RISPERIDONE

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RISPERIDONE

Introduction dans BIAM : 27/10/1995
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]thyl}-6,7,8,9-ttrahydro-2-mthylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : RISPERIDONE

    CAS : 106266-06-2

    DCF : RISPERIDONE

    DCIR : RISPERIDONE

    USAN : RISPERIDONE

    bordereau : 3001

    code exprimentation : R-64766

    dci : rispridone

    rINN : RISPERIDONE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
    3. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
    4. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      La rispridone est un antagoniste dopaminergique D2 avec une action prfrentielle au niveau du systme limbique. Elle se distingue des neuroleptiques classiques par une puissante activit antagoniste 5-HT2 qui participerait l’effet antipsychotique, en particulier sur les symptmes ngatifs. Elle induirait des effets extrapyramidaux moins marqus et une augmentation de la scrtion de prolactine.
      Elle prsente l’avantage par rapport la clozapine d’une absence de toxicit hmatologique grave.
      Ne possderait pas d’activit anticholinergique et n’induirait que peu d’effets extrapyramidaux :
      – Acta Psychiatr Scand 1996;,94,Suppl 389:18-24.

    Effets Recherchés

    2. NEUROLEPTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. SCHIZOPHRENIE (principale)
      Amliorerait les troubles cognitifs, notamment la mmoire verbale:
      – Am J Psychiatry 1997;154:799-804.
      Serait plus efficace que l’halopridol:
      – J Clin Psych 1997;58:538-546.
      Compar l’halopridol, entrane moins d’effets extrapyramidaux, diminue la frquence des rechutes et la dure d’hospitalisation :
      – J Neuropsychopharmacol 2000;3,suppl 1:155-156.
    3. PSYCHOSE AIGUE (principale)
    4. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
      Notamment chez les sujets gs: amlioration des tests comportementaux :
      – Europ Neuropsychopharmacol 1997;7,Suppl2:215.
    5. MALADIE DE PARKINSON ( confirmer)
      Les neuroleptiques atypiques constitueraient un traitement de choix chez les malades atteints de psychose induite par les antiparkinsoniens. Ils n’auraient que peu de consquence sur la fonction motrice. Leur posologie doit tre dbute par de trs faibles doses et augmente trs progressivement :
      – Neurology 1999;52,Suppl3:S10-S13.
    6. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE ( confirmer)
      Un cas trait avec succs :
      – Lancet 1994;344:1577-1578.
    7. AGRESSIVITE ( confirmer)
      – J Child Adolesc Psychopharmacol 1998;8:49-59.
      Egalement active contre l’agressivit de la dmence snile (344 patients suivis pendant 13 semaines) :
      – Neurology 1999;53:946-955.
    8. EXCITATION PSYCHOMOTRICE ( confirmer)
      Agitation chez des patients gs et dments :
      – CNS Drugs 1999;12:135-150.
    9. TROUBLE BIPOLAIRE ( confirmer)
      Chez l’enfant et l’adolescent :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1999;38:960-965.
      Agirait en particulier sur les phases maniaques. La rispridone prsenterait par rapport la clozapine d’tre mieux tolre notamment sur le plan hmatologique :
      – CNS Drugs 2000;13:433-441.
    10. ANOREXIE MENTALE ( confirmer)
      Augmentation rapide et persistante du poids corporel chez 2 jeunes filles :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 2000:39:941-942.

