MEPROBAMATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/2/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  dicarbamate de 2-mthyl-2-propyl-1,3-propanediol

  Ensemble des dénominations

  BAN : MEPROBAMATE
  
  CAS : 57-53-4
  
  DCF : MEPROBAMATE
  
  DCIR : MEPROBAMATE
  
  autre dnomination : MEPROTAN
  
  autre dnomination : PROCALMADIOL
  
  autre dnomination : PROCALMIDOL
  
  bordereau : 278
  
  dci : mprobamate
  
  rINN : MEPROBAMATE

  Classes Chimiques

  • CARBAMATE
  • PROPANEDIOL

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 4 semaines ou 12 semaines (selon spcialits).
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. SEDATIF (principale certaine)
  5. MYORELAXANT (secondaire certaine)
  6. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibition au niveau sous cortical (formation rticule et thalamus).
     Anxiolytique par diminution de l’excitabilit du systme limbique (centre motionnel).
     Myorelaxant: antagonise les rflexes polysynaptiques et diminue l’influence de la formation rticule sur le tonus musculaire.

  Effets Recherchés

  2. ANXIOLYTIQUE (principal)
  3. HYPNOTIQUE (principal)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
  4. MYORELAXANT (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
  3. IRRITABILITE (principale)
  4. INSOMNIE (principale)
  5. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
  6. DELIRIUM TREMENS (principale)
  7. SYNDROME DE SEVRAGE DE L’ALCOOL (principale)
  8. TETANOS(ADJUVANT) (secondaire)
  9. CONTRACTURE MUSCULAIRE (secondaire)
     Contractures douloureuses rflexes.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  3. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  4. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. MALAISE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE
  6. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE
  7. ATAXIE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE
  8. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     EPILEPSIE CONNUE
  9. TROUBLE COGNITIF (CERTAIN )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
  10. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  11. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  12. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  13. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
  14. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
  16. PARALYSIE OCULOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  17. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  18. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  19. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      – Gaz Med Fr 1974;8:34.
  20. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Relation effet-dose, rversible l’arrt du traitement.
  21. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  22. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  23. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  24. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  25. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  26. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  27. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
      Raction d’hypersensibilit.
  28. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  29. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  30. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  31. ANOREXIE (CERTAIN )
  32. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  33. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  34. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS AGES
  35. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  36. ARYTHMIE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  37. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1971:349.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     La dpendance n’apparat qu’ partir de doses suprieures 2 4 grammes par jour.
     Le syndrome de sevrage comporte :
     Insomnie, vomissements, tremblement, anxit, anorexie, parfois convulsions, dsorientation temporospatiale, hallucinations, coma, avec modifications de l’EEG pouvant persister jusqu’ 2 semaines aprs l’arrt du traitement.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
  3. MYASTHENIE
  4. ANESTHESIE GENERALE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. INSUFFISANCE RENALE
  7. SUJET AGE
  8. CONDUCTEUR DE VEHICULE
  9. UTILISATEUR DE MACHINE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX CARBAMATES
  3. EPILEPSIE
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  6. GROSSESSE
     Risque d’embryopathie non limin.
  7. ALLAITEMENT
  8. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – RECTALE
  
  – 3 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale, rectale ou intramusculaire :
  – Adulte : quatre cents mille six cents milligrammes par jour en plusieurs administrations.
  En raison de l’auto-induction enzymatique, il est quelquefois ncessaire d’augmenter les doses au
  bout d’un certain temps pour obtenir le mme effet thrapeutique.
  – Enfant au-dessus de 30 mois : vingt milligrammes par kilo et par jour en plusieurs prises. Ne pas donner l’enfant de moins de 30 mois.
  – Sujet g : doses progressives de deux cents
  six cents milligrammes par jour .

  Ne jamais arrter brutalement un traitement.
  Prvenir le patient du risque de somnolence, accru par la prise ventuelle d’alcool.
  Ne pas prescrire si ce risque ne peut tre tolr.

  Dose usuelle dans le traitement du
  delirium tremens :
  Deux quatre injections intramusculaires de huit cents milligrammes par jour, puis diminuer progressivement les doses et prendre le relais par voie orale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  20
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  6
  à 17
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  90
  %
  voie rnale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  10
  %
  voie fcale

  Absorption
  Rapide et totale par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique atteint 1 2 heures aprs ingestion; 6 8 microgrammes par ml aprs ingestion d’une dose unique de 400mg.
  L’ingestion simultane d’alcool rduirait la rsorption du mprobamate.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : 20%
  Diffusion rapide dans tout l’organisme, en particulier dans les tissus lipidiques, dont le systme nerveux central.
  Passe la barrire placentaire.
  Passe dans le lait (rapport lait/plasma compris entre 1 et 4).
  
  Demi-Vie
  Demi-vie variant de 6 17 heures chez l’adulte.
  L’intoxication aigu par l’alcool augmenterait la demi-vie du mprobamate par inhibition du mtabolisme.
  La demi-vie du mprobamate serait rduite chez le sujet alcoolique chronique, probablement par
  acclration du mtabolisme hpatique.
  – Clin Pharmacokinet 1978;3,6:440.
  Demi-vie d’limination allonge dans les hpatopathies chroniques.
  – Drugs 1979;17:198.
  
  Métabolisme
  Transformation en un driv hydroxyl inactif, puis glycuroconjugaison hpatique.
  Induction enzymatique au niveau des microsomes hpatiques, acclrant le mtabolisme de nombreux mdicaments, et son propre mtabolisme (auto-induction).
  
  Elimination
  * Voie rnale : 90% de la dose administre sont limins dans les urines dont 10 20% sous forme inchange et 70 80% sous forme hydroxyle libre ou conjugue.
  * Voie fcale :10% de la dose administre sont limins dans les fces.
  

  Bibliographie

  – Actual Pharmacol 1970;23:47.
  – J Therapeutique 1970;1:291.
  – Goodman :The Pharmacological Basis of Therapeutics; The Macmillan Company, New-York 1975;174.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ANDAXINE (URSS)
  • ANEURAL (ALLEMAGNE)
  • ARTOLON (PAYS-BAS)
  • CYRPON (ALLEMAGNE)
  • EQUANIL (USA)
  • EQUANIL (ANGLETERRE)
  • MEPAVLON (ANGLETERRE)
  • MEPRAT (ITALIE)
  • MEPRO (ISRAEL)
  • MEPROBAN (AUTRES PAYS)
  • MEPROCOMPREN (ALLEMAGNE)
  • MEPRODIOL (ITALIE)
  • MEPROMIN (ITALIE)
  • MEPROSA (ALLEMAGNE)
  • MEPROSPAN (USA)
  • MEPROTABS (USA)
  • MEPTRAN (USA)
  • MILTAUN (ALLEMAGNE)
  • MILTOWN (USA)
  • MILTOWN (ANGLETERRE)
  • MILTOWN (SUISSE)
  • OASIL (SUISSE)
  • PENSIVE (ANGLETERRE)
  • PEREQUIL (ITALIE)
  • PERTRANQUIL (SUISSE)
  • PERTRANQUIL (BELGIQUE)
  • PERTRANQUIL (PAYS-BAS)
  • PROBAMYL (BELGIQUE)
  • PROMATE (USA)
  • QUANIL (ITALIE)
  • RESTENIL (SUISSE)
  • SELENE (ITALIE)
  • SOPANIL (BELGIQUE)
  • TENSITRAL COMPRIMES (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • VIO-BAMATE (USA)

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