LOPRAZOLAM MESILATE
LOPRAZOLAM MESILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
6-(2-chlorophnyl)-2,4-dihydro-2-(4-mthylpiperazin-1-ylmthylne)-8-nitroimidazo[1,2-a][1,4]benzodiazpin-1-one mthanesulfonate monohydratEnsemble des dénominations
BANM : LOPRAZOLAM MESYLATE
CAS : 70111-54-5
DCIMr : MESILATE DE LOPRAZOLAM
autre dnomination : LOPRAZOLAM MESYLATE
autre dnomination : LOPRAZOLAM METHANESULFONATE
autre dnomination : LOPRAZOLAM METHANESULPHONATE
autre dnomination : MESILATE DE LOPRAZOLAM
bordereau : 2715
code exprimentation : HR-158
code exprimentation : RU-31158
rINNM : LOPRAZOLAM MESILATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : LOPRAZOLAM
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- HYPNOTIQUE (principal)
- INSOMNIE (principale)
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Raction d’hypersensibilit. - ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTE DOSE - CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - ATAXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- RISQUE MODERE
Figure au tableau IV de la convention sur les psychotropes.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- SUJET AGE
- ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour eviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxit, cphales, myalgies, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale
– chez l’adulte :
Un deux milligrammes le soir au coucher.
– chez le sujet g:
Un milligramme le soir.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
8
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Aprs administration per os, le pic plasmatique est atteint en 1 heure chez le sujet jeun et en 2 heures aprs prise de nourriture. La biodisponibilit , voisine de 80% , et la hauteur du pic plasmatique ne sont pas modifis par la prise de nourriture.
Répartition
Fixation aux protines plasmatiques proche de 80%.
Franchit la barrire placentaire.
Non dtectable dans le lait maternel.
Demi-Vie
8 heures.
Le mtabolite principal, pharmacologiquement actif, a une demi-vie de dure voisine.
Métabolisme
Mtabolis principalement en N-Oxyde Piprazine de loprazolam, conservant une activit pharmacologique.
Elimination
Rein.
Environ 40% de la dose administre sont limins par les urines (dont 80% en 4 jours), en grande partie sous forme de mtabolites.
Fcs;
Environ 50% de la dose administre sont limins par les fcs, dont 95% en 6 jours.
Bibliographie
– Drugs 1986;31:500-516.
– Rfrences gnrales :
– Inpharma 1983;417:19.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- AVLANE (CHILI)
- DORMONOCT (ANGLETERRE)
- DORMONOCT (PAYS-BAS)
- DORMONOCT (BELGIQUE)
- SOMNOVIT (ESPAGNE)
- SONIN (ALLEMAGNE)