HYOSCYAMINE BROMHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  L-TROPATE DE TROPANYLE-3 BROMHYDRATE

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : BROMHYDRATE D’HYOSCYAMINE
  
  autre dnomination : BROMHYDRATE DE HYOSCYAMINE
  
  autre dnomination : HYOSCIAMINE BROMHYDRATE
  
  bordereau : 578
  
  sel ou driv : HYOSCYAMINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou driv : HYOSCYAMINE SULFATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • BROME DERIVE
  • TROPANOL

  Molécule(s) de base

  • DUBOISINE
  • HYOSCYAMINE
  • DATURINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     ACTION PERIPHERIQUE ET CENTRALE,PLUS PUISSANTE A DOSES EGALES QU’AVEC L’ATROPINE.
  3. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
     EFFET SENSIBLE A FORTES DOSES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON PAR LA BOUCHE OU SOUS-CUTANE CHEZ L’ADULTE)
  4. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     CET EFFET EST IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D’ ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE),ET D’AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE.
     .
     CET EFFET EST MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LA SEROTONINE OU LA NICOTINE.
     .
     CET EFFET EST FAIBLE SI LA STIMULATION INITIALE A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE,ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D’HISTAMINE,ET DE VASOPRESSINE,OU AU COURS D’UN COMA INSULINIQUE
  5. MYDRIATIQUE (principale certaine)
     EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( 1 GOUTTE) .
     NECESSITE D’EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET(SUPERIEURES A 450 MICROGRAMMES ENVIRON) .
     L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIELLARD QUE CHEZ L’ADULTE.
  6. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
     UNE DOSE DE 17,5 MICROGRAMMES PAR KILO DE POIDS CORPOREL REDUIT LA SECRETION SALIVAIRE DE 50%ENVIRON,EN 2 A 3 HEURES.LA DUREE D’ACTION D’UNE DOSE UNIQUE EST DE 7 A 8 HEURES.
  7. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON) .
     SI AUGMENTATION DES DOSES:PASSAGE A UN EFFET CURARISANT.
  8. CURARISANT (secondaire certaine)
     POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Parasympatholytique: s’oppose de faon comptitive et surmontable aux effets muscariniques de l’actylcholine:
     Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l’amplitude, de la frquence des mouvements pristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent principalement au niveau de l’intestin grle et du colon.
     Bronchodilatateur: relchement des muscles lisses des bronches et bronchioles.
     Antisecrtoire au niveau de l’estomac: diminution du volume global de la secrtion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique tant peu ou pas modifie.
     Diminution nette de l’hypersecrtion provoque par les parasympathomimtiques, diminution partielle de l’hypersecrtion de l’histamine, l’alcool, la cafine.
     Effets oculaires: mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des reflexes de constriction pupillaire la lmumire et du rflexe d’accomodation-convergence.
     Effets biliaires et urtraux: antispasmodique partiel sur les fibres lisses vsiculaires et choldociennes, peu efficace si le spsme est provoqu par un morphinique ; actif sur les spasmes de l’uretre, bloque la contraction vsicale et l’limination de l’urine.
     Effets sur l’appareil cardio-vasculaire: bradycardie par stimulation inconstatne du noyau du vague et action directe (agoniste partiel), puis tachycardie.
     Augmente l’automatisme sinusal et amliore la conduction auriculoventriculaire; effets vasculaires et tensionnels peu importants.
  3. secondaire
     Action sur le systme nerveux central: dprime la formation rticule ascendante activatrice et le systme pallido-stri, d’o dprime la rgulation du tonus musculaire).
     Action excitante corticale: stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires, sauf aux doses toxiques qui provoquent une dpression.

