AMINOGLUTETHIMIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-(p-aminophényl)-2-éthylglutarimide

  Ensemble des dénominations

  BAN : AMINOGLUTETHIMIDE
  
  CAS : 125-84-8
  
  DCF : AMINOGLUTETHIMIDE
  
  DCIR : AMINOGLUTETHIMIDE
  
  bordereau : 2700
  
  code expérimentation : Ba-16038
  
  dci : aminoglutéthimide
  
  rINN : AMINOGLUTETHIMIDE

  Classes Chimiques

  • GLUTARIMIDE
  • PIPERIDINEDIONE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE LA STEROIDOGENESE SURRENALIENNE (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE L’AROMATASE (principale certaine)
  5. ANTICONVULSIVANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibe la conversion du cholestérol en 20 alpha hydroxycholestérol.
     Bloque la conversion du cholestérol en androgènes dans la surrénale en inhibant la desmolase.
     S’oppose à l’aromatisation des androgènes (androstènedione) en oestrogènes (estrone et oestradiol) au niveau des tissus périphériques et dans le sein.
     Inhibe la synthèse de la triiodothyronine et de la tyrosine.

  Effets Recherchés

  2. ANTICANCEREUX (principal)
  3. BLOCAGE DES SECRETIONS SURRENALIENNES (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CANCER DU SEIN (principale)
     Avec métastases chez la femme ménopausée :
     – Lancet 1984;II:604.
  3. HYPERCORTICISME (principale)
  4. MALADIE DE CUSHING (principale)
  5. ADENOME SURRENALIEN (principale)
  6. CANCER DE LA SURRENALE (secondaire)
     N’inhibe pas la croissance tumorale, contrôle uniquement les symptomes.
  7. SYNDROME DE CUSHING PARANEOPLASIQUE (principale)

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
     Donner la plus forte dose le soir.
  3. ATAXIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  4. RASH (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT

     Habituellement réversible sans arrêt du traitement.

  5. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  6. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  7. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. HYPOTHYROIDIE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTES DOSES

     Références :
     – Arch Intern Med 1994;154:1023-1025.
     – N Engl J Med 1995;133:1688-1694.

  9. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  11. HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN )
      L’augmentation de la cholestérolémie est d’environ 30 % après 8 semaines de traitement :
      – Lancet 1984;1912.
  12. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Accompagné d’éruption et de fièvre:
      – Ann Intern Med 1982;97:138.
      – Ann Intern Med 19874;100:160.
  13. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Presse Med 1986;15:34.
  14. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      – Cancer Treat Rep 1985;69:1003-1004.
  15. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Cancer Treat Rep 1985;69:1003-1004.
      Un cas après utilisation de faibles doses :
      – Tumori 1990;76:511-512.
  16. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Br Med J;1980:291:1254
  17. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Br J Clin Pharmacol 1988;43:263.
  18. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
  19. PURPURA VASCULAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas par capillarite, après sept jours de traitement, accompagné d’un rash cutané, spontanément réversible malgré la poursuite du traitement :
      – Am J Hosp Pharm 1994;51:2589-2591.
  20. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      Pneumonie à eosinophiles: un cas chez une patiente âgée après 2 mois de traitement:
      – Austr New Zeal J Med 1998;28:670-671.
  21. ALVEOLITE PULMONAIRE (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’HOMME
     Quelques cas de pseudohermaphrodisme.
  3. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.

  Contre-Indications

  2. PORPHYRIE
  3. GROSSESSE
     Risque de pseudohermaphrodisme.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  Adultes : deux cent cinquante milligrammes deux fois par jour à deux cent cinquante milligrammes quatre fois par jour.
  S’assurer de la réponse en surveillant le cortisol plasmatique.
  Nécessite d’associer trente à quarante
  milligrammes par jour d’hydrocortisone (ne pas utiliser de déxaméthasone).
  Nécessite de surveiller l’apparition d’un déficit minéral qui sera alors traité par cinquante à cent cinquante microgrammes par jour de fludrocortisone.
  En cas de traitement
  chronique, surveiller la fonction thyroïdienne.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  13
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  35
  à 55
  %
  voie rénale

  Absorption
  Résorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
  Taux plasmatique maximum voisin de six microgrammes par millilitre une à deux heures après une prise orale de cinq cents milligrammes.
  
  Répartition
  Fixation aux protéines plasmatiques : 23 %.
  
  Demi-Vie
  13 heures.
  L’aminoglutéthimide induit son propre métabolisme.
  Sa demi-vie est réduite de moitié lors de traitements chroniques :
  J Clin Pharmacol 1979;19:704.

  Métabolisme
  Une fraction est transformée en acétaminoglutéthimide.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  35 à 55 % de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme inchangée en 48 heures.
  

  Bibliographie

  – Pharmacotherapy 1981;1:95.
  – New Engl J Med 1981;30:545.
  – Ann Intern Med 1982;96:94.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CYTADREN (NOUVELLE-ZELANDE)
  • CYTADREN (AFRIQUE DU SUD)
  • CYTADREN (USA)
  • CYTADREN (CANADA)
  • ORIMETEN (SUISSE)
  • ORIMETEN (AUTRICHE)
  • ORIMETEN (ITALIE)
  • ORIMETEN (ANGLETERRE)
  • ORIMETEN (FINLANDE)
  • ORIMETEN (DANEMARK)
  • ORIMETEN (ESPAGNE)
  • ORIMETEN (BELGIQUE)
  • ORIMETEN (SUEDE)

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