PROBUCOL
PROBUCOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4,4′-(isopropylidnedithio)bis[2,6-di-tert-butylphnol]Ensemble des dénominations
BAN : PROBUCOL
CAS : 23288-49-5
DCF : PROBUCOL
DCIR : PROBUCOL
USAN : PROBUCOL
bordereau : 2559
code exprimentation : DH-581
dci : probucol
rINN : PROBUCOLClasses Chimiques
- HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
- HYPOLIPIDEMIANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Hypocholestrolmiant ne possdant que peu d’effet sur les triglycrises.
Ne semble pas possder d’effets sur la synthse du cholestrol; peut modifier la rpartition et la structure de certaines lipoprotines.
Entraine une mobilisation du cholestrol des dpts sous-cutans vers les voies d’limination (excrtion fcale de strols et oxydations en acides bilaires), sans qu’un effet sur les dpts de cholestrol des lsions athromateuses soit tabli.
Rduirait l’index lithognique de la bile.
Pourrait diminuer les LDL,
– Can Med Assoc J 1980;123:356.
sans modifier les HDL:
– Artherosclerosis 1980;36:201.
- HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principal)
- HYPERCHOLESTEROLEMIE (principale)
Notamment du type ii - ANGIOPLASTIE CORONAIRE(ADJUVANT) ( confirmer)
Rduit la frquence des restnoses coronaires aprs angioplastie :
– N Engl J Med 1997;337:365-372.
Prvention efficace de la restnose par action antioxydante :
– Circulation 1998;97:416-420 et 429-436.
Pourrait rduire de moiti la frquence des restnoses. Revue des essais cliniques :
– Cardiovasc Res 2000;47:436-445.
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- HYPERHIDROSE (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
Serait observ dans prs de 50% des cas :
– Eur J Clin Pharmacol 1984;26:735.
– Am Heart J 1984;107:680.
Un cas :
– N Engl J Med 1992;326:1435-1436.
Favoris par une hypoalbuminmie et non par une cardiopathie ischmique. Prvalence fminine :
– Eur J Clin Pharmacol 1993;45:47-52.
Un cas de syncope avec allongement de QT :
– Jap Circ J (Edition anglaise) 1994;58:374-377. - TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– Jap J Med 1989;28:612-615.
Un cas :
– N Engl J Med 1992;326:1435-1436.
Un cas :
– Lancet 1993;341:124-125. - RASH (A CONFIRMER )
- PRURIT (A CONFIRMER )
- IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
- INSOMNIE (A CONFIRMER )
- GOITRE (A CONFIRMER )
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
- NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilit connue cette substance.
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Un gramme par jour en 2 prises au cours des repas du matin et du soir.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie fcale
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption incomplte par le tractus gastro-intestinal, mais facilite lors de la prise au cours d’un repas.
Taux sanguin augmentant progressivement au cours des premiers mois, puis se stabilisant ensuite.
Aprs une prise de 3 g, le taux plasmatique
maximal (3,9 microgrammes ) est obtenu au bout de 24 h:
– Nouv presse Med 1980;9:2990-2994.
Répartition
Absence de relation entre la taux plasmatiques et l’effet hypocholestrolmiant.Demi-Vie
1 jour.
23 jours suivant les mtabolites.
Elimination
Voie fcale:
Voie principale.
Voie rnale:
Voie ngligeable.
Bibliographie
– JAMA 1977;238;23,2:537.
– Med Hyg 1979;37,1351 Bis :3617-3658.
– Artery 1982;10:1 (Symposium).
– Nouv Presse Med 1980;9:2945-3027.
– Drug Safety 1991;6:118-130.
– Ann Intern Med 1982;96:475.
– Drugs 1989;37:761-800.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- LORELCO (USA)
- LORELCO (JAPON)
- LURSELLE (AUSTRALIE)
- LURSELLE (ALLEMAGNE)
- LURSELLE COMPRIMES (SUISSE)