HYDROXYCHLOROQUINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/12/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CHLORO-7[(N-ETHYL HYDROXY-2 ETHYLAMINO)-4 METHYL-1 BUTYLAMINO]- 4 QUINOLEINE SULFATE./N-<[(CHLORO-7 QUINOLYL-4)AMINO]-4 PENTYL>ETHYLAMINO/-2 ETHANOLSULFATE

  Ensemble des dénominations

  DCF : HYDROXYCHLOROQUINE
  
  DCIR : HYDROXYCHLOROQUINE
  
  autre dnomination : OXYCHLOROQUINE SULFATE
  
  autre dnomination : SN 16168
  
  autre dnomination : SN 8137
  
  autre dnomination : SULFATE D’HYDROXYCHLOROQUINE
  
  autre dnomination : WIN 1258-2
  
  bordereau : 98 et 1143

  Classes Chimiques

  • QUINOLEINE

  Molécule(s) de base : OXYCHLOROQUINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPALUDEEN (principale certaine)
  3. ANTIPALUDEEN SCHIZONTICIDE (principale certaine)
  4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  5. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE ( confirmer)
  6. HYPOCHOLESTEROLEMIANT ( confirmer)
     Mis en vidence chez des sujets traits pour une arthrite ou un lupus :
     – Am J Med 1990;89:322-326.
  7. HYPOTRIGLYCERIDEMIANT ( confirmer)
     Mis en vidence chez des sujets traits pour une arthrite ou un lupus :
     – Am J Med 1990;89:322-326.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Le mcanisme prcis de l’activit antipaludenne reste dterminer; il serait analogue celui de la quinine: formation d’un complexe avec les nucleoprotines (ADN) entrainant l’inhibition de la biosynthse de l’ADN et de l’ARN, empche l’incorporation du phosphore dans l’ARN et l’ADN , diminue la fixation active de l’oxygne par le plasmodium; agit sur la forme erythrocytaire asexue de tous les plasmodium (schizonticide).
     Antiinflammatoire par un mcanisme prciser:
     Inhiberait le complment et neutraliserait l’histamine et les protines anormales l’origine de la raction inflammatoire.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTIPALUDEEN (accessoire)
  4. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
     – Am J Med 1983;Spcial,19Juin.
     Effet modr (essai randomis positif) :
     – Ann Intern Med 1993;119:1067-1071.
     Essai randomis positif :
     – Am J Med 1995;98:156-168.
  3. POLYARTHRITE CHRONIQUE DE L’ENFANT (principale)
     – N Engl J Med 1986;314:1269-1276.
  4. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE (principale)
  5. GLOMERULONEPHRITE LUPIQUE ( confirmer)
     En association avec l’indomtacine :
     – Presse Md 1975;4:91.
  6. SYNDROME DE SJOGREN ( confirmer)
     – JAMA (France) 1988;13:408.
  7. DIABETE NON INSULINODEPENDANT ( confirmer)
     Dans les formes rfractaires au traitement usuel :
     – Ann Intern Med 1990;112:678-681.
  8. PALUDISME (secondaire)
     Action similaire celle de la chloroquine mais peu utilise dans cette indication.
  9. FIEVRE Q (secondaire)
     Etude chez 35 malades: l’association doxycycline hydroxychloroquine pendant au moins 18 mois rduit le nombre de rechutes:
     – Arch Intern Med 1999;159:167-173.
  10. THROMBOSE VEINEUSE(PREVENTION) ( confirmer)
      – Surg Gynecol Obstet 1977;145:714.
      – Br Med J 1974;3:94.
  11. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE AIGUE ( confirmer)
      Protection contre l’anoxie crbrale :
      – Thrapie 1967;22:355.

