NETILMICINE SULFATE

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NETILMICINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    O-DESOXY-3 C-METHYL-4 METHYLAMINO-3 BETA-L-ARABINOPYRANNOSYL(1-4)-O- {DIAMINO-2,6 TETRADESOXY-2,3,4,6 ALPHA-D-GLYCERO-4 DELTA-4-HEXENOPYRANNOSYL(1-6) DESOXY-2 N 3-ETHYL-L-STREPTAMINE SULFATE

    Ensemble des dénominations

    BANM : NETILMICIN SULPHATE

    CAS : 56391-57-2

    DCIMr : SULFATE DE NETILMICINE

    USAN : NETILMICIN SULFATE

    autre dénomination : SULFATE DE NETILMICINE

    code expérimentation : Sch-20569

    dcim : sulfate de nétilmicine

    rINNM : NETILMICIN SULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NETILMICINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBIOTIQUE
      Aminoside.
      Spectre antibactérien determiné par la commission d’AMM:
      * Espèces habituellement sensibles :
      Staphylocoques méticilline-sensibles,Listeria monocytogenes, Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis,Campylobacter, Pasteurella,
      Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Cotrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Yersinia.
      Nocardia.
      *Espèces résistantes :
      Streptocoques, Entérocoques *, P. cepacia, X. maltophilia, Flavobacterium sp., Providencia stuartii, Alcaligenes denitrificans,
      Bactéries anaérobies strictes, Chlamydia, Mycoplasmes, Rickettsies, Staphylocoques méticilline-résistants,
      A. baumanii.
      *Espèces insconstamment sensibles :
      Enterobacter cloacae, E. aerogenes, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca.
      * Dans certaines indications, la nétilmicine peut être utilisée en association, en particulier avec les bêta-lactamines (septicémies, endocardites). Toutefois, la synergie est abolie lorsque les espèces impliquées (streptocoques, entérocoques) présentent une résistance acquise de haut niveau à la nétilmicine et chez E. faecium.
      N.B. : certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
    3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Les aminosides diffusent à travers les pores de la membrane externe puis interne de la bactérie grâce à un transport actif oxygéno-dépendant (phase I énergie dépendante).
      La phase I peut être bloquée ou inhibée par Ca++, Mg++, l’hyperosmolarité, une réduction de Ph, l’anaérobiose. Dans le cytoplasme, la liaison aux polysomes (sous-unités 30 S, sous-unités 50 S du ribosome) entraîne une inhibition de la synthèse des protéines bactériennes (phase II énergie dépendante). Il en résulte l’apparition de protéines anormales qui ne sont alors plus fonctionnelles.
      La résistance est liée à des enzymes cytoplasmiques inactivateurs.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBIOTIQUE

    Indications Thérapeutiques

    2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    Effets secondaires

    2. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE PREEXISTANTE

      Pourrait être prévenue par l’administration de diltiazem :
      – Am J Med1990;88:445.
      L’administration en une seule injection quotidienne réduirait la toxicité rénale :
      – Pathol Biol 1995;43:779-787.
      Autre référence :
      – Sem Hop Paris 1995;71:119-120.

    3. TOXICITE AUDITIVE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
      INSUFFISANCE RENALE

      Clin Ther 1982;5:155-162

    4. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
      Antimicrob Agents Chemother 1989;33:797-800
    5. SURDITE (CERTAIN )
      Antimicrob Agents Chemother 1989;33:797-800
    6. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN )
      Toxicité vestibulaire probablement inférieure à celle des autres aminoglycosides;
    7. VASCULARITE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE

      Localisée lors de l’injection sous-cutanée :
      – Presse Med 1987;16:915.

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
      Un cas d’hypotension artérielle sévère survenant immédiatement après l’injection IV et ne déclenchant pas de tachycardie réflexe :
      – BMJ 1997;315:31.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Ajuster la posologie et surveiller la fonction rénale.
    3. TROUBLES AUDITIFS

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
      Information manquante.
    3. ALLERGIE AUX AMINOSIDES
    4. MYASTHENIE
    5. ALLAITEMENT

    Voies d’administration

    – 1 – INTRAMUSCULAIRE

    – 2 – INTRAVEINEUSE

    – 3 – SOUS-CUTANEE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle :
    – par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez l’adulte : quatre à six milligrammes par kilogramme et par jour en une à trois injections quotidiennes avec une dose maximale de un gramme et demi par jour et de quinze
    grammes pour la cure,
    – par voie souscutanée : déconseillée étant donné le risque de nécrose cutanée,
    – par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez le nouveau-né et l’enfant, six milligrammes à sept mille cinq cents microgrammes
    par jour en trois injections.

    Posologie particulière :
    – Insuffisance rénale : la posologie doit être réduite ou l’intervalle de temps entre chaque administration augmenté, le taux sérique régulièrement contrôlée afin d’obtenir des pics sériques de six
    à douze microgrammes par millilitre et des taux résiduels de deux microgrammes par millilitre.
    – Hémodialyse chronique : deux milligrammes par kilogramme en une injection par voie intraveineuse lente à la fin de chaque séance.

    Indication particulière
    :
    En cas d’infection urinaire non compliquée, la posologie la plus basse peut être utilisée.

    Mode d’emploi :
    – par voie intraveineuse, dissoudre la dose de nétilmycine dans cinquante à deux cents millitres de serum salé à neuf pour mille ou glucosé à
    cinq pour cent et l’administrer en trente à cent vingt minutes.
    – les dosages plasmatiques sont souhaitables lorsque le traitement doit durer plus de sept à dix jours.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    2
    heure(s)

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 4 –
    ELIMINATION
    hémodialyse

    Absorption
    Administré par voie IM ou IV.
    Après injection IM de 1 mg/kg, un taux plasmatique maximum proche de 3,7 microgrammes par ml est observé en 30 ou 40 mns.

    Répartition
    Très peu lié aux protéines plasmatiques.
    Ne franchit pas la barrière hématoencéphalique en l’absence d’inflammation des méninges.
    Pénétration dans les secrétions respiratoires :
    – Presse Med 1983;12:287-292.
    Faible passage intrapéritonéal:
    – Presse Med
    1988; 17:111-114.
    Très faible passage dans le lait.

    Demi-Vie
    2 heures.
    Allongée en cas d’insuffisance rénale.
    – Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1988;26:84-87.
    4 heures chez le nouveau-né.

    Métabolisme
    Peu ou pas métabolisé.

    Elimination
    Voie rénale:
    Filtration glomérulaire et secrétion tubulaire.
    Forte concentration urinaire sous forme inchangée.
    50% et 70% de la dose administrée sont éliminés par l’urine en 6 heures et 24 heures respectivement.
    Hémodialyse.
    Clairance de 72 ml/mn en
    hémodialyse standard: 50 à 60% de la dose administrée sont éliminés au coures d’une séance d’hémodialyse de 4 heures.
    Dialysance voisine de 90 ml.mn.
    – Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1988;26:84-87.

    Bibliographie

    – Drugs 1989;38:703-756.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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