JOSAMYCINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/1/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACETATE DE [[DIDESOXY-3,6 O-(DIDESOXY-2,6 O-ISOVALERYL-4 C-METHYL-3 ALPHA-L-RIBOHEXAPYRANNOSYL)-4 (DIMETHYLAMINO)-3,BETA-D-GLUCOPYRANNOSYL]OXY]-6 FORMYL-8 HYDROXY-11 METHOXY-5,DIMETHYL-10,17 OXA-1 CYCLOHEPTADECADIENE-12,14 YLE-4.

  Ensemble des dénominations

  
  bordereau : 2641
  sel ou driv : JOSAMYCINE PROPIONATE

  Classes Chimiques

  • ACETATE ESTER
  • GLUCOSIDE
  • MACROLIDE

  Molécule(s) de base : JOSAMYCINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
     La Josamycine est un antibiotique de la famille des macrolides.
     Le spectre antibactrien naturel de la Josamycine est le suivant :
     1 / Espces habituellement sensibles (CMI < ou = 1 mg/l) :
     Plus de 90 % des souches de l’espce sont sensibles (S).
     Streptocoques, Staphylocoques mticilline-sensibles, R. equi, B. catarrhalis, B. pertussis, H. pylori, C. jejuni, C. diphteriae, Moraxella, M. pneumoniae, Coxiella, Chlamydiae, Legionella, T. pallidum, B. burgdorferi, Leptospires, P. acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, M. hominis.
     2 / Espces modrment sensibles :
     L’antibiotique est modrment actif in vitro. Des rsultats cliniques satisfaisants peuvent tre observs lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont suprieures la CMI.
     N. gonorrhoeae, vibrio, U. urealyticum.
     3 / Espces rsistantes (CMI > 4 mg/l) :
     Au moins 50 % des souches de l’espce sont rsistantes (R).
     Staphylocoques mticilline-rsistants, Entrobactries, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, B. fragilis, H. influenzae et parainfluenzae.
     4 / Espces inconstamment sensibles :
     Le pourcentage de rsistances acquise est variable. La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme.
     S. pneumoniae, Entrocoques, C. coli, Peptosptreptococcus, C. perfringens.
     La josamycine possde une activit in vitro et in vivo sur Toxoplasma gondii.
     NB : certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
     En France en 1995, 30 40 % des pneumocoques sont rsistants l’ensemble des macrolides, voire plus de 50% pour les pneumocoques de sensibilit diminue la pnicilline.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Mcanisme typique de la famille des macrolides: bactriostase par fixation sur les sous-units 50S des ribosomes, entranant une inhibition de la synthse protique des cellules bactriennes.
  3. secondaire
     Augmente les fonctions du systme immun non spcifique (phagocytes, complment).
     Diminue la fonction des B et T lymphocytes:
     – Drugs 1993;45:319-328.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION ORL (principale)
  3. ANGINE (principale)
  4. SINUSITE (principale)
  5. OTITE (principale)
  6. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
  7. PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
     A mycoplasmes, chlamydiae.
  8. INFECTION DENTAIRE (principale)
  9. INFECTION CUTANEOMUQUEUSE (principale)
     Furoncles, anthrax, impetigo, pyodermite, lymphangite, surinfection de plaie.
  10. IMPETIGO (principale)
  11. FURONCLE (principale)
  12. ERYSIPELE (principale)
  13. SCARLATINE (principale)
      En cas d’allergie la pnicilline.
  14. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU (principale)
      Traitement du RAA et prvention des rechutes, en cas d’allergie la pnicilline.
  15. COQUELUCHE (principale)
      Eradication des germes du nasopharynx.
      Prvention de l’infection chez les sujets exposs.
  16. DIPHTERIE (principale)
      Traitement des sujets atteints en association la srothrapie et prvention de l’infection chez les sujets exposs.
  17. INFECTION A MENINGOCOQUES(PREVENTION) (principale)
      Prophylaxie de la mningite mningocoques chez les sujets contacts (si l’on ne dispose pas de rifampicine, ou s’il existe une contre-indication son emploi).

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
     Par hypersensibilit.
  3. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  4. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  5. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  6. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  7. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  10. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  11. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’ruption cutane.
  12. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas rapports, rgressifs l’arrt du traitement :
      – Japan Med Gaz 1975;12:10-11.
      Un cas :
      – Rev Med Intern 1986;7:309-310.
  13. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      – Therapie 1987;42:65.
      Un cas, chez un sujet ag, aprs cinq jours de traitement (sel de josamycine non prcis) :
      – Therapie 1994;49:461-462.
  14. OEDEME (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1993;307:26.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Aucun incident signal, la josamycine franchit peu la barrire placentaire, mais, comme pour la plupart des mdicaments, pas d’tudes contrles chez la femme enceinte.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Ncessite une surveillance des fonctions hpatiques, et ventuellement une adaptation de la posologie.
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  4. ALLAITEMENT
     Pas d’incident rapport; la josamycine passe trs faiblement dans le lait.
  5. GROSSESSE
     Information manquante en l’absence d’tudes contrles chez la femme enceinte; aucun incident rapport, la josamycine passe trs peu la barrire placentaire.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale: doit se prendre distance des repas.
  – Chez l’adulte:
  Un deux grammes par 24 heures, en 2 prises.
  Posologie maximale: quatre grammes par 24 h.
  – Chez l’enfant:
  Trente cinquante milligrammes par kilo et par 24 heures, en
  2 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
  La rsorption est rduite par la prise d’aliments.

  Répartition
  Importante diffusion tissulaire.
  Forte concentration pulmonaire ainsi que salivaire, sudorale et lacrymale.
  Dans le parenchyme pulmoniare, les taux tissulaires sont respectivement 10 fois et 9 fois plus levs dans le poumon sain et pathologique par
  rapport la concentration srique moyenne.
  – Therapie 1983:38:591..
  Trs faible passage dans le LCR.
  Elvation des taux sriques durant les 48 premires heures.
  Trs faible liaison aux protines plasmatiques.
  Passe dans le lait: les concentrations dans
  le lait sont quivalentes aux concentrations plasmatiques.
  
  Demi-Vie
  1heure et demi.
  
  Métabolisme
  Mtabolis par le foie 50%.
  Certains mtabolites conservant une activit antibactrienne.
  
  Elimination
  Voie biliaire.
  Voie principale d’limination.
  Voie rnale:
  Moins de 20% de la dose administre est limine dans les urines.

  Bibliographie

  -Clin Pharmacokinet 1992;23(2):106-131. (INTERACTIONS)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • JOSAMY (JAPON)

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