BENZATHINE BENZYLPENICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  BIS(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANATE DE N,N’-DIBENZYL ETHYLENEDIAMINE.BIS DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENYL-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLATE-2 DE N,N’-DIBENZYLETHYLENEDIAMINE

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 1538-09-6
  
  CAS : 5928-83-6
  
  CAS : 41372-02-5
  DCIR : BENZATHINE PENICILLINE
  
  autre dnomination : BENZATHINE BENZYLPENICILLINATE
  
  autre dnomination : BENZATHINE PENICILLINE G
  
  autre dnomination : BENZETHACIL
  
  autre dnomination : DIBENZYLAMINE PENICILLINE G
  
  liste OMS : liste 1
  
  sel ou driv : AZLOCILLINE SODIQUE
  
  sel ou driv : MEZLOCILLINE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • PENICILLINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactrien approuv par la commission d’AMM (GTA) en Septembre 1995:
     *Espces habituellement sensibles:
     Streptocoques A.
     Trponme.

     NB: certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique (cf benzylpenicilline).

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Libre lentement de la pnicilline G dans l’organisme.
     Spectre d’activit et mcanisme d’action analogue la pnicilline G.
     Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
     Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
     L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
     Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
     – Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
     Dtruite par la pnicillinase.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANGINE A STREPTOCOQUES(PREVENTION) (principale)
  3. RHUMATISME ARTICULAIRE AIGU(PREVENTION) (principale)
  4. SYPHILIS (principale)
  5. PIAN (principale)
  6. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)
  7. GONOCOCCIE (principale)

  Effets secondaires

  2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
     Revue des ractions allergiques sur 32430 injections (tude prospective internationale) : frquence value 3.2% lors de l’utilisation dans la prvention des rcidives de rhumatisme articulaire :
     – Lancet 1991;337:1308-1310.
  3. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
  4. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
  5. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
  6. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
  7. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
  8. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
  9. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
  10. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  12. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
  13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Frquence value 0.2% :
      – Lancet 1991;337:1308-1310.
  14. REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
  15. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  16. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  17. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
  18. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  19. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  20. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aigu fbrile, il ncessite l’arrt du traitement tant donn le risque de fibrose pulmonaire :
      – Drugs 1977;13:422.
  21. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  22. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  23. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  24. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
  26. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  27. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  28. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  29. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  30. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
  31. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
  32. NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE
  33. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  34. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  35. CHOC (CERTAIN TRES RARE)
  36. ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN TRES RARE)
  37. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
  38. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilit.
  39. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
  40. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ASTHME
  3. TERRAIN ALLERGIQUE
  4. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
     De 1re et 2me gnration, risque plus faible avec les cphalosporines de 3me gnraiton.
     – Arch Int Med 1992;152:930-937.
  5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A LA PENICILLINE G
  3. ALLAITEMENT
     Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence en raison du risque de ractions allergiques.
  4. LUPUS INDUIT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale : Neuf cents milligrammes quivalent environ un million deux cents mille units de pnicilline G (900mg = 1,2 M U).
  – Adulte : Huit cents mille un million deux cents mille units par jour en 2 3 prises.
  – Enfant : Trois
  cents mille neuf cents mille units par jour en 2 3 prises.

  Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte :
  – en prvention du rhumatisme articulaire aig : Un million deux cents mille units tous les 15 jours, ou deux millions quatre cents
  mille units toutes les 3 4 semaines.
  – en traitement de la syphilis : Deux millions quatre cents mille units en une seule fois, ou en 2 fois dans la mme semaine.

  Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’enfant en prvention du rhumatisme
  articulaire aig : Six cents mille units tous les 15 jours ou un million deux cents mille units toutes les 3 4 semaines.

  L’apparition de manifestations allergiques impose l’arrt immdiat du traitement, et l’usage vantuel de corticodes
  injectables et/ou d’antihistaminiques .
  Dans les formes graves, hospitalisation en ranimation, avec ventilation, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrle de la pression veineuse.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  REPARTITION
  50
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Relativement stable en milieu acide; actif par voie orale, avec un pic plasmatique atteint en 1 heure.
  Concentration sanguine efficace pendant 6 8 heures.
  Aprs injection intramusculaire, libration lente de pnicilline G et concentration sanguine
  efficace pendant 3 semaines.
  
  Répartition
  Liaison aux protine plasmatiques: 50%.
  Traverse la barrire placentaire.
  Passe dans le lait.
  Traverse la barrire mninge et passe dans le LCR: aprs injection intramusculaire de 100.000 units par kilo chez le nouveau-n, taux maximum entre 12 et 24
  heures, disparition aprs 48 heures.
  – J Pediatr 1977;91,6:996.
  Concentration leve au niveau du foie, de la bile, de l’intestin, des poumons, de la peau.

  Métabolisme
  Libration lente de pnicilline G par hydrolyse.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1993;45:866-894.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BENZETACIL (ESPAGNE)
  • BICILLIN (USA)
  • CEROCILLIN (PAYS-BAS)
  • DIAMINOCILLINA (ITALIE)
  • DIBENCIL (PAYS-BAS)
  • DIBENCIL (USA)
  • DIBENCILORAL SUSPENSION (ANGLETERRE)
  • DURABIOTIC (ISRAEL)
  • EXTENCILLINE (PAYS-BAS)
  • LENTOCILLINA (ITALIE)
  • NEOLIN (PAYS-BAS)
  • PENADUR (PAYS-BAS)
  • PENADUR (SUISSE)
  • PENDITAN (AUTRES PAYS)
  • PENIDURAL (PAYS-BAS)
  • PENIDURAL (ANGLETERRE)
  • PERMAPEN (AUTRES PAYS)
  • TARDOCILLIN (SUISSE)

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