STAVUDINE

Introduction dans BIAM : 10/5/1996
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-(2,3-didsoxy-bta-D-glycro-pent-2-nofuranosyl)thymine

  Ensemble des dénominations

  BAN : STAVUDINE
  
  CAS : 3056-17-5
  
  DCIp : STAVUDINE
  
  USAN : STAVUDINE
  
  autre dnomination : D4T
  
  bordereau : 3028
  
  code exprimentation : BMY-27857
  
  pINN : STAVUDINE

  Classes Chimiques

  • NUCLEOSIDE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 28/10/1997
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIVIRAL (principale certaine)
  3. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)
  5. INHIBITEUR NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Aprs pntration dans la cellule virale, la stavudine est phosphoryle en D4T triphosphate qui inhibe la transcriptase inverse et bloque l’longation de la chane d’ADN.
     La D4T triphosphate possde galement une affinit par les DNA polymrases bta et gamma humains.

  Effets Recherchés

  2. ANTIVIRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A VIH (principale)
     Chez les malades rsistants ou intolrants aux autres traitements.
     Rfrence :
     – Presse Med 1997;26:514-515.
  3. SIDA (principale)

  Effets secondaires

  2. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE

     Chez 15 20% des malades dans les essais randomiss.
     Gnralement rversible aprs l’arrt du traitement.

  4. PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
     Signe de neuropathie priphrique.
  5. CRAMPE (CERTAIN FREQUENT)
     Signe de neuropathie priphrique.
  6. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  7. PANCREATITE (A CONFIRMER )
     Un cas fatal chez une patiente recevant galement de l’indinavir :
     – J Antimicrob Chemother 2000;45:411-412.
  8. RASH (CERTAIN RARE)
  9. GYNECOMASTIE (A CONFIRMER )
     Un cas, disparaissant l’arrt du traitement:
     – Ann Pharmacother 1998;32:1108.
  10. HYPOTHYROIDIE (A CONFIRMER )
      En association avec d’autres antiviraux, peut tre l’origine d’une hypothyrodie (22 cas sur 212 patients traits). Le traitement ncessite une surveillance de la fonction thyrodienne:
      – AIDS 2000;14:1070-1072
  11. ACIDOSE LACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas avec statose hpatique, efficacement trait par la riboflavine :
      – Lancet 1999;353:901-902.
      Quatre cas dcrits :
      – Ann Intern Med 2000;133:192-196.
  12. STEATOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      Quatre cas dcrits :
      – Ann Intern Med 2000;133:192-196.
  13. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (A CONFIRMER )
      Les pneumopathies pneumocystis carinii (PCP) ont t plus souvent observes chez les patients sous stavudine que sous zidovudine. Une interaction potentielle, bien qu’impropable, entre les traitements de prophylaxie de la PCP et le traitement par stavudine n’a pas encore t tudie.
  14. LIPODYSTROPHIE (CERTAIN )
      Dans un tude franaise sur 27 patients, s’observerait chez 63% des patients :
      – AIDS 1999;13:1659-1667.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Rduire les doses de 50% lorsque la clairance de la cratinine est <50ml/mn, de 75% si elle est < 25ml/mn:
     – Am J Health Syst Pharm 1998;55:2528-2533.
  3. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale (de prfrence 1 heure avant les repas) :
  – Adulte de plus de 60 kilogrammes : quatre-vingt milligrammes par jour en deux prises ( 12 heures d’intervalle).
  – Adulte de moins de 60 kilogrammes : soixante milligrammes par jour
  en deux prises.
  – Enfant de moins de 12 ans : deux milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en deux prises.
  Rduire la posologie en cas d’insuffisance rnale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  à 1.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Pic plasmatique de 1,4 mcg/ml une heure aprs une prise orale de 70 mg.
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 80-85%. Non modifie par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Franchit la barrire hmato-encphalique.
  Concentrations dans le LCR proche de 50% des concentrations plasmatiques.
  Non lie aux protines plasmatiques.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie se situe entre 1 heure et une heure et demi. Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 40% de la dose administre sont limins dans les urines sous forme inchange en 6-24 heures.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1996;51:846-851.
  – Prescrire 1996;16:829-830.
  – Presse Med 1997;26:514-515.
  – Clin Ther 1998;20:2-25.
  – Presse Med 1998;27:1708-1709.
  – Drugs 1999;58:919-949.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ZERIT (AUSTRALIE)

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