    Effets secondaires

    2. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
      Deux cas chez des sujets gs dont 1 fatal :
      – Lancet 1994;344:1228-1229.
      Un cas dcrit et 2 cas dj rapports :
      – Lancet 1994;344:1705.
      Autre publication :
      – Am J Psychiatry 1995;152:1233-1234.
      Un cas associ un syndrome extrapyramidal :
      – J Clin Psychiatry 1995;56:534-535.
      Un cas dcrit, aprs quelques jours de traitement :
      – JAMA 1996;275:446.
      Un cas, aprs un mois de traitement :
      – J Clin Psychopharmacol 1996;16:192-193.
      Un cas chez un sujet g :
      – Pharmacotherapy 1997;17:617-621.
      – Ann Emergency Med 1997;30:698-700.
      Un cas dbutant aprs 5 jours de traitement :
      – Am J Psychiatry 1997;154:1475.
      Revue critique de 13 cas; l’imputabilit serait forte dans 8 cas:
      – Am J Psych 1998;155:1113-1116.
    3. DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )
    4. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN FREQUENT)
      Effet dose-dpendant.
      Un cas :
      – Lancet 1995;346:1226.
      Un cas svre aprs 15 jours de traitement chez un patient atteint d’une neurofibromatose de Recklinhausen:
      – J Clin Psych 1997;58:323.
      Un cas se manifestant par des diskinsies buccales chez un patient g aprs 4 mois de traitement:
      – Br J Psych 1998;173:267-268.
      La frquence pourrait tre voisine de celle des neuroleptiques conventionnels:
      – CNS Drugs 1999;11:467-483.
    5. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Cinq cas, chez des sujets gs :
      – J Clin Psychiatry 1995;56:556-559.
    6. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
      Un cas, lors d’une rduction de la posologie :
      – Ann Clin Psychiatry 1996;8:179-182.
    7. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN )
      Un cas :
      – Am J Psychiatry 1996;153:734-735.
      Un cas chez une adolescente :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1996;35:1421-1422.
      Un cas dbutant aprs 3 mois de traitement, amliore par une rduction de posologie :
      – Pharmacopsychiatry 1997;30:271.
      Un cas dcrit survenant 3 mois aprs le dbut du traitement :
      – Lancet 1999;353:981.
      Un cas aprs seulement 2 mois de traitement faible dose (1 mg/j ) chez une patiente ge :
      – Can J Psychiatry 2000;45:202.
    8. BLEPHAROSPASME (A CONFIRMER )
      Un cas apparent des dyskinsies tardives ayant entran le remplacement par l’olanzapine ce qui a permis sa disparition :
      – Aust N Z J Psychiatry 2000;34:879-880.
    9. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      Un cas d’apparition de dyskinsie de type ‘tardive’ mais apparaissant aprs 2 mois de traitement et persistant l’arrt :
      – J Clin Psychopharmacol 2000;20:112-114.
    10. HYPERCINESIE (CERTAIN FREQUENT)
    11. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Gnralement modre.
    12. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
    13. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    14. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    15. HYPERPHAGIE (CERTAIN RARE)
    16. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
    17. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas svre :
      – Br J Psychiatry 1999;174:559.
    18. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
    19. SEDATION (CERTAIN FREQUENT)
    20. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
    21. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs une semaine de traitement :
      – Can J Psychiatry 1995;40:51.
    22. ACCES MANIAQUE (CERTAIN )
      Un cas, chez un schizophrne, aprs passage de l’halopridol la rispridone :
      – Am J Psychiatry 1996;153:132-133.
      Un cas dcrit, d’autres cas ont dj t rapports au fabriquant (nombre non prcis) :
      – J Clin Psychiatry 1996;57:41-42.
      Trois cas :
      – Am J Psychiatry 1996;153:1235-1236.
      Deux cas :
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:57-58.
      4 cas dcrits, 23 autres cits :
      – Ann Pharmacother 1999;33:350-381.
    23. TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF (A CONFIRMER )
      Un cas d’aggravation chez un schizophrne :
      – Am J Psychiatry 1994;151:1714-1715.
    24. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit, survenant 3 mois aprs le dbut du traitement :
      – Lancet 1999;353:981.
    25. DELIRE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une personne ge:
      – Can J Psych 1998;43:194.
      Trois cas chez des patients gs :
      – J Clin Psychopharmacol 1998;18:171-172.
    26. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Difficult de concentration
    27. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    28. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas aprs 3 semaines faible dose (3 mg/j) :
      – Psychopharmacology 1997;130:300-301.
    29. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Une hypothyrodie favoriserait l’lvation de la prolactinmie :
      – Psychiatry Serv 2000;51:983-985.
    30. TROUBLE DE L’EJACULATION (CERTAIN TRES RARE)
    31. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      Un cas ncessitant une rduction de posologie:
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:133-134.
    32. CYSTITE HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant:
      – J Urol 1998;160:159.
    33. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      2 cas avec galactorrhe:
      – Ann Clin Psych 1998;10:31-33.
      Un cas associ une baisse de la libido:
      – J Clin Psych 1999;60:125.
    34. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
      Un cas de syndrome de Schwartz Bartter associ des convulsions gnralises et une rhabdomyolyse:
      – Ann Clin Psych 1997;9:181-183.
    35. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    36. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    37. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    38. SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    39. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
    40. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
    41. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
    42. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    43. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    44. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    45. RHINITE (CERTAIN FREQUENT)
    46. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas de convulsions gnralises aprs 2 jours de traitement fortes doses chez un patient polymdicament, 2 autres cas de convulsions auraient dj t dcrits:
      – J Clin Psych 1998;59:81-82.
    47. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Lors d’un suivi de 38 malades, un seul avait une augmentation modre des ALAT :
      – J Child Adolesc Psychopharmacol 1999;9:93-98.
    48. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      – J Clin Psychopharmacol 1996;16:84-85.
      Un cas aprs la 2me prise chez un patient g:
      – Ann Pharmacother 1998;32:843.
      Un cas chez une adolescente aprs 3 jours de traitement, avec importante statose la biopsie:
      – J Am Acad child Adolesc Psych 1998;37:1007-1008.
    49. ENURESIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un adulte, corrige par la desmopressine :
      – Ann Clin Psych 1994;6:139-140.
    50. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet ayant une concentration plasmatique basse de la fraction C1 du complment :
      – BMJ 1995;311:1204.
    51. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un adolescent, aprs 2 semaines de traitement, normalisation l’arrt :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1996;35:4-5.
    52. PEMPHIGUS (A CONFIRMER )
      Un cas de pemphigus bulleux chez un sujet g aprs 13 jours de traitement :
      – Am J Psychiatry 1996;153:735.
    53. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
      Un cas:
      – Postgrad Med J 1998;74:252-253.
    54. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient ayant dj prsent une agranulocytose lors de la prise de divers autres antipsychotiques :
      – Am J Psychiatry 1998;155:855-856.
    55. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas , sans syndrome malin des neuroleptiques, rapidement rversible l’arrt du traitement:
      – Human Psychopharmacol Clin Exptl 1998;13:575.
    56. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Prise de poids moyenne de 2 kg 10 semaines de traitement :
      – Am J Psychiatry 1999;156:1686-1696.
    57. INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas rversibles l’arrt :
      – J Clin Psychiatry 2000;61:219.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. SUJET AGE
      Rduire la posologie.
    3. INSUFFISANCE RENALE
      Rduire la posologie.
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Rduire la posologie.
    5. CANCER DU SEIN(ANTECEDENT)
      Risque thorique.