  Effets Recherchés

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
  3. MYDRIATIQUE (principal)
  4. ANTISPASMODIQUE (principal)
     LORSQU’UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE.
     UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L’IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES.
  5. ANTIBRADYCARDISANT (principal)
     UTILE UNIQUEMENT LORSQUE L’ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE,NOTAMMENT POSTERO- DIAPHRAGMATIQUE),OU BLOC AURICULOVENTRICULAIRE,AINSI QUE LES TROUBLES DU RYTHME ENGENDRES PAR LES REFLEXES A SUPPORT CHOLINERGIQUE LIES A L’INHALATION DES VAPEURS IRRITANTES,A LA STIMULATION DES SINUS CAROTIDIENS,A LA COMPRESSION DES GLOBES OCULAIRES,AUX IRRITATIONS ET MANIPULATIONS VISCERALES.
  6. ANTISECRETOIRE (principal)
  7. ANTIPARKINSONIEN (accessoire)
  8. ANTINAUPATHIQUE (accessoire)
  9. ANTISUDORAL (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. INTOXICATION PAR LES ANTICHOLINESTERASIQUES (principale)
     TRAITEMENT D’URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES PAR VOIE PARENTERALE, SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES.
  3. INTOXICATION PAR LES CHAMPIGNONS MUSCARINIQUES (principale)
     INOCYBES ET CLITOCYBES .
     TRAITEMENT D’URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES PAR VOIE PARENTERALE, SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES.
  4. COLITE SPASMODIQUE (principale)
  5. ENTERITE SPASMODIQUE (principale)
  6. SPASME CERVICO-UTERIN (principale)
  7. DIARRHEE (principale)
  8. VOMISSEMENT (principale)
  9. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
  10. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
  11. PANCREATITE (principale)
  12. ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)
      Proprits anagsique et antisecrtoire de l’hyosciamine.
      utilisation souvent limite par l’importance des effets secondaires.
  13. GASTRITE HYPERSECRETANTE (principale)
      Proprits anagsique et antisecrtoire de l’hyosciamine.
      utilisation souvent limite par l’importance des effets secondaires.
  14. OESOPHAGITE (principale)
  15. EXAMEN DU FOND D’OEIL (principale)
      Si indication d’examens rapprochs ou permanents.
  16. IRITIS (principale)
      Immobilisation du muscle ciliaire et de l’iris pour prvenir ou librer les synchies.
  17. CHOROIDITE (principale)
  18. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
      Suppression des secrtions bronchiques, digestives, cutanes, et prvention d’une bradycardie rflexe.
  19. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
      Suppression des scrtions bronchiques,digestives,cutanes,et prvention d’une bradycardie rflexe.
  20. CHOC VAGOTONIQUE (principale)
      Prvention et traitement.
  21. BRADYCARDIE (principale)
      Bradycardie par hyperactivit parasympathique.
  22. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
      Modificateur du comportement digestif
  23. SYNDROME PARKINSONIEN (secondaire)
  24. DELIRIUM TREMENS (secondaire)

  Effets secondaires

  2. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
     Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conserve.
     Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
  3. HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  4. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     GLAUCOME A ANGLE ETROIT

     Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen.
     Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse.

  5. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
     Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conserve.
     Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
  6. PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
     Avec mydriase, cycloplgie, quelques fois micropsie.
     Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
  7. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
     Avec mydriase, cycloplgie, photophobie.
     Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.
  8. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
     Tachycardie modre, parfois prcde de bradycardie pour des posologies faibles.
  9. ARYTHMIE (CERTAIN )
     Peuvent tre provoques par la tachycardie et s’accompagner de palpitations.
  10. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Avec rythme nodal.

  11. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Notamment de la face,
      Par diminution et suppression de la scrtion sudorale en dpit d’une vasodilatation cutane.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses.
  12. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la scrtion sudorale en dpit d’une vasodilatation cutane, cet effet se dveloppe ds les faibles doses.
  13. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe prcoce, constant et prolong, la scheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la dglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
  14. TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut accompagner la scheresse de la bouche.
  15. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
  16. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
  17. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
  18. DYSURIE (CERTAIN RARE)
  19. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TUMEUR DE LA PROSTATE
  20. TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
  21. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  23. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  24. TROUBLE DE L’EQUILIBRE (CERTAIN TRES RARE)
  25. PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Par augmentation du reflux gastro-oesophagien.
  26. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
      Atteinte importante atteignant la face.
  27. BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.

