DOXAZOSINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/8/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  mésilate de1 – (4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl) – 4 – (1,4-benzodioxan -2-ylcarbonyl) pipérazine

  Ensemble des dénominations

  BANM : DOXAZOSIN MESYLATE
  
  CAS : 77883-43-3
  
  USAN : DOXAZOSIN MESYLATE
  
  autre dénomination : DOXAZOSIN METHANESULFONATE
  
  autre dénomination : MESILATE DE DOXAZOSINE
  
  bordereau : 2892
  
  code expérimentation : UK-33274-27
  
  rINNM : DOXAZOSIN MESILATE

  Classes Chimiques

  • QUINAZOLINE

  Molécule(s) de base : DOXAZOSINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. ADRENOLYTIQUE ALPHA (principale certaine)
  4. HYPOLIPIDEMIANT (secondaire certaine)
     Des études randomisées en double aveugle ont montré que la doxazosine entrainait un baisse significative du cholestérol total, du LDL-cholestérol, des triglycerides ainsi qu’une augmentation du HDL-cholestérol et du rapport HDL-cholestérol / cholestérol total :
     – Drugs 1995;49:295-320.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La doxazosine est un antagoniste sélectif des récepteurs alpha-1 adrénergiques.
     Elle réduit les résistances périphériques sans modifier ni le rythme ni son débit.
     en bloquant les récepteurs alpha1, elle réduit également le tonus de l’urèthre prostatique et favorise la miction.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. ADRENOLYTIQUE ALPHA (principal)
  4. ANTIATHEROMATEUX (accessoire)
     De par ses effets antihypertenseur, hypolipidémiants mais également par la diminution du fibrinogène plasmatique et l’inhibition de l’activateur du plasminogène chez les non fumeurs (pas chez les fumeurs) ainsi que l’effet antiagrégant plaquettaire retrouvé in vitro et ex vivo :
     – Drugs 1995;49:295-320.

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Serait aussi efficace que l’enalapril chez les diabétiques non insulino dépendants hypertendus:
     – Curr Ther Res Clin Exp 1997;58:633-652.
     Serait aussi efficace que la chlortalidone dans la réduction du risque d’infarctus du myocarde mais non dans la réduction du risque d’insuffisance cardiaque congestive :
     – JAMA 2000:283:1967-1975.
  3. ADENOME PROSTATIQUE (principale)

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  4. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  5. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  6. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     PREMIERE DOSE
  7. TROUBLE SEXUEL (CERTAIN RARE)
  8. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  9. OEDEME (CERTAIN RARE)
  10. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit avec régression complète à l’arrêt du traitement :
      – BMJ 1997;314:1869.
  12. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
  14. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  16. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  17. CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
  18. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
  19. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
  20. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  21. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  22. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  23. DYSPNEE (CERTAIN RARE)
  24. RHINITE (CERTAIN RARE)
  25. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)
  26. INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN )
      Chez la femme :
      – Br J Clin Pharmacol 1996;42:507-509.
  27. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  28. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
     – Lancet 2000;355:863-864.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles, par jour par voie orale et pour les adultes :
  – en cas d’hypertension : débuter par un milligramme en une prisepour éviter le risque d’hypotension orthostatique et augmenter par palier de un milligramme chaque semaine ou chaque quinzaine
  jusqu’à obtentiion de l’effet recherché avec une dose maximmale recommandée de seize milligrammes par jour;
  – en cas d’hypertrophie bénigne de la prostate, le schema thérapeutique est le même, la dose recommandée varie entre deux et douze milligrammes
  par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  20
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  65
  %
  voie fécale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  10
  %
  voie rénale

  Absorption
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 65 à 70 %.
  Le pic plasmatique intervient de 1,7 à 3,6 heures après une prise orale.
  Il est retardé mais pas réduit par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protéïnes plasmatiques : 99 %.
  
  Demi-Vie
  La demie-vie est en moyenne de 20 heures avec une grande variabilité inter-individuelle (de 9 à 22 heures).
  Elle n’est pas modifiée chez le sujet agé ou l’insuffisant rénal.
  
  Métabolisme
  Métabolisée par O-déméthylation ou hydroxylation.
  
  Elimination
  (VOIE FECALE)
  60 à 65 % del la dose est éliminée sous forme métabolisée, environ 5 % sous forme inchangée.

  (VOIE RENALE)
  Moins de 10 % de la dose est éliminée par voie rénale.
  

  Bibliographie

  – Am Heart J 1988;116,6, Suppl2.
  – Drugs 1988;35,525-41.
  – Drugs 1995;49:295-320.
  – Drugs 1999;57:9-17.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ALFADIL (SUEDE)
  • CARDURA (COREE DU SUD)
  • CARDURA (HONG-KONG)
  • CARDURA (ITALIE)
  • CARDURAN (NOUVELLE-ZELANDE)
  • DIBLOCIN (ALLEMAGNE)
  • NORMOTHEN (ITALIE)

  ---

  Retour à la page d’accueil