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
      Information manquante.
    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.
    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale :
    – Adulte : deux dix milligrammes par jour en 2 prises.
    Les syndromes extrapyramidaux seraient faibles pour des posologies journalires infrieures six huit milligrammes.
    Dbuter par deux milligrammes et augmenter
    quatre et six milligrammes le deuxime et troisime jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    88
    %
    lien protines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    ELIMINATION
    70
    %
    voie rnale

    – 4 –
    ELIMINATION
    30
    %
    voie fcale

    Absorption
    Pic plasmatique moins d’une heure aprs une prise orale.
    Biodisponibilit par voie orale voisine de 70%, non influence par la prise d’aliments.
    Pic plasmatique du driv hydroxyle actif 3 heures aprs une prise orale.

    Répartition
    Liaison aux protines plasmatiques de la rispridone : 88%.
    Liaison aux protines plasmatiques de la 9-hydroxy-rispridone : 77%.
    Passe la barrire placentaire.
    Passe dans le lait maternel.

    Demi-Vie
    La demi-vie de la rispridone est en moyenne de 3 heures chez les mtaboliseurs rapides et de 20 heures chez les mtaboliseurs lents.
    La demi-vie de son driv hydroxyle actif est d’environ 22 heures quelque soit le type de mtaboliseur.
    La demi-vie est
    allonge chez l’insuffisant rnale et chez la personne ge.

    Métabolisme
    Principalement mtabolis au niveau du foie (cytochrome P450).
    Existence de mtaboliseurs lents et de mtaboliseurs rapides selon un polymorphisme de type dbrisoquine.
    Formation d’un mtabolite actif : la 9-hydroxy-rispridone.

    Elimination
    * Voie rnale : 70% de la dose administre sont limins dans les urines.

    * Voie fcale : 30% de la dose administre sont limins dans les fces.

    Bibliographie

    – Drugs 1993;46:585-593.
    – Lancet 1994;343:457-460.
    – Drugs 1994;48:253-273.
    – Dossiers CNIMH 1994;15:5-40.
    – Ann Pharmacother 1995;29:610-618.
    – Human Psychopharmacology: clinical and experimental 1998;13:413-418. (Effets secondaires).
    – CNS Drugs
    1999;11:467-483.
    – CNS Drugs 1999;13:47-76.
    – CNS Drugs 2000;13:409-420.
    – Drug Saf 2000;23:183-195. (Effets secondaires)

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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