ISOSORBIDE DINITRATE
ISOSORBIDE DINITRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DINITRATE-2,5 DE DIANHYDRO-1,4,3,6 SORBITOLEnsemble des dénominations
DCF : ISOSORBIDE DINITRATE
DCIR : ISOSORBIDE DINITRATE
autre dnomination : DINITRATE D’ISOSORBIDE
autre dnomination : ISOSORBIDE BINITRATE
autre dnomination : SORBIDE NITRATE
sel ou driv : ISOSORBIDE MONONITRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : ISOSORBIDE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : Voie parentrale uniquement, sinon Liste II pour les autres voies (JO 21/12/2000)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
La ralit de la vasodilatation coronarienne a t dmontre. Cependant, l’effet antiangoreux est d principalement la diminution de la consommation d’oxygne. - VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
La ralit de la vasodilatation coronarienne a t dmontre. Cependant, l’effet antiangoreux est d principalement la diminution de la consommation d’oxygne. - CORONARODILATATEUR (principale certaine)
La ralit de la vasodilatation coronarienne a t dmontre. Cependant, l’effet antiangoreux est d principalement la diminution de la consommation d’oxygne. - VASODILATATEUR CEREBRAL (secondaire certaine)
- SPASMOLYTIQUE (secondaire certaine)
S’oppose la vasoconstriction coronaire provoque par la mthylergomtrine :
– Presse Md 1982;27:2057. - BRONCHODILATATEUR (secondaire certaine)
– Eur J Clin Pharmacol 1984;26:151. - EXPECTORANT (secondaire certaine)
Entrane une rduction de la viscosit de l’expectoration :
– Eur J Clin Pharmacol 1986;30:183-186. - HYPOCHOLESTEROLEMIANT ( confirmer)
Dans les dyslipidmies de type 2A et 3B. - HYPOTRIGLYCERIDEMIANT ( confirmer)
Dans les dyslipidmies de type 4 :
– Z Cardiol 1974;63,8:713. - ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
– Br J Clin Pharmac 1993;35:143-151.
Mécanismes d’action
- principal
Par une rduction de la post charge (pression systmique), et surtout de la prcharge (diminution du retour veineux par veinodilatation priphrique), le dinitrate d’isosorbide rduit la pression tldiastolique du ventricule gauche, le volume cardiaque et le travail cardiaque, et donc la consommation d’oxygne.
C’est vraisemblablement ce mcanisme qui est le plus bnfique.
La rduction de la tension intraparitale favorise la redistribution du sang de l’picarde vers l’endocarde, accroissant ainsi l’oxygnation sous-endocardique. - secondaire
Relaxation de la musculature lisse des bronches, de l’estomac, de l’intestin, des voies biliaires et urognitales.
Vasodilatation cutane, crbrale et oculaire.
Augmentation de la secrtion d’humeur aqueuse.
- ANTIANGOREUX (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- SPASMOLYTIQUE (accessoire)
- ANGOR (principale)
- ANGOR(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
- ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
Traitement prventif de la crise d’angor - INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
Par vasodilatation et rduction de la prcharge ; tude multicentrique en assocaition avec l’hydralazine, la digoxine et un diurtique:
– N Engl J Med 1986;314:1547-1552. - OEDEME AIGU DU POUMON (principale)
L’association de dinitrate d’isosorbide fortes doses, associ au furosmide faible dose serait plus efficace que l’association DI faible dose + Furosmide fortes doses, essai randomis:
– Lancet 1998;351:389-393. - SYNDROME DE MENACE (principale)
- INFARCTUS DU MYOCARDE ( confirmer)
La rduction des pressions de remplissage ventriculaires permet une correction de l’insuffisance ventriculaire gauche la phase aigu de l’infarctus du myocarde :
– Nouv Presse Med 1982;27:2079. - HYPERTENSION PORTALE ( confirmer)
BR.MED.J.1985,291:561. - FISSURE ANALE ( confirmer)
L’administration locale acclre la cicatrisation (tude pilote) :
– Gut 1996;39:465-469. - HEMORRAGIE DES ULCERES GASTRODUODENAUX(PREVENTION) ( confirmer)
Etude rtrospective de 1122 patients:
– N Engl J Med 2000;343:864-839
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
Relation effet-dose. - FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
- MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
- SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRES FORTES DOSESCondition(s) Favorisante(s) :
ENFANT - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ACCOUTUMANCE (CERTAIN )
Lorsqu’elle existe, elle est commune tous les drivs nitrs. L’aart du traitement pendant une semaine fait souvent disparaitre cette accoutumance. - MAUVAISE HALEINE (CERTAIN )
- ALGIE VASCULAIRE DE LA FACE (A CONFIRMER )
– Ann Neurol 1979;6:554-555.
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
PRENDRE LE MEDICAMENT ASSIS OU COUCHE - MIGRAINE
- GLAUCOME
CLASSIQUE MAIS PAS DE SIGNIFICATION REELLE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle chez l’adulte:
– par voie orale:
Vingt milligrammes par jour en 4 prises avant les repas et au coucher.
Aprs 1 semaine de traitement, augmenter la dose jusqu’ quarante milligrammes par jour.