  Effets secondaires

  2. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  3. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  4. PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  5. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
  6. PRURIT (CERTAIN )
     D’origine allergique.
  7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
     D’origine allergique.
  8. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )
  9. COLORATION DES MUQUEUSES (CERTAIN )
  10. DEPIGMENTATION DES CHEVEUX (CERTAIN )
      1 cas dcrit, 50 cas cits, toujours rversible:
      – Presse Med 1999;28:741.
  11. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. EPIDERMOLYSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
  13. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  14. PORPHYRIE CUTANEE (CERTAIN )
      Un cas, chez une femme traite pour un lupus :
      – Arthritis Rheum 1995;38:440-443.
  15. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  16. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  17. DIARRHEE (CERTAIN )
  18. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN RARE)
      Deux cas fatal aprs 2 semaines de traitement :
      – Gut 1994;35:569-570.
  19. PSYCHOSE (CERTAIN TRES RARE)
  20. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN )
      Ides suicidaires, troubles du comportement :
      – Am J Psychiatry 1977;134,7:798.
  21. DEPRESSION (CERTAIN )
      – Am J Psychiatry 1977;134,7:798.
  22. INSOMNIE (CERTAIN )
  23. MYOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  24. KERATOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. RETINOPATHIE (CERTAIN RARE)
      Dpots pigments, constriction de l’artre rtinienne, baisse de l’acuit visuelle parfois irrversible :
      – Am J Med 1988;85:Suppl4A:23-29.
      Une surveillance ophtalmologique serait ncessaire au cours du traitement:
      – BMJ 1998;316:716.
  26. DIPLOPIE (CERTAIN )
  27. PARALYSIE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN )
  28. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  29. CECITE (CERTAIN TRES RARE)
      Par lsion de la rtine ou atrophie du nerf optique.
  30. PHOTOPHOBIE (CERTAIN )
  31. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN TRES RARE)
  32. TOXICITE AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Par atteinte du nerf auditif.
      2 cas la suite de traitement pour un lupus pendant plusieurs annes; la mme toxicit a dj t rapporte avec la chloroquine:
      – Clin Exp Rheumatol 1998;16:472-474.
  33. SURDITE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet jeune aprs 6 mois de traitement. Rversible l’arrt :
      – Rheumatol Int 2000;19:203-204.
  34. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  35. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  36. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  37. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  38. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN TRES RARE)
  39. AGUEUSIE (A CONFIRMER )
      Un cas, associ une anosmie aprs 6 mois de traitement, rversible l’arrt :
      – Presse Med 1996;25:213.
  40. ANOSMIE (A CONFIRMER )
      Un cas, associ une agueusie aprs 6 mois de traitement, rversible l’arrt :
      – Presse Med 1996;25:213.
  41. THESAURISMOSE (CERTAIN )
  42. RADIOSENSIBILISATION DES TISSUS NORMAUX (A CONFIRMER )
      – Radiology 1977;124:255.

  Effets sur la descendance

  2. FOETOPATHIE
     Pigmentation rtinienne et/ou ototoxicit.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TRAITEMENT PROLONGE
     SURVEILLANCE OPHTALMOLOGIQUE
  3. PSORIASIS
     RISQUE DE POUSSEE SEVERE DE PSORIASIS
  4. DEFICIT EN G6PD
  5. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  6. ALCOOLISME
  7. TROUBLES HEPATIQUES
  8. MYOCARDIOPATHIE
  9. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. PORPHYRIE
  4. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  5. PORPHYRIE CUTANEE
  6. RETINOPATHIE
  7. SENSIBILISATION CONNUE
     Aux drivs de l’amino-4-quinoline.
  8. ENFANT
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT AU LONG COURS

     Sensibilit particulire des enfants aux amino-4-quinolines, mme de faibles posologies.

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  * Dans l’inflammation:
  Traitement d’attaque : Quatre cents six cetns milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.
  Traitement d’entretien: Deux cents quatre cents milligrammes.

  * dans les maladies de systme
  (polyarthrite rhumatode notamment):
  Cent milligrammes par jour les 10 premiers jours, deux cents milligrammes les 10 jours suivants, ventuellement trois cents milligrammes par jour par la suite.

  En cas de traitement prolong, ncessit d’une
  surveillance ophtalmologique rgulire, comprenant avant traitement, et tous les 3 mois: Examen la lampe fente, fond d’oeil, lectrortinogramme.
  Toute modification de l’ERG doit entrainer l’arrt du traitement, avant mme l’apparition d’anomalies
  du fond d’oeil.
  Surveillance hmatologique rgulire.
  Ne pas employer chez la femme enceinte.
  Surveillance particulire en cas de dficit en G6PD, d’atteinte hpatique ou cardiaque.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  72
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Rsorption rapide et pratiquement complte par le tube digestif.
  taux plasmatique maximum en 1 2 heures.
  
  Répartition
  Taux sabguin lev et durable par liaison aux protines plasmatiques.
  Diffusion rapide dans tous l’organisme.
  Fortes concentrations rnales, pulpmonaires , splnique et au niveau des organes riches en mlanine (peau, yeux), d’o elle ne s’limine que
  trs lentement.
  Passe la barrire foetoplacentaire.
  
  Demi-Vie
  72 h.

  Métabolisme
  Alkylation et glucuroconjugaison hpatique.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  elimination lente: 6% de la dose ingre est limin en 10 jours.
  Voie fcale.
  25% de la dose ingre.
  

  Bibliographie

  – Am J Med 1988;85,Suppl4A:1-71.(SYMPOSIUM)
  – Drug Saf 1995;13:219-227. (EFFETS SECONDAIRES)*
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • PLAQUENIL (ITALIE)
  • PLAQUENIL (BELGIQUE)
  • PLAQUENIL (PAYS-BAS)
  • PLAQUENIL (ANGLETERRE)
  • PLAQUENIL (SUISSE)
  • PLAQUENIL (USA)
  • QUENSYL (ALLEMAGNE)
  • QUENSYL (AUTRES PAYS)

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