ATROPINE METHONITRATE

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ATROPINE METHONITRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    nitrate de (1R,3r,5S)-8-mthyl-3-[(+-)-tropoyloxy]tropanium

    Ensemble des dénominations

    BANM : ATROPINE METHONITRATE

    CAS : 52-88-0

    DCIR : METHONITRATE D’ATROPINE

    USAN : METHYLATROPINE NITRATE

    autre dnomination : METHONITRATE D’ATROPINE

    autre dnomination : N-METHYL ATROPINE NITRATE

    bordereau : 587

    rINN : ATROPINE METHONITRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ATROPINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
      ACTION PERIPHERIQUE EQUIVALENTE A CELLE DE L’ATROPINE SULFATE; ACTION CENTRALE MOINDRE QUE CELLE DE L’ATROPINE SULFATE
    3. MYDRIATIQUE (principale certaine)
      EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( UN GOUTTE);L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE
    4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
      ANTISECRETOIRE AU NIVEAU DE L’ESTOMAC;DIMINUTION DU VOLUME GASTRIQUE,LA CONCENTRATION EN ACIDE CHLORHYDRIQUE ETANT PEU OU PAS MODIFIEE
    5. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
    6. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
      PLUS GANGLIOPLEGIQUE QUE L’ATROPINE SULFATE AUX MEMES DOSES;SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT
    7. CURARISANT (secondaire certaine)
      EFFET D’AUTANT PLUS INTENSE QUE LES DOSES SONT ELEVEES

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Parasympatholytique; s’oppose de faon comptitive et surmontable aux effets muscariniques de l’actylcholine, mais est plus faiblement antimuscarinique que l’atropine sulfate.
      Antispasmodique:
      Au niveau du tractus digestif: diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la frquence des mouvements pristaltiques.
      Au niveau des bronches: dilatation par relchement des fibres musculaires lisses des bronchez et des bronchioles.
      Antisecrtoire au niveau de l’estomac:
      Diminution nette de l’hypersecrtion provoque par les parasympathomimtiques, diminution partielle de l’hypersecrtion de l’histamine, l’alcool, la cafine; inhibe les secrtions salivaires et sudorales.
      Effets oculaires:
      Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des rflexes de constriction pupillaire la lumire et du rflexe d’accomodation-convergence.
      Effets cardiaques:
      Ralentissement plus par action priphrique directe que par excitation du centre cardiomodrateur bulbaire car l’atropine methonitrate diffuse trs peu travers la barrire hmato-encphalique , puis tachycardie.
    3. secondaire
      La prsence d’un amonium quaternaire donne une action trs peu marque sur le systme nerveux central, car il empche la substance de passer la barrire hmato-encaphalique.
      Plus ganglioplgique que l’atropine ( doses gales), par une moins bonne slectivit d’effet antimuscarinique; effet antinicotinique marqu.

    Effets Recherchés

    2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
    3. MYDRIATIQUE (principal)
    4. ANTISPASMODIQUE (principal)
    5. ANTISECRETOIRE (principal)
    6. ANTIBRADYCARDISANT (accessoire)
      UTILE AU NIVEAU CARDIAQUE UNIQUEMENT LORSQUE L’ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:
      BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE NOTAMMENT POSTERODIAPHRAGMATIQUE)ET BLOC AURICULO- VENTRICULAIRE
    7. ANTISUDORAL (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
      Notamment spasme du pylore chez l’enfant
    3. EXAMEN DU FOND D’OEIL (principale)
      Si indication d’examens rapprochs ou permanents.
    4. IRITIS (principale)
      Immobilisation du muscle ciliaire et de l’iris pour prvenir ou librer les synchies.
    5. CHOROIDITE (principale)
    6. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (principale)
      On`pnalise`l’oeil sain par l’atropine methonitrate pour stimuler l’oeil amblyope
    7. ASTHME (principale)
      Administration en spray.
    8. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
      Administration en spray.
    9. DIARRHEE (principale)
    10. VOMISSEMENT (principale)
    11. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
    12. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
    13. PANCREATITE (principale)
    14. DYSMENORRHEE (principale)
    15. ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)
    16. GASTRITE HYPERSECRETANTE (principale)
    17. OESOPHAGITE (principale)
    18. DUODENITE (principale)
    19. COLITE SPASMODIQUE (principale)
    20. ENTERITE SPASMODIQUE (principale)
    21. SPASME CERVICO-UTERIN (principale)
    22. RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
      Modifificateur du comportement digestif

    Effets secondaires

    2. CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conserve.
      Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    3. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
    4. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
    5. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
    6. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen.
    7. MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conserve.
      Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    8. PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, cycloplgie, quelques fois micropsie.
      Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    9. MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      FORTE DOSE

      Avec mydriase, cycloplgie, photophobie.
      Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres.

