AMRINONE
AMRINONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/3/1998
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-amino-3,4′-bipyridyl-6(1H)-oneEnsemble des dénominations
BAN : AMRINONE
CAS : 60719-84-8
DCF : AMRINONE
DCIR : AMRINONE
USAN : AMRINONE
bordereau : 2679
code exprimentation : Win-40680
rINN : AMRINONEClasses Chimiques
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE PHOSPHODIESTERASE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’activit inotrope positive serait due une augmentation du courant entrant calcique, inhibiteur de la phosphodiestrase, entranant une lvation de l’AMPc intracellulaire.
Possderait galement une activit vasodilatatrice et une composante arythmogne :
– J Pharmacol Exp Ther 1985;232:10-19.
- CARDIOTONIQUE (principal)
L’effet se manifeste en 5 minutes lors de l’injection intraveineuse. - VASODILATATEUR (accessoire)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
Insuffisance cardiaque aigu rfractaire aux digitaliques, diurtiques et vasodilatateurs. Le rapport efficacit/effets indsirables ne justifie pas son emploi prolong en cas d’insuffisance cardiaque svre :
– Circulation 1985;71:963-971.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEES
ADMINISTRATION PROLONGEEAsymptomatique et rversible.
Frquence estime 2,4% et en cas de traitement prolong 50%.
– Arch Intern Med 1984;144:949.
– Clin Pharmacol Ther 1984;36:260.
– Drugs 1983;26:468
– Arch Intern Med 1985;145:825-829.
Un cas de pancytopnie aprs utilisation IV d’une forte dose pendant 2 jours :
– DICP Ann Pharmacother 1990;24:1172-1174.
Observe chez 8/16 enfants traits par perfusion IV. Pourrait tre due un mtabolite, le N-actylamrinone :
– Clin Pharmacol Ther 1993;53:661-667. - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- MYOSITE (CERTAIN TRES RARE)
- INFILTRAT PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN TRES RARE)
- COLORATION DES ONGLES (CERTAIN TRES RARE)
- POLYSERITE (CERTAIN TRES RARE)
- COLORATION DE L’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Coloration bleue-verte - SPLENOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (A CONFIRMER )
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
– Am J Cardiol 1984;54: 600. - APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
Un cas aprs forte dose IV (20 mg/kg/j) :
– DICP Ann Pharmac 1990;24:1172-1174.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – ORALE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte :
* Voie intraveineuse : dbuter le traitement par une perfusion continue la dose de trente microgrammes par kilogramme et par minute pendant deux trois heures. La vitesse de perfusion sera adapte la rponse
individuelle de chaque patient.
Il convient toutefois de ne pas dpasser une dose totale de dix milligrammes par kilogramme par vingt quatre heures.
* Voie orale : deux cents six cents milligrammes par jour en trois prises.
La posologie sera
instaure progressivement. Les effets secondaires sont plus importants par voie orale.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
4
à 6
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
50
à 75
%
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
18
%
voie fcaleAbsorption
Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
La concentration plasmatique maximale est atteinte suivant les patients entre 15 minutes et 3 heures aprs l’administration.
Répartition
Une concentration plasmatique de 1,5 microgramme par millilitre entrane une augmentation de l’index cardiaque d’environ 30%.
La liaison aux protines plasmatiques est lente.
Demi-Vie
La demi-vie est variable, elle est en moyenne de 4 heures chez le sujet sain et de 6 heures chez l’insuffisant cardiaque aprs administation intraveineuse.
Métabolisme
Partiellement mtabolise. Formation du driv N-actyl.
Elimination
* Voie rnale :
50 75% de la dose administre sont limins dans les urines principalement sous forme inchange (environ 50%).
* Voie fcale :
Environ 18% de la dose administre sont retrouvs dans les fces en 72 heures.
Bibliographie
– Clin Pharmacol Ther 1981;29:723.
– Br Heart J 1983;49:447-451.
– Drugs 1983;26:468.*
– Drugs of Today 1984;20:381-389.*
– N Engl J Med 1986;314:349-358. (REVUE GENERALE)
– Inpharma 1983;412:19.
– Pharmacol Ther 1993;57:161-170. (REVUE GENERALE)*
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- INOCOR (BELGIQUE)
- INOCOR (INDONESIE)
- INOCOR (MEXIQUE)
- INOCOR (SUISSE)
- INOCOR (USA)
- VESISTOL (ITALIE)
- WINCORAM (ALLEMAGNE)
- WINCORAM (ITALIE)