CLORAZEPATE DIPOTASSIQUE
CLORAZEPATE DIPOTASSIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
mlange de 7-chloro-2,3-dihydro-2-oxo-5-phnyl-1H-1,4-benzodiazpine-3-carboxylate de potassium et d’hydroxyde de potassiumEnsemble des dénominations
BANM : POTASSIUM CLORAZEPATE
CAS : 57109-90-7
DCF : CLORAZEPATE DIPOTASSIQUE
DCIR : CLORAZEPATE DIPOTASSIQUE
USAN : CLORAZEPATE DIPOTASSIUM
autre dnomination : POTASSIUM CLORAZEPATE
code exprimentation : AH-3232
code exprimentation : Abbott-35616
code exprimentation : 4306-CB
rINN : DIPOTASSIUM CLORAZEPATEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 12 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- ANXIETE (principale)
Sous toutes ses formes, en particulier anxit nvrotique, ractionnelle et les manifestations somatiques lies l’anxit. - ATTAQUE DE PANIQUE (principale)
Voie parentrale. - DELIRIUM TREMENS (principale)
Voie parentrale. - SYNDROME DE SEVRAGE DE L’ALCOOL (principale)
Traitement symptomatique. - ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
Lors de certaines explorations endoscopiques
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
SUJET AGE - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par raction d’hypersensibilit, type d’rythme maculopapuleux. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
SUJET AGE - CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
SUJET AGE - ATAXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES - CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
SUJET AGEEffet paradoxal, variable selon la susceptibilit individuelle.
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGEPossibilit de dpendance physique lors de l’utilisation chronique, entrainant, l’arrt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nauses, vomissements, myoclonies et convulsions.
Rfrences :
– Concours Med 1980;102:6995-6999.
– Lancet 1980;1:151. - ONYCHOLYSE (A CONFIRMER )
Un cas aprs exposition au soleil :
– J Am Acad Dermatol 1989;21:1304-1305. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
– Postgrad Med J 1979;55:908. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
– Postgrad Med J 1979;55:908. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
– Postgrad Med J 1979;55:908. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
– Postgrad Med J 1979;55:908. - HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
– Postgrad Med J 1979;55:908. - AKATHISIE (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet prsentant les mmes symptomes sous clonazpam :
– Behavioural Neurol 1993;6:221-223.
- TOXICITE PERINATALE
Hypotonie, somnolence, bradycardie :
– Therapie 2000;55:587-595.
- RISQUE MODERE
Dpendance de type alcool, barbituriques.
– Nouv Presse Med 1980,9:1942
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SUJET AGE
- ENFANT
A n’utiliser qu’en cas d’absolue ncessit. - ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour prvenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxit, cphale, myalgie, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance. - GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Innocuit non tablie. - PORPHYRIE
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle ,par voie orale:
-adulte:
Cinq trente milligrammes par jour en plusieurs prises.
– enfant :
Un demi milligramme par kilo et par jour en plusieurs prises.
Dose maximale, par voie orale:
– adulte :
Cent deux cents milligrammes par jour en
plusieurs prises : en milieu hospitalier.
Dose usuelle ,chez l’adulte, par voie parentrale :
-dans les tat d’agitation:
Vingt deux cents milligrammes par jour.
-en prmdication :
Vingt cinquante milligrammes , soit par voie intraveineuse un
quart d’heure une demi-heure avant l’examen, soit par voie intramusculaire une demi-heure une heure avant l’examen.
-delirium tremens :
cinquante cent milligrammes toutes les 3 4 heures sous surveillance hospitalire.
Chez le sujet g et
l’insuffisant rnal, la posologie sera diminue de moiti, et atteinte progressivement.
La dure du traitement ne doit pas dpasser quelques mois (quatre maximum) et l’arrt du traitement sera fait d’une faon progressive afin d’viter un syndrome de
sevrage.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnale
– 2 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rsorb par le tractus gastro-intestinal. Rsorbtion ralentie mais non rduite par l’administration d’anti-acide :
– Clin Pharmacol Ther 1977;22:329.
Immdiatement transform en desmthyldiazpam dont la formation est influence par l’acidit gastrique
(formation rduite en cas d’achlorhydrie).
Taux plasmatique maximal de desmthyldiazpam une heure et demi aprs administration per os.
Répartition
Passe dans le lait (taux inconnu).
Taux plasmatique maximal rduit de 50% chez la femme enceinte.
Taux plasmatique maximal du mtabolite nordiazpam rduit de 50% chez la femme enceinte.
La demi-vie du nordiazpam est de 180 heures chez la femme
enceinte contre 60 heures chez la femme non enceinte.
– Eur J Clin Pharmacol 1979;15:175.
Métabolisme
Mcanisme hpatique : rapidement et totalement transform par decarboxylation en desmthyldiazpam. Une fraction est ensuite mtabolise en oxazpam.
1/2 vie courte.
Elimination
*Voie rnale : limination sous forme de desmthyldiazpam et d’oxazpam glycuroconjugu.
Bibliographie
– Drugs 1980;19:195.
– J Clin Psych 1984;45: 411 . (PHACI)
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BELSEREN (BELGIQUE)
- NANSIUS (ESPAGNE)
- TRANSENE (ITALIE)
- TRANXENE (USA)
- TRANXENE (BELGIQUE)
- TRANXENE (PAYS-BAS)
- TRANXENE (GRANDE-BRETAGNE)
- TRANXILEN (SUEDE)
- TRANXILIUM (ALLEMAGNE)
- TRANXILIUM (SUISSE)
- TRANXILIUM (BELGIQUE)
- TRANXILIUM (ESPAGNE)
- TRANXILIUM (AUTRICHE)
- UNITRANXENE (BELGIQUE)