NICARDIPINE CHLORHYDRATE
NICARDIPINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHYL-2,6(NITRO-3 PHENYL)-4 DIHYDRO-1,4 PYRIDINEDICARBOXYLATE-3,5 DE (BENZYL METHYL AMINO)-2 ETHYLE ET DE METHYLEEnsemble des dénominations
BANM : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
CAS : 54527-84-3
DCIMr : CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE
USAN : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE
bordereau : 2759
code exprimentation : RS-69216
code exprimentation : YC-93
rINNM : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
sel ou driv : NIFEDIPINE
sel ou driv : NIMODIPINE
sel ou driv : NITRENDIPINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : NICARDIPINE
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- CORONARODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIATHEROMATEUX (secondaire certaine)
DRUGS OF TODAY 1991, 27: 147-155 - SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agit principalement par blocage de la pntration intracellulaire du calcium au niveau des canaux voltage-dpendants; possde galement une activit inhibitrice sur la phosphodistrase de l’AMP cyclique qui pourrait participer l’activit vasodilatatrice. - secondaire
Augmente le dbit cardiaque; diminue la consommation d’oxygne du myocarde, augmente la filtration glomrulaire, diminue la rsistance vasculaire rnale, diminue la natriurse, pas d’effet sur l’activit rnine:
– Br J Clin Pract 1989;93:369-379.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ANTIANGOREUX (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
105 malades traits :
– J cardiovasc Pharmacol 1985;7:1149-1153.
Utilise dans les formes graves d’hypertension artrielle. Son action par voie intraveineuse en perfusion est comparable celle de la nifdipine sublinguale :
– Arch Intern Med 1989;149:2662.
Au cours des pousses, la nicardipine intraveineuse est aussi efficace et mieux tolre que le nitroprussiate de sodium :
– Am J Hypertens 1994;7:623-628. - ANGOR (principale)
– Chest 1986;89:260-265. - SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
– Rev Praticien 1989;47:14-16. - INSUFFISANCE CARDIAQUE ( confirmer)
En rduisant les rsistances priphriques, amliore la fonction cardiaque (30 mg X3/j par voie orale) :
– Am J Cardiol 1986;58:583-588. - HYPOTENSION CONTROLEE ( confirmer)
En anesthsiologie :
– Ann Fr Anesth Ranim 1988;7:447-448. - ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) ( confirmer)
Prsenterait une activit suprieure au salbutamol (tude sur 100 patients entre 25 et 35 semaines de grosssesse) :
– Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 1997;73:11-16.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- HEPATITE PSEUDOALCOOLIQUE (A CONFIRMER )
– Presse Med 1988;17:647. - RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
Trois cas :
– JAMA 1987;258:3388-3389. - GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet g :
– Am Family Physician 1992;45:449-452. - DYSKINESIE (A CONFIRMER )
Un cas svre, aprs trois semaines de traitement :
– Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1994;32:612-613. - HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN )
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Soixante milligrammes par jour en 3 prises avant les repas;
Dose maximale: Quatre vingt dix milligrammes par jour.Voie veineuse:
Usage strictement hospitalier, dans les hypertensions aigess, par injection
veineuse directe lente ou en perfusion.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
4
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Rsorption rapide par le tractus gastro-intestinal. Pic plasmatique atteint en 1 heure; volume de distribution 11 l/kg.La prise de nourriture rduit la biodisponibil et ralentit la rsorption.
Répartition
Liaison aux protnes plasmatiques : 99%.
Demi-Vie
(2.00)
Par voie intraveineuse.
(4.00)
Par voie orale.
La demie-vie est trs fortement augmente chez les cirrhotiques, les concentrations plasmatiques fortement accrues et la baisse rensionnelle est plus marque :
– Clin Pharmacol Ther 1990;47:463-469.
Métabolisme
Hpatique.
N-dbenzylation de la chaine latrale, oxydation du noyau dihydropyridine, limination du reste N-benzyl N-mthylamino
Elimination
(RENALE)
Cinquante quatre pour cent de la dose administre sont limins par les urines sous forme mtabolise.
(FECES)
Quarante trois pour cent de la dose administre sont limins dans les fces.
Bibliographie
– Drugs 1987;33:296-345. (REVUE) *
– Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES)
– Med Letter (EdFr)1989;11:59-60.
– Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ACARDIPINE (JAPON)
- ANTAGONIL (ALLEMAGNE)
- APODIPINE (JAPON)
- CARDENE (ANGLETERRE)
- CARDENE (USA)
- CARDENE (PAYS-BAS)
- CARDEPINE (MALAISIE)
- CARDIP (ITALIE)
- CARTRAN CHOS H (JAPON)
- CARTRAN CHOS Y (JAPON)
- CEPADIPIN (JAPON)
- COPONENT (JAPON)
- CORONPO (JAPON)
- DACAREL (EQUATEUR)
- DROMER (JAPON)
- LECIBRAL (ESPAGNE)
- LINCIL (ESPAGNE)
- LOXEN (TURQUIE)
- LOXEN (INDONESIE)
- LOXEN (MAROC)
- NERDIPINA (ESPAGNE)
- NICAPRESS R (ITALIE)
- NICARDIRATE (JAPON)
- NIFEDIN (INDONESIE)
- NIPIN (JAPON)
- NISUTADIL (JAPON)
- PALPEDINON (JAPON)
- PERDIPINA-R (ITALIE)
- RYCARDEN (SUEDE)
- RYDENE (BELGIQUE)