DIDANOSINE

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DIDANOSINE

Introduction dans BIAM : 26/6/1992
Dernière mise à jour : 3/1/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    9-(2,3-didsoxy-bta-para-ribofuranosyl)-1,9-dihydro-6H-purin-6-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : DIDANOSINE

    CAS : 69655-05-6

    DCF : DIDANOSINE

    DCIR : DIDANOSINE

    USAN : DIDANOSINE

    autre dnomination : DDI

    autre dnomination : DDINO

    autre dnomination : DIDEOXYINOSINE

    bordereau : 2909

    code exprimentation : BMY-40900

    code exprimentation : NSC-612049

    dci : didanosine

    rINN : DIDANOSINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 14/01/1993

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIVIRAL (principale certaine)
    3. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)
    4. INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)
    5. INHIBITEUR NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Agit aprs transformation dans la cellule en didoxyadnosine triphosphate (ddATP).
      Lors de la rplication des acides nucliques viraux, le ddATP va bloquer, en s’incorporant, l’longation de la chane et inhiber ainsi la rplication virale.
      Le ddATP inhibe galement la transcriptase inverse du VIH.

    Effets Recherchés

    2. ANTIVIRAL (principal)
      Anti VIH.

    Indications Thérapeutiques

    2. INFECTION A VIH (principale)
      – Lancet 1990;336:526-529.
      – N Engl J Med 1990;322:1333-1340 et 1340-1344.
      Infection VIH, en cas d’intolrance ou aprs chec de la zidovudine :
      – Am J Med 1991;91:471-478.
      – N Engl J Med 1994;330:657-662.
      Essai randomis positif aprs chec la zidovudine :
      – Ann Intern Med 1994;120:368.
      Ralentirait l’volution aprs chec de la zidovudine (essai contrl positif) :
      – N Engl J Med 1992;327:581-587.
      Essai prconisant l’emploi de faibles doses (<750mg/j) pour une efficacit identique et moins d'effets indsirables chez des sujets intolrants la zidovudine :
      – Lancet 1992;340:1346-1347.
      L’association avec la zidovudine amliorerait les rsultats chez les sujets ayant moins de 350 lymphocytes CD4 par millimtre cube :
      – Med Hyg 1995;53:2030.
      Aprs un traitement par la zidovudine, le remplacement par la didanosine ralentirait l’volution de la maladie et rduirait les rsistances la zidovudine (essai randomis positif) :
      – Ann Intern Med 1995;123:561-571.
      Efficacit dmontre de son association avec la zidovudine ou la zalcitabine, avec ralentissement de la progression de la maladie et prolongation de la survie, dans une tude multicentrique randomise de plus de 1000 sujets :
      – Lancet 1996;348:283-291.
      Chez l’enfant, la didanosine serait plus efficace que la zidovudine (essai randomis) :
      – N Engl J Med 1997;336:1704-1712.
      Dans un essai randomis de la trithrapie zidovudine+didanosine+nvirapine, rduction plus importante de la charge virale et du risque de rsistance :
      – JAMA 1998;279:930-937.
      Chez l’enfant, la monothrapie est viter, l’association didanosine et zidovudine tant plus efficace :
      – J Pediatr 1998;133:500-508.
      Mta-analyse des essais randomiss :
      – Lancet 1999;353:2014-2025.
      Revue de cette indication (177 rfrences) :
      – Drugs 1999:58:1099-1135.
    3. SIDA (principale)
      Employe seule, est plus efficace que l’AZT (essai randomis) :
      – N Engl J Med 1996;335:1081-1090.
    4. HEPATITE CHRONIQUE A VIRUS B ( confirmer)
      Pas d’effet dcelable (tude pilote) :
      – Hepatology 1992;16:861-864.

    Effets secondaires

    2. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Lancet 1990;336:526-529.
      – Am J Med 1991;91:471-478.
      Rgression parfois trs longue l’arrt du traitement.
      9 patients sur 25 :
      – DICP Ann Pharmacother 1992;26:1347-1351.
      Frquence estime 16% :
      – Clin Infect Dis 1993;16:Suppl1:63-68.

    3. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES

      Fatale chez 0,3% des sujets. 28 cas rapports sur 7806 suivis :
      – Clin Infect Dis 1993;16:Suppl1:63-68.
      Neuf cas rapports la pharmacovigilance australienne depuis 1972 :
      – Aust Adv Drug React Bull 1995;14:15.
      Autres rfrences :
      – Lancet 1990;336:526-529.
      – Am J Med 1991;91:471-478.
      – Am J Gastroenterol 1992;87:708-713.
      Un cas associ une acidose lactique aprs 8 mois de traitement. Un seul autre cas de cette association avait dja t dcrit :
      – J Antimicrob Chemother 1999;44:137-138.

