KETOTIFENE FUMARATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/12/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  fumarate de 4,9-dihydro-4-(1-mthyl-4-pipridylne)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophn-10-one

  Ensemble des dénominations

  BANM : KETOTIFEN FUMARATE
  
  CAS : 34580-14-8
  
  DCIMr : FUMARATE DE KETOTIFENE
  
  USAN : KETOTIFEN FUMARATE
  
  autre dnomination : FUMARATE DE KETOTIFENE
  
  bordereau : 2578
  
  rINNM : KETOTIFEN FUMARATE

  Classes Chimiques

  • BENZOCYCLOHEPTATHIOPHENE
  • FUMARATE
  • PIPERIDINE

  Molécule(s) de base : KETOTIFENE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (principale certaine)
  3. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  4. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action exclusivement prventive:
     Ne s’oppose pas la formation du complexe antigne-anticorps.
     Agit sur les ractions d’hypersensibilit de type immdiat en empchant la libration des mdiateurs partir du mastocyte (histamine et Slow Reaxting Substance of Anaphylaxis.)
     Inhibe galement la dgranulation secondaire des stimuli non en cause dans l’allergie.Cette inhibition pourrait avoir comme origine une inhibition des phosphodistrases mastocytaires et/ou un effet stabilisant de membrane par une action sur les mouvements du calcium.
     Antagonisme non comptitif de l’histamine au niveau des rcepteurs H1.
     Ne provoquerait pas de tachyphylaxis.

  Effets Recherchés

  2. ANTIANAPHYLACTIQUE (principal)
  3. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
  4. ANTIASTHMATIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Prvention des crises d’asthme bronchique composante allergique.
  3. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
  4. ALLERGIE ALIMENTAIRE (secondaire)
     – Respiration 1981;42 (Suppl 1):197.
  5. URTICAIRE PIGMENTAIRE (secondaire)
     – Acta allergol 1975;30:73.
     – Acta allergol 1977;32:316.

  Effets secondaires

  2. AUGMENTATION DE L’APPETIT (CERTAIN RARE)
  3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  7. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
  8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  10. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez environ 10 % des sujets, elle peut ncessiter l’arrt du traitement.
  11. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport :
      J Am Acad Dermatol 1983;8:429.
  14. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs utilisation sous forme de collyre :
      – Contact Dermatitis 1994;31:266.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Absence d’tudes contrles chez la femme enceinte.
  3. ALLAITEMENT
  4. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  5. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 6 MOIS
     Exprimentation clinique insuffisante sur cette population.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 kilos:
  Deux milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir.
  Dose maximale: quatre milligrammes par 24 heures en 2 prises matin et soir.
  – chez l’enfant de plus de 6 mois pesant
  moins de 12 kg:
  Un milligramme par 24 heures en 2 prises matin et soir.
  En cas de sdation importante, on dbutera le traitement dans tous les cas par une dose de un milligramme le soir au coucher pendant la premire semaine.

  Lors de l’instauration du
  traitement, on devra diminuer progressivement la posologie des mdicaments symptomatiques de la crise car l’efficacit du ketotifne est progressive et retarde.
  L’effet thrapeutique ne s’observe qu’aprs 4 semaines et l’efficacit maximale n’est
  obtenue qu’en 2 mois.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  20
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Bien rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique atteint 3 heures aps prise orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques voisine de 75%.
  Une fraction est lie aux hmaties.
  Le taux thrapeutique est compris entre un et quatre microgrammes par ml.
  
  Demi-Vie
  20 heures.
  
  Métabolisme
  Formation principalement du driv glycuroconjugu.
  Subit accessoirement une N- dmthylation et/ou une N- oxydation.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  Elimination sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Br Med J 1984;288:911.
  – Drugs 1990;40:412-448.
  – N Engl J Med 1994;330:1663-1670.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • GLOBOFIL (ESPAGNE)
  • KETASMA (ESPAGNE)
  • PROFILAS (INDONESIE)
  • TOTIFEN (ITALIE)
  • ZADITEN (CANADA)
  • ZADITEN (BELGIQUE)
  • ZADITEN (ANGLETERRE)
  • ZADITEN (ALLEMAGNE)
  • ZADITEN (ITALIE)
  • ZADITEN (JAPON)
  • ZADITEN (SUISSE)
  • ZADITEN (USA)
  • ZADITEN NASAL SOLUTION (JAPON)
  • ZASTEN (ESPAGNE)

  ---

  Retour à la page d’accueil