51:585-620. (Revue gnrale)
    – Drugs 1999;58:283-296.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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