    4. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
    5. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Frquence estime 16% :
      – Clin Infect Dis 1993;16:Suppl1:63-68.
    6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Frquence estime 7% :
      – Clin Infect Dis 1993;16:Suppl1:63-68.
    7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Frquence estime 7% :
      – Clin Infect Dis 1993;16:Suppl1:63-68.
    8. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
      – Lancet 1990;336:526-529.
    9. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
      – Lancet 1990;336:526-529.
    10. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
    11. ANXIETE (CERTAIN RARE)
      – Lancet 1990;336:526-529.
    12. RASH (CERTAIN TRES RARE)
    13. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
    14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Ann Intern Med 1991;115:283-284.
    15. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    16. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN )
      – Am J Gastroenterol 2000;95:2141-2143.
    17. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES

      Autre rfrence :
      – Lancet 1990;336:526-529.
      Six cas rapports chez des enfants :
      – J Pediatr Gastroenterol Nutr 1995;20:287-290.

    18. HEPATITE (CERTAIN )
      Un cas 3 reprises plusieurs annes d’cart chez le mme patient :
      – Am J Gastroenterol 2000;95:2141-2143.
    19. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN RARE)
      Un cas rapport :
      – Ann Intern Med 1991;115:283-284.
      Deux cas ayant entrain le dcs rapports :
      – J Int Med 1994;235:367-371.
      Deux cas rapports chez des enfants :
      – J Pediatr Gastroenterol Nutr 1995;20:287-290.
    20. HEPATITE PSEUDOALCOOLIQUE (A CONFIRMER )
      Prsence de corps de Mallory (4 cas dcrits) :
      – Am J Clin Pathol 1997;108:280-283.
    21. MYOCARDIOPATHIE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1992;116:311-313.
    22. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Lancet 1992;340:857-858.
    23. SECHERESSE DE LA BOUCHE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1992;340:790 et 1542.
    24. SYNDROME DE FANCONI (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 19 mois de traitement :
      – AIDS 1993;7:131-132.
    25. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Am J Med 1993;95:247.
      Autre publication :
      – Am J Med 1995;98:103.
    26. VASCULARITE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Vascularite cutane leucocytoclasique, un cas dcrit chez un sujet VIH+:
      – Lancet 1994;344:680.
    27. ALUMINEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Lie l’excipient.
      Un cas chez un siden hmodialys :
      – Presse Med 1994;23:1776.
    28. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs trois mois de traitement :
      – Am J Psychiatry 1994;151:1839-1840.
    29. DIABETE (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs 18 mois de traitement :
      – AIDS 1995;9:215-216.
    30. SURDITE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 4 ans de traitement en association avec de la clarithromycine:
      – Aur J Clin Microb Infect Dis 1998;17:214-215.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE
    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Rduire les doses de 50% lorsque la clairance de la cratinine est <30ml/mn, de 75% si elle est <25 ml/mn:
      – Am J Health Syst Pharm 1998;55:2528-2533.

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
      Information manquante.
    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles: deux prises 12 heures d’intervalle, par voie orale, en dehors des repas

    -Adulte :
    – poids corporel > 60 kg : quatre cents milligrammes par jour.
    – poids corporel < 60 kg : deux cent cinquante milligrammes par jour -Enfant :
    Deux
    cent quarante milligrammes par mtre carr de surface corporelle et par jour.
    Absence d’information pour les enfants de moins de 6 mois (Juin 1992).

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    à 5
    %
    lien protines plasmatiques

    – 2 –
    DEMI VIE
    1
    à 2
    heure(s)

    – 3 –
    ELIMINATION
    20
    %
    voie rnale

    Absorption
    Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
    L’acidit gastrique dgrade rapidement la didanosine, ce qui ncessite de neutraliser le pH gastrique.
    La biodisponibilit est rduite de 50% par la prise d’aliments.

    Répartition
    Rapport LCR/Plasma : 0.3.
    Trs peu lie aux protines plasmatiques (<5%). Demi-Vie
    Aprs administration orale la demi-vie d’limination se situe entre 1 et 2 heures.
    Le ddATP a une demie-vie intracellulaire de 12 24 heures.

    Métabolisme
    50% de la dose sont mtaboliss par le foie.

    Elimination
    * Voie rnale : 20% de la dose sont limins dans les urines par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire.

    Bibliographie

    – N Engl J Med 1991;324:137-144. (cration)
    – N Engl J Med 1990;322:1330-1340. (cration)
    – Clin Pharmacol Ther 1990;47:647-654. (cration)
    – Clin Pharmacol Ther 1991;49:523-535. (cration)
    – Lancet 1990;336:526-529. (cration)
    – N Engl J Med
    1992;327,9:581-587. (Indications) tude comparative avec zidovudine
    – Drugs 1992;44:94-116.
    – Drugs 1993;45:488-508.
    – Drug Saf 1994;10:281-291. (effets secondaires)
    – Clin Infect Dis 1994;19:1076-1083. (effets secondaires)
    – Drugs 1996;52:928-962.
    –
    Clin Ther 1998;20:2-25.
    – Drugs 1999:58:1099-1135.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

    • VIDEX (ANGLETERRE)

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