AMINOPHYLLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  mélange (2:1) de 3-7-dihydro-1,3-diméthyl-1H-purine-2,6-dione et d’éthylènediamine

  Ensemble des dénominations

  BAN : AMINOPHYLLINE
  
  CAS : 317-34-0 (aminophylline anhydre)
  
  DCF : AMINOPHYLLINE
  
  DCIp : AMINOPHYLLINE
  
  autre dénomination : THEOPHYLLAMINE
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE ETHYLENE DIAMINE
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE ETHYLENEDIAMINE
  
  autre dénomination : THEOPHYLLINE-ETHYLENEDIAMINE
  
  pINN : AMINOPHYLLINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Relaxant non spécifique du muscle lisse au niveau des bronches, des vaisseaux ,des intestins, des voies biliaires, des uretères, de l’utérus.
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     Effet direct de type papavérinique.
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     Effet dose-dépendant à partir d’un taux de theophyllinémie de 5 microgrammes par millilitre.
  5. ANTAGONISTE DES BENZODIAZEPINES (principale certaine)
     – Pharmacotherapy 1991;11:85-87.
  6. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     Effet relaxant sur le muscle lisse vasculaire des artères coronaires, pulmonaires, rénales et périphériques.
     Pas d’effet vasodilatateur cérébral.
  7. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique car il entraîne une augmentation du travail cardiaque :’coronarodilatateur malin’.
  8. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     Effet direct sur le myocarde et effet indirect par libération des catécholamines de la médullosurrénale.
  9. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     Modéré à doses thérapeutiques :
     – Eur J Clin Pharmacol 1981;21:109-114.
  10. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  11. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      Augmente la sensibilité des centres respiratoires bulbaires à l’hypercapnie.
  12. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      Au niveau cortical, bulbaire et médullaire.
  13. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      Effet modéré et bref.
  14. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      Inhibe in vitro la dégranulation des mastocytes et des basophiles.
  15. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      Facilite le travail du muscle strié et diminue sa fatigabilité. Renforce la contractilité du diaphragme.
      – N Engl J Med 1981;305:249-252.
      – Rev Fr Mal Respir 1981;9:157-158.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bronchodilatateur par relaxation des fibres musculaires lisses.
  3. secondaire
     Action excitante sur le système nerveux central moins marquée que la théophylline.
     Stimulant cardiaque.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. EUPNEIQUE (principal)
  4. ANTISPASMODIQUE (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
  4. BRONCHOSPASME (principale)
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     – Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.
  6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)
  7. ACCIDENT NEUROLOGIQUE DU METHOTREXATE (à confirmer)
     Etude pilote positive, voie intraveineuse :
     – Lancet 1995;345:544-547.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  5. FIBRILLATION AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Trois cas, 6 à 18 heures après administration IV. Les concentrations plasmatiques n’étaient anormalement élevées (300 mg/l) que chez un seul des trois sujets :
     – PACE Pacing Clin Electrophysiol 1993;16:1953-1955.

  6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  8. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10% des sujets avec théophyllinémie efficace.
  13. HEMATEMESE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      L’augmentation de la sécrétion acide gastrique peut entraîner un réveil d’ulcère.
  16. RECTITE (A CONFIRMER )
      En cas d’administration de suppositoires :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
  17. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  18. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  19. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Peut nécessiter l’arrêt du traitement.
  20. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  21. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
  22. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  23. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      NOURRISSON
      FORTE DOSE
      EPILEPSIE(ANTECEDENTS)
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Focales ou généralisées, précédées le plus souvent de signes d’intolérance. Surviennent pour une théophyllinémie de 40 mcg/ml.