Dose maximale: Quatre cent quatre vingt
milligrammes par jour dans les angors stables svres.– par voie sublinguale :
Cinq dix milligrames en 1 dose.– par voie intraveineuse directe , utilisable en urgence dans l’oedme aigu du poumon:
Ne pas dpasser deux milligrammes.– par
perfusion intraveineuse:
Commencer par deux milligrammes par heure, puis adapter la posologie en fonction de l’volution hmodynamique.
En l’absence d’insuffisance ventriculaire gauche: deux cinq milligrammes par heure.
En cas d’insuffisance
ventriculaire gauche: Cinq quinze milligrammes par heure.
La fixation sur les tubulures et les poches en PVC conduit une perte rapide d’activit:
– J Clin Hosp Pharma 1981;6:209-211.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Voie sublinguale: l’action dbute 1 mn aprs la prise, est maximum au bout de 30 mn, dure 2 h.
Voie orale: l’action dbute 20 mn aprs la prise, est maximum 1h aprs, dure de 4 6 h.
Biodisponibilit par voie orale: 20%, biodisponibilit par voie
perlinguale: 31%.
Les dures d’action indiques sont celles des effets hmodynamiques, l’effets antiangoreux est plus court.
Demi-Vie
1 h.
Aprs perfusion veineuse.
– Nouv Presse Med 1982;27:2049.
Importantes fluctuations interindividuelles.
Métabolisme
Dnitr au niveau du foie par un systme enzymatique glutathion-dpendant en 2- mononotrate d’isosorbide et surtout en 5-mononitrate d’isosorbide qui sont des mtabolites actifs.
Cette dnitration est quasiment totale ds le premier passage hpatique.
Le
fait que les mtabolites soient pharmacologiquement actifs explique que le dinitrate d’isosorbide soit actif per os, contrairement aux autres drivs nitrs.Le coefficient d’extraction hpatique, initialement de 90% passe 40% en 1h, simultanment
l’augmentation de la concnetration en 5- mononitrate d’isosorbide.
Le coefficient d’extraction hpatique moyen est de 70%:
– Clin Pharm Ther 1983;34:724.
Elimination
Voie rnale:
78% de la dose administre sont limins en 24 h.
la quasitotalit du reste en 5 jours.
Voie fcale:
<1%.
Non dialysable.
Bibliographie
– Am J Cardiol 1977;40:794.
– Eur J Clin Pharmacol 1975;8:157.
– Rev Med 1975(1-2):37.
– Coeur et Med Interne 1978;17,2:219.
– JAMA 1978;240,5:443.
– Nouv Presse Med 1982;27:2041.
– Eur Heart J 1987;8(Suppl1) SYMPOSIUM.
– N Engl J Med 1998;338:520-531.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ACORDIN (SUISSE)
- CARDIO 10 (ALLEMAGNE)
- CEDOCARD (BELGIQUE)
- CEDOCARD (PAYS-BAS)
- CEDOCARD (ANGLETERRE)
- CEDOCARD (AUTRICHE)
- CEDOCARD (SUISSE)
- CEDOCARD RETARD (ANGLETERRE)
- CORDIL (ISRAEL)
- COROVLISS (ALLEMAGNE)
- DIGNONITRAT (ALLEMAGNE)
- DILATRATE (USA)
- DILATRATE-SR (USA)
- DURANITRAT RETARD (ALLEMAGNE)
- EURECOR (ALLEMAGNE)
- ISDIN (ALLEMAGNE)
- ISDN (ALLEMAGNE)
- ISO-BID (USA)
- ISO-MACK (ALLEMAGNE)
- ISO-PUREN (ALLEMAGNE)
- ISOCARDIDE (ISRAEL)
- ISOFORCE 5 (ALLEMAGNE)
- ISOKET (ANGLETERRE)
- ISOKET (ALLEMAGNE)
- ISOKET (SUISSE)
- ISOKET (AUTRICHE)
- ISOKET (ESPAGNE)
- ISOKET (CHILI)
- ISOKET RETARD (ANGLETERRE)
- ISORDIL (USA)
- ISORDIL (SUISSE)
- ISORDIL (ANGLETERRE)
- ISORDIL (BELGIQUE)
- ISORDIL TEMBIDS (USA)
- ISOSORBIDE DINITRATE (USA)
- ISOSTENASE (ALLEMAGNE)
- ISOTARD (ISRAEL)
- ISOTRATE (USA)
- MAYCOR (ALLEMAGNE)
- MEDOCOR (CHILI)
- MONO MACK (AFRIQUE DU SUD)
- MYOREXON (SUISSE)
- NITROSORBON (ALLEMAGNE)
- RIFLOC (ALLEMAGNE)
- RIFLOC RETARD (SUISSE)
- SORATE (USA)
- SORBANGIL (AUTRES PAYS)
- SORBICHEW (ANGLETERRE)
- SORBID SA (ANGLETERRE)
- SORBIDE (USA)
- SORBIDILAT (SUISSE)
- SORBIDILAT (AUTRICHE)
- SORBIDILAT (BELGIQUE)
- SORBIDILAT (ALLEMAGNE)
- SORBIDILAT SR (SUISSE)
- SORBITRATE (BELGIQUE)
- SORBITRATE (ANGLETERRE)
- SORBITRATE (USA)
- TOCRAT (CHILI)
- VASCARDIN (ANGLETERRE)
- VERMICET (ALLEMAGNE)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)