THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets sur la descendance
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N,N-DIETHYL SUCCINAMATE DE(DIMETHYL-1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO- 1,2,3,6 PURINYL-7)-2 ETHYLE

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE DE LA THEOPHYLLINE ETHANOL
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • PURINE
  • SUCCINATE ESTER

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (principale certaine)
  3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principale certaine)
  4. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
  5. BRONCHODILATATEUR (secondaire certaine)
  6. DIURETIQUE (secondaire certaine)
  7. DIURETIQUE XANTHIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique sur les muscles lisses: vaisseaux, bronches, intestin, uretre par inhibition de la phosphodiestrase et accumulation d’AMP cyclique.
     Stimule les centres bulbaires respiratoires, vasomoteurs, cardiomodrateur.
     excite le coeur, augmente le rythme et la force de contraction, accroit le dbit et le travail cardiaque; augmente le dbit coronaire, mais accroit la consommation d’oxygne par le myocarde (stimulation cardiaque de au 3’5’AMP).
     Stimulant des muscles stris: stimulation directe (libration du calcium intracellulaire), et par l’intermdiaire du SNC.
     Action diurtique par augmentation de dbit sanguin rnal et diminution de la rabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.
  3. secondaire
     Excitant du systme nerveux central.
     Action diurtique par augmentation du dbit sanguin rnal et diminution de la rabsorption tubulaire du sodium et de l’eau.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. EUPNEIQUE (principal)
  4. ANALEPTIQUE CARDIOVASCULAIRE (accessoire)
  5. SPASMOLYTIQUE (accessoire)
  6. INOTROPE POSITIF (accessoire)
  7. DIURETIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. BRONCHOSPASME (principale)
  5. DYSPNEE (principale)
  6. ASTHME DE L’ENFANT (principale)
  7. INSUFFISANCE CARDIAQUE (secondaire)
  8. EMPHYSEME PULMONAIRE (secondaire)
  9. RESPIRATION DE CHEYNES-STOCKES (secondaire)
  10. APNEE DU NOUVEAU-NE (secondaire)
  11. COLIQUE HEPATIQUE (secondaire)
  12. COLIQUE NEPHRETIQUE (secondaire)
  13. ASTHME (secondaire)
      Traitement de fond.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Par analogie avec la thophylline.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Par analogie avec la thophylline.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. ALLAITEMENT
     Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence.
     Risque de convulsions chez l’enfant.
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle chez l’adulte:
  – par voie orale:
  Quatre cent cinquante neuf cents milligrammes par jour en prises fractionnes.
  – par voie rectale:
  Cinq cents milligrammes par jour le soir au coucher.

  Utiliable par voie percutane chez l’enfant : 3 4
  applications quotidiennes d’un onguent 13%.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  5
  à 7
  heure(s)
  chez l’adulte
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  à 4
  heure(s)
  chez l’enfant
  
  – 3 –
  REPARTITION
  50
  à 60
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 6 –
  ELIMINATION
  salive

  Absorption
  Rsorption rapide, fonction de la solubilit de la thophylline employe (1 2 heures).
  Rsorption rapide par le tube digestif.
  Rsorption percutane.
  Rsorption rectale irrgulire.
  
  Répartition
  Rpartition uniforme dans les tissus proportionnellement leur teneur en eau.
  Liaison aux protines plasmatiques : 50 60%.
  Taux sanguin efficace : 5 15 microgrammes par millilitre.
  Passe dans le lait.
  Franchit la barrire placentaire.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie varie de 5 7 heures chez l’adulte. Elle est rduite par le tabagisme et accrue par l’insuffisance hpatocellulaire et l’insuffisance cardiaque.
  La demi-vie varie de 2 4 heures chez l’enfant. Elle est augmente par la prmaturit.
  
  Métabolisme
  Mcanisme hpatique : oxydation et dmthylation au niveau des microsomes hpatiques ; inductible par les hydrocarbures (tabac) mais non pas par le phnobarbital.
  Variable d’un individu l’autre.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 10% de la dose administre sont limins sous forme inchange, 40% sous forme d’acide 1-3-dimthylurique, 20% sous forme d’acide 1-mthylurique et 20% sous forme de 3-mthylxanthine.
  *Salive.
  

  Bibliographie

  – Act Pharmacol 1955;8:107.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • SUCCIPHYLLINE (BELGIQUE)
  • SUCCIPHYLLINE PERCUTANEE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))

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