FLUOROMETHOLONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  9 alpha-fluoro-11 bta,17 alpha-dihydroxy-6 alpha-mthylprgna-1,4-dine-3,20-dione

  Ensemble des dénominations

  BAN : FLUOROMETHOLONE
  
  CAS : 426-13-1
  
  DCIR : FLUOROMETHOLONE
  
  rINN : FLUOROMETHOLONE

  Classes Chimiques

  • FLUOR DERIVE
  • PREGNADIENE-1,4
  • PREGNADIENE-1,4 HALOGENE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
  5. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse travers la membrane cellulaire.
     – se lie un rcepteur cytosolique formant un complexe avec des protines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Aprs dimrisation, le complexe strode rcepteur se lie des squences de DNA spcifiques (lments de rponse aux corticodes ou GRE).
     – module la transcription des gnes sensibles aux corticodes par une interaction avec des facteurs de transcription (protines cytoplasmiques ou nuclaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilit du RNAm codant pour des protines responsables de l’action des glucocorticodes.
     – rprime certains gnes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nuclaires ncessaires l’activation de ces gnes.
     – augmente la dgradation du RNAm ou inhibe la synthse ou la scrtion des protines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la permabilit vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des vnements molculaires lis l’activation des globules blancs et leur adhsion aux cellules endothliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilit type II,
     * expression des molcules d’adhsion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la scrtion des protines du complment C3 et le facteur B,
     * l’activit de l’IL1,
     * l’expression des cycloexognases de type 2 (cox2) prvenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des mtabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activit de la phospholipase A2 en stimulant la synthse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la scrtion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotrines.
     – dpression de l’activit tumoricide et bactride des macrophages et leur diffrenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la scrtion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifration des lymphocytes B et des cytokines impliques dans la synthse des immunoglobulines(IL 1 IL 6).
     Rfrences bibliographiques :
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

  3. secondaire
     * activit granylate cyclase du rcepteur qui altre le potentiel lectrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
  3. KERATITE ALLERGIQUE (principale)
  4. KERATITE (principale)
  5. UVEITE (principale)
  6. REACTION INFLAMMATOIRE POSTOPERATOIRE (principale)
  7. INFLAMMATION OCULAIRE (principale)
     Etat inflammatoire du globe oculaire associ un glaucome en raison de la faible action glaucomatogne de la fluoromtholone.

  Effets secondaires

  2. SURINFECTION (CERTAIN RARE)
     Virale, bactrienne ou fongique.
  3. CATARACTE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

     – Drug Saf 1993;8:365-380.

  4. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
     – Drug Saf 1993;8:365-380.
     – Int Ophthalmol Clin 1993;33:135-139.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT
  4. TRAITEMENT PROLONGE
     Comme pour toutes les prparations ophtalmiques comportant des corticodes, l’usage prolong de ce collyre ncessite une surveillance ophtalmologique particulirement attentive de la pression oculaire et du cristallin.

  Contre-Indications

  2. KERATITE HERPETIQUE
  3. KERATITE MYCOSIQUE
  4. ATTEINTE OCULAIRE TUBERCULEUSE

  Voies d’administration

  – 1 – OCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Collyre un pour mille : trois instillations oculaires par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  Absorption
  Trs faible rsorption lors d’administration sous forme de collyre. Mais des instillations rptes ou/et de faon prolonge peuvent entraner un passage systmique non ngligeable du produit actif.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DELMESON (SUISSE)
  • FLM (ANGLETERRE)
  • FLM LIQUIFILM (SUISSE)
  • FLUATON (ITALIE)
  • FLUCON (BELGIQUE)
  • FLUCON (SUISSE)
  • FLUMETHOLON (HONG-KONG)
  • FML (USA)
  • FML-S (USA)
  • ISOPTO-FLUCON (ALLEMAGNE)
  • OXYLONE (USA)

  ---

  Retour à la page d’accueil