FORMESTANE
FORMESTANE
Introduction dans BIAM : 27/9/1995
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-hydroxyandrost-4-ne-3,17-dioneEnsemble des dénominations
BAN : FORMESTANE
CAS : 566-48-3
DCIR : FORMESTANE
autre dnomination : 4-HYDROXYANDROSTENEDIONE
autre dnomination : 4-OHA
autre dnomination : 4-OHAD
bordereau : 3008
code exprimentation : CGP-32349
dci : formestane
rINN : FORMESTANE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO17/05/95
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE L’AROMATASE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES ESTROGENES (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
En inhibant spcifiquement l’aromatase, s’oppose la conversion d’androgne en estradiol, entranant ainsi une rduction des taux plasmatiques et tissulaires d’estrognes et l’inhibition de la croissance des tumeurs estrogno-dpendantes chez la femme mnopause; il ne diminue pas le taux d’oestrognes chez la femme prmnopause avec ovaires fonctionnels:
– Drugs 1993; 45:66-84.
- ANTICANCEREUX (principal)
- CANCER DU SEIN (principale)
Aprs chec ou intolrance au tamoxifne, chez la femme mnopause en cas de cancer avanc.
Taux de rponse objective: 25 30%; taux de rponse complte: 0 15%.
– Br J Cancer 1992;66:139-142.
Efficace la premire rechute chez des femmes mnopauses dans 30 35% des cas:
– Ann Oncol 1997;8:649-654. - CANCER DE LA PROSTATE ( confirmer)
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAMUSCULAIRE - HEMATOME AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAMUSCULAIRE - NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION INTRAMUSCULAIRE - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- ALOPECIE (CERTAIN RARE)
- HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
Hypertrichose faciale. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN TRES RARE)
- BOUFFEE DE CHALEUR (CERTAIN TRES RARE)
- MENORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR PELVIENNE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’HUMEUR (CERTAIN RARE)
- HEMORRAGIE VAGINALE (CERTAIN TRES RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
Un cas :
– BMJ 1997;314:869.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Information manquante. - INSUFFISANCE RENALE
Information manquante. - ENFANT
Information manquante. - TRAITEMENT ANTICOAGULANT
- DIABETE
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- FEMME EN PERIODE D’ACTIVITE GENITALE
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – ORALE
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte :
* Voie intramusculaire profonde : deux cent cinquante milligrammes toutes les deux semaines.
* Voie orale : deux cent cinquante milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
5
à 6
jour(s)
voie intramusculaire
– 2 –
DEMI VIE
2
à 3
heure(s)
voie orale
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
REPARTITION
95
%
lien protines plasmatiquesAbsorption
Libr lentement partir du dpt ralis par l’injection IM profonde. Le pic plasmatique apparat 1 2 jours aprs l’injection.
Aprs une administration orale, le formestane est rapidement absorb au niveau du tractus gastro-intestinal, le pic
plasmatique apparat une heure aprs une dose de 250 mg et une heure et demi aprs une administration de 500mg.
Répartition
La liaison aux protines plasmatiques est de 82 86% :
– Drugs 1993;45:66-84.
Etat d’quilibre atteint aprs la quatrime injection.
Des concentrations plasmatiques de 1 ng/ml inhibent la synthse des estrognes.
Demi-Vie
Demi-vie de 5 6 jours aprs injection intramusculaire, non modifie en cas d’insuffisance hpatique.
La demi-vie d’limination du formestane aprs administration orale est de 2 3 heures.
Métabolisme
Mtabolis par le foie, principalement par glucuroconjugaison (aprs administration orale).
Elimination
* Voie rnale :
Elimin principalement sous forme glucuroconjugue et trs peu sous forme inchange (moins de1%).
Bibliographie
– Cancer Chemother Pharmacol 1990;26:75-78
– Br J Cancer 1990;62:309-313..
– Drugs 1993;45:66-84. (CREATION)
– Documentation scientifique produit LENTARON 1995, Laboratoires CIBA-GEIGY (CREATION)
– Drugs 1999;58:233-255.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr