IMIPRAMINE CHLORHYDRATE

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IMIPRAMINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 5-(3-dimthylaminopropyl)-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azpine

    Ensemble des dénominations

    BANM : IMIPRAMINE HYDROCHLORIDE

    CAS : 113-52-0

    DCIMr : CHLORHYDRATE D’IMIPRAMINE

    autre dnomination : CHLORHYDRATE D’IMIPRAMINE

    bordereau : 212

    rINNM : IMIPRAMINE HYDROCHLORIDE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : IMIPRAMINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
    3. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
    4. THYMOANALEPTIQUE (principale certaine)
    5. ANTIDEPRESSEUR TRICYCLIQUE (principale certaine)
    6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL ET PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
    7. PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
    8. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2 (principale certaine)
    9. SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)
    10. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C19 (principale certaine)
    11. SUBSTRAT DU CYP 2C19 (principale certaine)
    12. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
    13. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Les mcanismes de l’action de l’imipramine portent sur les systmes adrnergique, cholinergique, srotoninergique et sur l’activit des hydroxylases hpatiques.
      L’imipramine s’oppose au recaptage de la noradrnaline, au niveau de la membrane axonale.
      Sur le systme cholinergique, l’imipramine se rvle un parasympatholytique central antagonisant esrine et arcoline.
      Sur le systme srotoninergique, l’imipramine inhibe le recaptage de la srotonine dans le cerveau, surtout au niveau de l’hypothalamus. Elle augmente la teneur en srotonine de l’agmydale.
      L’imipramine empche l’action des hydroxylases des microsomes hpatiques sur les barbituriques, l’phdrine et l’amphtamine. De ce fait sont prolongs la narcose barbiturique d’une part, les effets centraux des deux amines sympathiques d’autre part.
      L’activit analgsique pourrait tre lie l’inhibition de la dgradation des enkphalines:
      – Eur J Pharmacol 1998;360:113-116.

    Effets Recherchés

    2. PSYCHOANALEPTIQUE (principal)
    3. ANTIDEPRESSEUR (principal)
    4. ANTALGIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. DEPRESSION (principale)
    3. ENURESIE (secondaire)
      L’activit apparatrait pour des taux plasmatiques de 150 nanogrammes par millilitre :
      – Arch Gen Psychiatry 1980;37:1146.
      – Br J Clin Pharmacol 1990;30:693-698.
    4. MALADIE DE PARKINSON (secondaire)
      Pour une action sur la composante dpressive et sur l’akinsie.
    5. DOULEUR REBELLE (secondaire)
      Traitement des douleurs des neuropathies diabtiques :
      – Eur J Clin Pharmacol 1989;37:151-153.
      – Clin Pharmacol Ther 1990;47:509-515.
      Algies rebelles des cancreux.
    6. APNEE DU SOMMEIL ( confirmer)
      Rduirait le nombre d’pisodes d’apne :
      – Eur Neurol 1986;25:81-85.
    7. DOULEUR THORACIQUE ( confirmer)
      Douleurs thoraciques sans anomalies coronariennes (essai randomis positif) :
      – N Engl J Med 1994;330:1411-1417.

    Effets secondaires

    2. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Concours Med 1989;111:1171-1176.
    3. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
    4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
    5. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
    6. RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    7. EUPHORIE (CERTAIN TRES RARE)
    8. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    9. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    10. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
    11. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
    12. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
    13. PALPITATION (CERTAIN TRES RARE)
    14. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
    15. VERTIGE (CERTAIN RARE)
    16. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
    17. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
    18. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
    19. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    20. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    21. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)
    22. DYSURIE (CERTAIN RARE)
    23. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
    24. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
    25. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
    26. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Un cas :
      – JAMA 1985;254:357-358.
    27. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )
      2 cas de coloration bleu-gris de la peau aprs exposition au soleil chez des patients traits depuis plusieurs annes:
      – J Am Acad Dermatol 1999;40:290-293.
    28. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Publication sur les convulsions sous antidpresseurs :
      – J Clin Psychiatry 1993;54:289-299.
    29. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    30. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
      5% des cas.
    31. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
    32. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen.
      Quatre cas :
      – Arch Ophtalmol 1994;112:67-68.
    33. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      PHEOCHROMOCYTOME

      Un cas :
      – JAMA 1974;229:1282.

    34. GRANULOME PULMONAIRE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau de pneumopathie aigu fbrile. Ncessite l’arrt du traitement (risque de fibrose pulmonaire) :
      – Drugs 1977;13:422.
    35. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
    36. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
    37. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
    38. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN )
      Un cas chez un enfant trait pour nursie et ayant ncessit une transplantation :
      – Pharmacotherapy 1990;10:66-69.
    39. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
    40. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN )
      Par hypersensibilit.
    41. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1981;36:299.
    42. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1981;36:299.
    43. HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN )
      Avec diminution du HDL-cholestrol :
      – Psychiatry Res 1990;32:207-209.
    44. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      Chez des enfants nurtiques. Non corrle l’augmentation de la noradrnaline plasmatique :
      – Clin Pharmacol Ther 1979;26:647.
    45. ACOUPHENE (CERTAIN )
      Rversibles. Quatre cas :
      – Am J Psychiatry 1980;137:854.
    46. GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
    47. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
    48. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
    49. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      – Drug Intell Clin Pharm 1984;18:890.
      Hyponatrmie avec crise convulsive :
      – BMJ 1993;316:1169.
      Six cas rapports la pharmacovigilance anglaise :
      – Curr Probl Pharmacovig 1994;20:5-6.
    50. MYOCLONIE (A CONFIRMER )
      Un cas svre :
      – Ann Clin Psych 1994;6:45-49.
    51. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      En cas d’arrt brutal du traitement, associant anxit, insomnie, diarrhe, flushes, pilorection.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ETAT MANIAQUE
    3. GROSSESSE
    4. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit, viter le traitement lors de l’allaitement dans la mesure ou la substance passe dans le lait des concentrations proches des concentrations plasmatiques maternelles.
    5. ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
      – N Engl J Med 1982;306:954.
      Infarctus du myocarde ancien, insuffisance cardiaque compense, athrome.
    6. ADENOME PROSTATIQUE
    7. EPILEPSIE
      Renforcer la mdication anticonvulsivante.
    8. ANESTHESIE GENERALE
      Par le chloroforme, par les barbituriques.
    9. PORPHYRIE CUTANEE
    10. PHEOCHROMOCYTOME
    11. AGITATION
    12. DIABETE
      L’imipramine peut diminuer la glycmie.
    13. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.
    14. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.
    15. ASSOCIATION A L’ALCOOL

