HALOPERIDOL DECANOATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  décanoate de 4-[4-(4-chlorophényl)-4-hydroxypiperidino]-4′-fluorobutyrophénone

  Ensemble des dénominations

  BANM : HALOPERIDOL DECANOATE
  
  CAS : 74050-97-8
  
  DCIM : DECANOATE D’HALOPERIDOL
  
  USAN : HALOPERIDOL DECANOATE
  
  autre dénomination : DECANOATE D’HALOPERIDOL
  
  bordereau : 2677
  
  code expérimentation : R-13672
  
  rINNM : HALOPERIDOL DECANOATE
  
  sel ou dérivé : HALOPERIDOL

  Classes Chimiques

  • BUTYROPHENONE
  • DECANOATE
  • FLUOR DERIVE

  Molécule(s) de base : HALOPERIDOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  4. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
  5. ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2
  7. SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Blocage des récepteurs dopaminergiques centraux de type D1 et D2.
     L’activité antipsychotique pourrait venir du blocage des récepteurs dopaminergiques meso-limbiques.
     Les symptomes extrapyramidaux proviendraient du blocage de récepteurs dopaminergiques striataux.
     L’hypersécrétion de prolactine aurait pour origine le blocage de récepteurs dopaminergiques du système tubero-infundibulaire.
     L’activité anti-émétique serait dûe à une action au niveau des chemorécepteurs de la Trigger zone.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  3. NEUROLEPTIQUE (principal)
  4. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
  5. ANTIEMETIQUE (accessoire)
  6. ANTALGIQUE (accessoire)
     J. CLIN. PSYCHIATRY. 1979, 40, 7 : 323.

  Indications Thérapeutiques

  2. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
     Syndromes psychotiques chroniques: délire chronique, schizophrénie.
     Poussées psychotiques aigües : bouffées délirantes, états maniaques.
  3. CHOREE DE HUNTINGTON (secondaire)
  4. PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
  5. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (principale)
     Posologie réduite: 1,5 à 10 mg par jour, car apparition d’effets secondiares chez 60% des sujets , dûs à une plus grande sensibilité à l’halopéridol:
     – Biol Psychiatry 1981;16:79.
  6. DYSKINESIE TARDIVE (secondaire)
     – Drug and Therapeutic Bull 1978;16:14.
  7. DOULEUR REBELLE (secondaire)
     – J clin Psychiatry 1979;40,7:323.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN )
  3. SEDATION (CERTAIN )
  4. INDIFFERENCE (CERTAIN )
  5. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
     La fréquence des syndromes extrapyramidaux est 3 fois plus élevée en cas d’utilisation dans le cadre d’une encéphalopathie HIV :
     – Am J Psychiatry 1991;148:1558-1561.
  6. DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )
  7. ASTHENIE (CERTAIN )
  8. DEPRESSION (CERTAIN )
  9. PALEUR (CERTAIN )
  10. FIEVRE (CERTAIN )
  11. INSOMNIE (CERTAIN )
  12. HYPERSUDATION (CERTAIN )
  13. SIALORRHEE (CERTAIN )
  14. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
  15. VERTIGE (CERTAIN )
  16. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
  17. POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN )
  18. HYPERALGIE (CERTAIN )
  19. PARESTHESIE (CERTAIN )
  20. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  21. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN )
  22. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
  23. MONOCYTOSE (CERTAIN )
  24. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  25. IMPUISSANCE (CERTAIN )
  26. FRIGIDITE (CERTAIN )
  27. AMENORRHEE (CERTAIN )
  28. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
  29. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
  30. DYSKINESIE (CERTAIN )
      Torticolis spasmodiques, trismus, crises oculogyres.
  31. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours :
      – Arch Neurol 1980;37:780.
      Acathisie, un cas lors de la réduction de posologie de l’haloperidol (sel non précisé) :
      – Mov Disord 1994;9:188-192.
  32. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      – DICP 1989;23:712-713.
      Un cas après administration unique d’une faible dose (0.5 mg en IM) :
      – Am J Psychiatry 1992;149:844.

  33. TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Chest 1990;98:482-487.
  34. FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
      Survient lors d’une association avec le buzépide métiodure, elle régresse à l’arrêt du traitement :
      – J Chol Nephrol 1978;84:676.
  35. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Clin Pharmacol Ther 1979;26:442.
      Autre référence :
      – Nouv Presse Med 1981;305:1392.
  36. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      Neuf cas probablement dûs à un syndrôme de Schwartz Barter :
      – Ann Pharmacother 1995;29:663-666.
  37. ICTERE CHOLESTATIQUE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterology 1982;85:694.
  38. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Gen Hosp Psychiatry 1990;12:341-343.
  39. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Can J Psychiatry 1991;36:525-526.
  40. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Indépendamment du syndrome malin des neuroleptiques (sel d’halopéridol non précisé) :
      – Presse Med 1994;23:1493.

  Précautions d’emploi

  2. SUJET AGE
  3. EPILEPSIE
     Abaissement du seuil épileptogène.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  5. INSUFFISANCE RENALE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
  4. ARTERIOPATHIE CEREBRALE SEVERE
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  6. SYNDROME PYRAMIDAL
  7. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL
  8. ALLAITEMENT
     – Am J Psych 1980;137:849.
  9. MALADIE DE PARKINSON

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intramusculaire, exprimée en halopéridol:
  Cinquante à trois cents milligrammes toutes les 4 semaines.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  500
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire

  Absorption
  Injecté par voie intramusculaire toutes les 4 semaines.
  Hydrolyse lente de la fonction ester, libérant l’halopéridol.
  Un état d’équilibre au niveau plasmatique est atteint en 3 mois.Les concentrations plasmatiques sont alors voisines de 4 à 8 nanogrammes
  par ml pour l’administration de doses de 100 milligrammes.
  
  Répartition
  Existence d’un cycle entéro-hépatique.
  S’accumule dans les cheveux, permettrait de suivre la compliance au traitement:
  – Ther Drug Monitor 1990;12:582-583.
  
  Demi-Vie
  500 h.
  Environ 3 semaines.
  
  Métabolisme
  Après hydrolyse en halopéridol, subit une déalkylation oxydative au niveau hépatique.
  
  Elimination
  Voie biliare.
  L’élimination est principalement biliaire.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacokinet 1989;17:396-423.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • HALDOL DECANOAS (ITALIE)
  • HALDOL DECANOAS (SUISSE)
  • HALDOL DECANOAT (RFA)
  • HALDOL DECANOATE (ANGLETERRE)
  • HALDOL DECANOATE (USA)

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