FELBAMATE

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FELBAMATE

Introduction dans BIAM : 1/3/1995
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    dicarbamate de phényl-2 propanediyle-1,3

    Ensemble des dénominations


    CAS : 25451-15-4
    USAN : FELBAMATE

    autre dénomination : CARTER-WALLACE 554

    autre dénomination : FBM

    bordereau : 2975

    code expérimentation : AD-03055

    code expérimentation : W-554

    rINN : FELBAMATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 07/12/94

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Antagoniste de la transmission glutamatergique excitatrice dont le mécanisme précis d’action reste à établir. Un blocage du site glycine du récepteur NMDA (N-méthyl-D-aspartate) pourrait participer à l’activité antiépileptique et neuroprotectrice :
      – Eur J Pharmacol 1994;271:259-263.

    Effets Recherchés

    2. ANTICONVULSIVANT (principal)
    3. ANTIEPILEPTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. EPILEPSIE (principale)
      Médicament de seconde intention à cause de ses effets secondaires graves.
      Epilepsie partielle ou généralisée.
    3. EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
      Médicament de seconde intention à cause de ses effets secondaires graves.
    4. SYNDROME DE LENNOX-GASTAUT (principale)
      – N Engl J Med 1993;328:29-33.

    Effets secondaires

    2. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
    3. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
    4. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
    5. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
    6. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Chez 33 % des patients :
      – Epiliepsia 1996;37:503-505.

    7. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    8. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
    9. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    11. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
    12. ATAXIE (CERTAIN RARE)
    13. ANXIETE (CERTAIN RARE)
    14. DIPLOPIE (CERTAIN RARE)
    15. DYSGUEUSIE (CERTAIN RARE)
    16. RASH (CERTAIN RARE)
    17. PURPURA (CERTAIN RARE)
    18. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
    19. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
    20. HEPATITE FULMINANTE (CERTAIN )
      Un cas décrit, d’issue fatale, 36 cas d’hépatite dont 5 fatales ont déjà été rapportés à la FDA :
      – Neurology 1996;46:1457-1459.
    21. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)
      Vingt cas dont 3 fatals (retiré du commerce aux USA) :
      – JAMA 1994;272:995.
      10 cas signalés dont 2 fatals :
      – Reactions 1994;514:3.
      Un cas :
      – Neurology 1995;45:456-460.
      Vingt-et -un cas dont trois mortels ont déjà été rapportés :
      – Reaction 1995;537:7.
      Trente-deux cas rapportés à ce jour (Novembre 1995), dont 10 fatals :
      – Lancet 1995;346:918-919.
      Le risque serait compris entre 27 et 200 cas par million de patients:
      – Epilepsia 1997;38:1265-1269.
      23 cas confirmés entre Janvier 94 et Janvier 95 aux USA:
      – Epilepsia 1997;38:1265-1269.
    22. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      Un cas après 2 à 3 semaines de traitement :
      – Epilepsia 1994;35,Suppl8:115.
    23. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas, après 16 jours de traitement :
      – Pharmacotherapy 1995;15:260-264.
    24. MOUVEMENT CHOREOATHETOSIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un enfant :
      – Neurology 1995;45:185-187.
    25. POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 75% des sujets adultes, en moyenne de 3,2 kilogrammes, ne s’observe pas chez l’enfant :
      – Clin Neuropharmacol 1995,18:23-27.
    26. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
      Un cas associant réaction cutanée, bronchospasme et hypotension orthostatique :
      – Ann Pharmacother 1995;29:430.
    27. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      Un cas, après 4 mois de traitement :
      – J Clin Psychopharmacol 1995;15:292-293.

    Effets sur la descendance

    2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Etude réalisée chez le rat, le lapin.
    3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
      Information manquante.
    3. ALLAITEMENT
      Passage dans le lait maternel.
    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles par voie orale :
    – Adultes : mille deux cents à trois mille six cents milligrammes par jour (1200 à 3600 mg/j) en 3 à 4 prises.
    – Enfants : quinze à quarante-cinq milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour (15 à 45 mg/kg/j).

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    22
    à 25
    %
    lien protéines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    DEMI VIE
    13
    à 23
    heure(s)

    – 4 –
    ELIMINATION
    90
    %
    voie rénale

    – 5 –
    ELIMINATION
    4
    %
    voie fécale

    Absorption
    Bien résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Résorption orale non modifiée par la prise d’aliments.
    Pic plasmatiaque 1 à 4 heures après la prise orale.

    Répartition
    La liaison aux protéines plasmatiques (principalement l’albumine) est relativement faible : 22 à 25%.
    Passage dans le lait maternel.

    Demi-Vie
    La demi-vie plasmatique se situe entre 13 et 23 heures.
    Elle est réduite par la prise d’autres antiépilpetiques comme la carbamazépine et la phénytoïne.

    Métabolisme
    Le felbamate est métabolisé en 2-hydroxy felbamate, en p-hydroxy felbamate et en monocarbamate.

    Elimination
    (VOIE RENALE)
    90% de la dose administrée par voie orale sont éliminés dans les urines dont la moitié sous forme inchangée.
    (VOIE FECALE)
    Moins de 4% de la dose administrée par voie orale sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    – Drugs 1993;45:1041-1065.
    – N Engl J Med 1993;328:29-33.
    – Epilepsy Res 1996;25:249-255.
    – Drug Saf 1996;15:378-393.
    – Neurology 2000;55,suppl 3:S5-S10. (Revue générale des antiépileptiques)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    • Attention ! Données en date de janvier 2000.

    • TALOXA (BELGIQUE)
    • TALOXA (SUISSE)

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