CLOXAZOLAM
CLOXAZOLAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/5/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
CHLORO-10 (CHLORO-2 PHENYL)-11B TETRAHYDRO-2,3,7,11B 5H-OXAZOLO[3,2-D] [BENZODIAZEPINE-1,4]ONE-6Ensemble des dénominations
CAS : 24166-13-0
DCF : CLOXAZOLAM
DCIR : CLOXAZOLAM
code exprimentation : CS 370
rINN : CLOXAZOLAMClasses Chimiques
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du rcepteur aux Benzodiazpines (BZD). Ce rcepteur fait partie d’une structure tripartite compose d’un canal chlore, du rcepteur aux BZD et d’un rcepteur GABA. L’occupation du rcepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du rcepteur GABA , ce qui augmente la frquence d’ouverture du canal chlore et la pntration des ions chlore travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilit de dcharge du neurone.
Les rcepteurs centraux (rgion limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activits sdatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqus les rcepteurs de la moelle pinire.
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- TRANQUILLISANT (principal)
- ANXIETE (principale)
Anxit gnralise, anxit au cours des nvroses.
- SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
Par analogie avec les autres benzodiazpines.
- RISQUE MODERE
Analogue au diazepam.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrt progressif pour prvenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxit, cphale, myalgie, tension musculaire, irritabilit, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- MYASTHENIE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tratogne non valu. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle ,chez l’adulte , par voie orale:
Deux quatre milligrammes par jour en 2 4 prises.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
65
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie fcale
– 3 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Aprs administration par voie orale, le produit intact n’est pas dcelable dans le plasma : apparition d’un mtabolite actif : le chloro-N-demethyldiazepam, au bout d’une heure, et son taux plasmatique maximum est obtenu environ 3 heures aprs la prise.
Répartition
Obtention d’un tat d’quilibre au bout de 8 jours .
Taux plasmatique proche de 25 ng par ml.
Demi-Vie
(65.00)
1/2 vie du chloro-N-demethyldiazepam proche de 65 heures.
Métabolisme
Principalement en chloro-N-demethyldiazepam, mtabolite actif.
Elimination
Fecs
Elimination principalement biliaire.
Urine
88% de la dose est limin par les urines.
Bibliographie
– Arzneim Forsch 1972;22:884-891.
– Psychopharmacology 1977;52:17-23.
– Therapie 1980;35:533-543.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- BETAVEL (ESPAGNE)
- ENADEL (JAPON)
- LUBALIX (SUISSE)
- OLCADIL (SUISSE)
- OLCADIL (PORTUGAL)
- SEPAZON (JAPON)
- TOLESTAN (ARGENTINE)