  28. TROUBLE DE L’ATTENTION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.

  29. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.

  30. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par stimulation du systme nerveux central, cet effet est peu important faibles doses.
      Rgression en 24 36 heures aprs l’arrt de l’hyosciamine.

  31. REACTION PARANOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Elle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.

  32. HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  33. HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  34. DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET SENSIBLE

      Par stimulation du systme nerveux central.
      Effet peu important faibles doses.

  35. INSTABILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET SENSIBLE

      Par stimulation du systme nerveux central, effet peu important faibles doses.

  36. DELIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
  37. FIEVRE (CERTAIN )
      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modres surtout si la temprature ambiante est leve.
      Le mcanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrtion sudorale interviendrait dans une large.
  38. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES

      Par effet ganglioplgique.

  39. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      Chez un sujet hypersensible.

  40. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Chez un sujet hypersensible.
  41. ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
      Trace de sommeil
      Effet paradoxal de l’hyoscyamine car il existe un tat d’excitation.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. BRONCHITE CHRONIQUE
     Tarissement des scrtions bronchiques.
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE LA TACHYCARDIE, D’ARYTHMIE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     LES EFFETS DE L’HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     LES EFFETS DE L’HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES
  6. SUJETS HYPERSENSIBLES
     LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC 1 GOUTTE DE COLLYRE.
  7. ENFANT
     LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC 1 GOUTTE DE COLLYRE.
  8. SUJET AGE
     LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC 1 GOUTTE DE COLLYRE.
  9. TRISOMIQUE 21
     LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE.

  Contre-Indications

  2. HYPERTHYROIDIE
     Risque de dcompensation cardiaque.
  3. GLAUCOME A ANGLE ETROIT
     Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l’angle irido-cornen.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rtention aigu des urines.
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Aggravation de l’ileus.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complte.
  7. TACHYCARDIE
  8. OEDEME AIGU DU POUMON
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INFARCTUS DU MYOCARDE
  9. INFARCTUS DU MYOCARDE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     OEDEME AIGU DU POUMON
  10. ALLAITEMENT
      A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque d’intoxication atropinique.

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialis en France que sous forme d’association.
  DOse usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Trois cents six cents microgrammes par jour.
  Des doses plus fortes peuvents tre utilises (jusqu’ sept cent cinquante microgrammes par jour), dans
  des cas particuliers.

  Au cours de la maladie de Parkinson, l’augmentation des doses ou le changement de thrapeutique doivent tre effectus de faon progressive.
  Si de fortes doses provoquent des troubles mentaux svres, le mdicament doit tre
  arrt. En dehors de ce cas particulier, le traitement ne doit pas tre arrt brutalement.
  Les effets secondaires mineurs peuvent tre contrls en rduisant les doses jusuqu’ ce que la tolrance se dveloppe.
  Posologie progressive, sous surveillance
  clinique, en particulier du pouls, de la temprature, de la conscience.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  25
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Non rsorb au niveau gastrique, rsorption intestinale rapide.
  La quantit rsorbe n’est pas connue prcisment.
  Bonne rsorption par les muqueuses et la peau.

  Répartition
  Disparition rapide du sang.
  Distribution et fixation dans tous les tissus.
  Passe la barrire placentaire.
  Passe dans le lait.
  Concentrations plasmatiques faibles, dont 50% sous forme lie.
  
  Demi-Vie
  (25.00)
  13 A 38 heures.
  
  Métabolisme
  Non compltement connu.
  Hydrolys en tropine et acide tripique (ne semble pas tre la voie mtabolique principale).
  Transformation partielle vraisemblablement hpatique en un mtabolite
  inactif (glucuronide), de 50 85% selon les
  sujets.
  Vraisemblablement, le foie inactive 50 85% de la dose administre.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Voie principale (environ 85% des doses administres par voie parentrale).
  Elimination sans transformation et sous forme de mtabolites selon des proportions variant beaucoup d’un sujet l’autre.
  Voie biliaire:
  Circulation entro-hpatique
  importante probable.(

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • NATIROSE (ANGLETERRE)

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