    Contre-Indications

    2. IMAO
      Respecter un intervalle suffisant (2 semaines) entre la fin d’un traitement par les IMAO et le dbut d’un traitement par tricyclique.
    3. GLAUCOME A ANGLE FERME
    4. ADENOME PROSTATIQUE
      Avec dysurie, risque de rtention urinaire aigu.
    5. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
    6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    7. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAMUSCULAIRE

    – 2 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles :
    – ADULTES :
    Traitement d’attaque par voie intramusculaire : cent cinquante deux cents milligrammes par jour en deux injections.
    Traitement d’entretien par voie buccale : soixante quinze milligrammes par jour.
    En griatrie par voie
    buccale : trente cinquante milligrammes par jour.
    – ENFANTS :
    Dysthymie : enfants de moins de huit ans : dix vingt milligrammes par jour.
    Dysthymie : enfants de plus de huit ans : vingt cinquante milligrammes par jour.
    Enursie : enfants de cinq
    douze ans : dix trente milligrammes par jour.
    Enursie : enfants de plus de douze ans : vingt cinquante milligrammes par jour.
    .
    Doses maximales chez l’adulte :
    – Voie orale : cinquante milligrammes par prise, deux cents milligrammes par 24
    heures.
    – Voie intramusculaire : cinquante milligrammes par prise, deux cents milligrammes par 24 heures.
    .
    Doses progressives et fractionnes.
    Surveillance troite.
    Hospitalisation obligatoire dans les tats dpressifs svres ou si risque de
    suicide.
    Prvenir le patient et l’entourage du risque d’hypotension orthostatique.
    Dure habituelle du traitement : plusieurs mois.
    En cas d’anesthsie, interrompre le traitement 3 5 jours avant l’anesthsie.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    40
    à 70
    %
    voie rnale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    – 3 –
    REPARTITION
    90
    à 95
    %
    lien protines plasmatiques

    Absorption
    Rsorption totale par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilit comprise entre 29 et 77 % provenant d’un effet de premier passage hpatique trs variable :
    – Clin Pharmacol Ther 1975;17,5:555.
    Taux plasmatiques maxima une deux heures aprs
    administration par voie orale et 30 minutes aprs administration intramusculaire .

    Répartition
    Trs forte diffusion tissulaire.
    Liaison aux protines : 90- 95 %; augmente en cas d’hyperlipoprotinmie :
    – Clin Pharmacol Ther 1979;25,3:316.
    Prsence dans le sang sous forme d’imipramine (I) et de son mtabolite actif la dsipramine (DI) dans un
    rapport de concentrations trs variable (DI/I compris entre 0,3 et 15).
    Il pourrait xister une corrlation linaire positive entre les concentrations plasmatiques (I +DI) et l’activit clinique (si on exclut les sujets nvrotiques ou dlirants) :
    –
    Encphale 1980;6:333-347.
    L’activit antidpressive augmenterait pour des concentrations (I+DI) comprise entre 150 et 250 ng/ml :
    – Am J Psychiatry 1980;137:653.
    Effets toxiques (cardiaques et/ou neurologiques) pour des concentrations (I+DI) le plus
    souvent suprieures un microgramme par millilitre :
    – Clin Pharm 1977;21,1:47.
    Chez l’enfant, apparition d’effets secondaires cardiaques pour des taux d’imipramine et de dsimipramine suprieurs 225 ng/ml :
    – Am J Psychiatry
    1983;140:1332.
    Concentration en imipramine et dsimipramine au steady-state chez l’enfant (7 12 ans) trs variable (50 300 ng/ml) pour une dose de 75 mg par jour :
    – Am J Psychiatry 1982;139:506.
    Possibilit de persistance trs prolonge (14 jours)
    d’une imipraminemie leve dont le mcanisme reste prciser (interaction avec d’autres thrapeutiques) :
    – Nouv Presse Md 1982;11:1943.

    Demi-Vie
    Demi-vie trs variable selon les sujets :
    * en administration unique : 4 17 heures,
    * en administration chronique : 9 22 heures :
    – Encephale 1980;6:315-332.

    Métabolisme
    L’imipramine subit plusieurs dgradations : dmthylation qui conduit la dsipramine (mtabolite actif), formation de N-oxyde, hydroxylation suivie de glycuroconjugaison.

    Elimination
    *Voie rnale : 40 % de la dose administre sont limins dans les urines en 24 heures et 70 % en 72 heures (sous forme de mtabolites ).
    *Voie fcale : faible limination fcale.

    Bibliographie

    – Clin Pharmacokinet 1990;18,346-364. (PHARMACOCINETIQUE)

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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