    10. FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppression de la scrtion sudorale en dpit d’une vasodilatation cutane.
      Cet effet se manifeste pour de faibles doses (0,5 milligramme).
    11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
      Par diminution et suppressionde la scrtion sudorale en dpit d’une vasodilatation cutane, cet effet se dveloppe ds les faibles doses (500 microgrammes).
    12. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
      Signe prcoce, constant et prolong, la scheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la dglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole.
    13. HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
    14. HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
    15. HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
    16. DYSURIE (CERTAIN RARE)
    17. RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TUMEUR DE LA PROSTATE
    18. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET SENSIBLE
      FORTE DOSE

      Par stimulation du systme nerveux central, cet effet est peu important faibles doses.

    19. FIEVRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERTHERMIE AMBIANTE
      FORTE DOSE

      Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses et surtout si la temprature ambiante est leve.
      Elle peut galement survenir chez l’enfant, pour des doses modres dans les mmes conditions d’environnement.
      Le mcanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrtion sudorale interviendrait dans une large part surtout en cas de temprature ambiante leve. On a galement suggr un mcanisme central par action sur les centres de la thermorgulation.

    20. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet ganglioplgique.

    21. CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

      Chez un sujet hypersensible.

    22. RASH (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE TACHYCARDIE D’ ARYTHMIE
    3. BRONCHITE CHRONIQUE
      Tarissement des scrtions bronchiques.
    4. HYPERTHERMIE AMBIANTE
      RISQUE IMPORTANT D’HYPERPYREXIE,SURTOUT CHEZ LES ENFANTS
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      LES EFFETS DE L’ATROPINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES
    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      LES EFFETS DE L’ATROPINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES
    7. SUJETS HYPERSENSIBLES
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(UNE GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)
    8. ENFANT
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(UNE GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)
    9. SUJET AGE
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)
    10. TRISOMIQUE 21
      DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)

    Contre-Indications

    2. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rtention aigu des urines.
    3. TACHYCARDIE
    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Aggravation de l’ileus.
    5. GLAUCOME A ANGLE FERME
    6. HYPERTHYROIDIE
      Risque de dcompensation cardiaque.
    7. OEDEME AIGU DU POUMON
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INFARCTUS DU MYOCARDE
    8. INFARCTUS DU MYOCARDE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OEDEME AIGU DU POUMON

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    N’est commercialis en France que sous forme d’association.
    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Un deux milligrammes et demi , toutes les 4 heures.
    – chez l’enfant, dans l’indication: pylorospasme ou stnose congnitale du pylore:
    Deux
    millitres d’une solution fraichement prpare 0,01% (soit deux cents microgrammes), une demi-heure avant les repas, jusqu’ 7 fois par jour; cette dose initiale peut tre augmente 1ml par 1ml jusqu’ 6 ml par dose, et continue pendant 3 semaines
    aprs arrt des vomissements.
    Il est ncessaire de rhydrater l’enfant avant le dbut du traitement.

    Dose usuelle dans la coqueluche (par voie orale:)
    0,06 0,04 millilitres d’une solution alcoolique 0,6% toutes les 4 heures; la posologie est
    adapter selon l’ge et la svrit des symptmes (un nourrisson de 6 mois peut recevoir 0,12 ml toutes les 4 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    Absorption
    Ammonium quaternaire peu rsorb par le tube digestif; l’action apparait en 1 heure et dure 4 heures.

    Répartition
    Fortement ionis dans les liquides corporels: diffuse moins bien que l’atropine sulfate travers la barrire foetoplacentaire.

    Elimination
    Voie rnale.
    Voie hpatique.
    Voie fcale.
    Pour le produit non rsorb.

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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