ALPRENOLOL CHLORHYDRATE
ALPRENOLOL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 1-(o-allylphnoxy)-3-(isopropylamino)-2-propanolEnsemble des dénominations
BANM : ALPRENOLOL HYDROCHLORIDE
CAS : 13707-88-5
DCIMr : CHLORHYDRATE D’ALPRENOLOL
USAN : ALPRENOLOL HYDROCHLORIDE
autre dnomination : CHLORHYDRATE D’ALPRENOLOL
bordereau : 1454
code exprimentation : GP 51868
code exprimentation : H56/28
rINNM : ALPRENOLOL HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : ALPRENOLOL
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Bloque l’action des mdiateurs adrnergiques sur les rcepteurs bta 1 et bta 2 (non slectif).
Au niveau cardiaque: rduit l’augmentation de la consommation d’oxygne conscutive une stimulation sympathique (stress, effort).
Possde une faible activit sympathomimtique intrinsque.
A un effet stabilisant de membrane.
Proprits anti-arythmisantes par action quinidine-like: prolonge la priode rfractaire, ralentit la vitesse de conduction, raccourcit la dure du potentiel d’action.
- BETABLOQUANT (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
- CARDIOTHYREOSE (principale)
- INTOXICATION PAR LES DIGITALIQUES (principale)
- ANGOR (principale)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- MYOCARDIOPATHIE AVEC TROUBLE DU RYTHME (principale)
- FLUTTER AURICULAIRE (principale)
- FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
- TETRALOGIE DE FALLOT (secondaire)
- SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (secondaire)
- INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES) (principale)
Rduction d’environ 50% de la mortalit au cours de la 1re anne chez des sujets de moins de 65 ans.
– Lancet 1979;8148:865.
Autres rfrences:
– Br Med J 1990;300:71-74.
– Acta Med Scand 1975;Suppl 575:7-41.
– Br Heart J 1972;34:252-259.
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
- STENOSE DE L’OESOPHAGE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876. - ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN )
- BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912. - ERYTHEME (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEES - ABOLITION DES POULS DISTAUX (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEES - DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN FREQUENT)
Survenant chez les employs manipulant de l’alprnolol. - UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- FIEVRE (A CONFIRMER )
- PURPURA (A CONFIRMER )
- ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
– Drugs 1980;19:292.
- NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
- TOXICITE PERINATALE
Risque de bradycardie et d’hypoglycemie chez le nouveau-n.
Ncessit d’une surveillance en milieu spcialis pendant les 5 premiers jours de vie.
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Ne jamais interrompre brutalement un traitement bta bloquant, surtout chez les patients souffrant d’angor. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Utiliser avec prudence, et uniquement lorsque l’insuffisance cardiaque est bien contrle par un traitement digitalodiurtique. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- DIABETE
- PHEOCHROMOCYTOME
- ACIDOSE METABOLIQUE
- ALLAITEMENT
Passe dans le lait. Risque d’effets indsirables chez le nouveau-n. - SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- BRADYCARDIE
Infrieure 50 battements par mn. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
Du 2me et 3me degr non appareill. - HYPERTENSION PULMONAIRE
Sur stnose mitrale:
– Am Heart J 1993;125:786-789. - BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- ASTHME
- ANESTHESIE GENERALE
- SYNDROME DE RAYNAUD
- GROSSESSE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale, chez l’adulte:
Cent quatre cents milligrammes par jour en 4 prises.
La posologie doit tre progressive, sous surveillance de l’tat cardiovasculaire, respiratoire, digestif et neuropsychique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
REINAbsorption
Rsorption importante (plus de 90% ) par le tube digestif.
Effet de premier passage hpatique trs marqu.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: plus de 80%, principalement l’alpha 1 glycoprotine acide.
– Eur J Clin Pharmacol 1982;22:253.
Demi-vie plasmatique entre 2 et 3 heures.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Trs largement mtabolis par le foie. Un des mtabolites, le 4-OH-alprenolol, a une activit bta bloquante.
Elimination
Rein.
Plus de 90% sont limins par les urines sous forme mtabolise.
Bibliographie
– Clin Pharmacokinet 1980;18,4:270-294 (PHACI*).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- APTIN (ITALIE)
- APTIN (ALLEMAGNE)
- APTIN-DURILES (ALLEMAGNE)
- GUBERNAL (SUISSE)
- GUBERNAL (BELGIQUE)