  24. ALLERGIE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Uu cas décrit. Absence de réaction à la théophylline, effet probablement lié au groupement aminé :
      – Ann Allergy 1979;43:289.
      Un cas chez une infirmière, attribué à l’éthylènediamine (constituant de l’aminophylline) :
      – Contact Dermatitis 1994;31:328-329.
  25. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits chez l’enfant :
      – Pediatr Neurol 1991;7:216-219.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Par analogie avec la théophylline.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Par analogie avec la théophylline.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  3. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. CIRRHOSE
  6. HYPOALBUMINEMIE
  7. HYPERTHYROIDIE
  8. EPILEPSIE(ANTECEDENT)
  9. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  10. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait être accru par la théophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutérol en aérosol serait préférable :
      – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  11. HYPOXEMIE SEVERE
  12. OBESITE
  13. SUJET AGE
  14. ENFANT DE MOINS DE 12 ANS
      Nécessité d’un contrôle de la théophyllinémie.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  4. GROSSESSE
  5. ALLAITEMENT
  6. EPILEPSIE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Adulte : dix milligrammes par kilo et par jour répartis en 2 prises. Augmenter progressivement jusqu’à quinze milligrammes par kilo et par jour.
  – Enfant : douze milligrammes par kilo et par jour. Augmenter
  progressivement jusqu’à quinze milligrammes par kilo et par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  dialyse

  Absorption
  Résorption rapide par le tube digestif, par voie rectale et parentérale.
  Après administration de 500 mg par voie rectale, le taux plasmatique maximal de théophylline est compris entre 5 et 10 microgrammes par millilitre (amélioration modérée de la
  fonction respiratoire).
  Après administration de 500 mg per os, le taux plasmatique maximal de théophylline est compris entre 10 et 20 microgrammes par millilitre :
  – Eur J Clin Pharmacol 1979;15:401.
  La résorption par voie orale pourrait être fortement
  réduite en cas de pancréatite :
  – Ther Drug Monitoring 1981;3,4:415-417.
  
  Elimination
  *Voie rénale : au cours de la dialyse , la clairance de la théophylline est d’environ 80 ml/ min avec de très importantes variations individuelles : nécessité impérative de contrôler la concentration plasmatique de théophylline avant et après la séance
  :
  – J Clin Pharmacol 1983;23:428.
  

  Bibliographie

  – J Pharmacol Exp Ther 1971;176:377.
  – Dossiers CNIMH 1994;15:23-34.(VOIE INTRAVEINEUSE, 65 références)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AMINOCARDOL (AUTRES PAYS)
  • AMINODROX (AUTRES PAYS)
  • AMINODUR (USA)
  • AMINOFILLINA (ITALIE)
  • AMINOLINE (USA)
  • AMINOMAL (ITALIE)
  • AMINOPHYL (CANADA)
  • AMINOPHYLLIN (ALLEMAGNE)
  • AMINOPHYLLINE (PAYS-BAS)
  • AMOPHYLLIN (USA)
  • ANDROPHYLLIN (AUSTRALIE)
  • CARDOPHYLIN (ANGLETERRE)
  • CARDOPHYLLIN (USA)
  • CARENA (USA)
  • CARENA (BELGIQUE)
  • CARINE (AUTRES PAYS)
  • CORFILAMINE (AUTRES PAYS)
  • COROPHYLLIN (CANADA)
  • CORPHYLLAMIN (SUISSE)
  • DELAMINOPH (ANGLETERRE)
  • DIAPHYLLIN (ANGLETERRE)
  • DIOPHYLLIN (USA)
  • DIUXANTHINE (PAYS-BAS)
  • ELIXOPHYLLINE (ISRAEL)
  • ESCOPHYLLIN (SUISSE)
  • EUDIAMIN (AUTRICHE)
  • EUFILINA (ESPAGNE)
  • EUFILINA RETARD (ESPAGNE)
  • EUPHYLLIN (PAYS-BAS)
  • EUPHYLLIN (SUISSE)
  • EUPHYLLIN (ALLEMAGNE)
  • EUPHYLLINA (ITALIE)
  • GENOPHYLLIN (USA)
  • GODAFILIN (AUTRES PAYS)
  • IONPHYLLINE (AUTRES PAYS)
  • LIXAMINOL (USA)
  • MINI-LIX (USA)
  • PECRAM (ANGLETERRE)
  • PHYLDROX (ANGLETERRE)
  • PHYLLINDON (AUTRES PAYS)
  • PHYLLOCONTIN (ANGLETERRE)
  • SOMOPHYLLIN (AUTRES PAYS)
  • SOMOPHYLLIN (USA)
  • TEFAMIN (ITALIE)
  • THEODROX (USA)
  • THEOLAMINE (AUTRES PAYS)
  • THEOPHYLDINE (AUTRES PAYS)
  • VARIAPHYLLINE (SUISSE)
  • VASOPHYLLINE (PAYS-BAS)

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