METOPROLOL SUCCINATE

Introduction dans BIAM : 30/5/1996
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : prliminaire

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  succinate de 1-[4-(2-mthoxythyl)phnoxy]-3-[(1-mthylthyl)amino]-2-propanol

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 98418-47-4
  DCIMr : SUCCINATE DE METOPROLOL
  
  autre dnomination : SUCCINATE DE METOPROLOL
  
  bordereau : 3042
  
  sel ou driv : METOPROLOL TARTRATE

  Classes Chimiques

  • PROPANOL
  • SUCCINATE

  Molécule(s) de base : METOPROLOL

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 08/07/79
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  4. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
  5. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
  7. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bloque l’action des mdiateurs adrnergiques sur les rcepteurs bta (surtout cardiaques) avec une slectivit bta 1 adrnergique.
     Rduit l’augmentation du travail cardiaque conscutive une stimulation bta-adrnergique.
     Rduit le rythme cardiaque et le dbit cardiaque (effet li la dose).
     Le volume d’jection n’est pas modifi.
     Administr en dose unique : baisse de la pression artrielle systolique, la pression artrielle diastolique ne baisse qu’aprs plusieurs semaines de traitement.
     Rduction de l’activit rnine plasmatique.
     Peu d’activit stabilisante membranaire.
     Pas d’activit sympathomimtique intrinsque.
     Rduit l’limination urinaire du thromboxane B2 ; une action au niveau de la synthse ou du mtabolisme du thromboxane A2 pourrait intervenir dans les effets hypotenseurs, cardioprotecteurs et anti-agrgants (a confirmer).
     – Clin Pharmacol Ther 1982;31:324.
     Partiellement mtabolis par hydroxylation sous l’effet du CYP 2D6 ; existence de mtaboliseurs lents et de mtaboliseurs rapides :
     – Clin Pharmacol Ther 2000;67:466-467.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Revue de l’association mtoprolol-flodipine :
     – Drugs 2000;59:141-157.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE ( confirmer)
     Essai randomis versus placebo. L’administration de mtoprolol (forme libration prolonge) augmente la survie :
     – Lancet 1999;353:2001-2007.
     En association avec des IEC ou des antagonistes de l’angiotensine, amliorerait la fonction ventriculaire et rduirait la mortalit :
     – Circulation 2000;101:378-384.
     Autre rfrence :
     – Circulation 2000;101:558-569.
     Revue de cette indication:
     – Drugs 2000;60:647-678 (96 rf.)
  4. CHOLANGIOGRAPHIE RETROGRADE ( confirmer)
     Permettrait d’viter la survenue d’ischmie myocardique au cours de l’examen (tude pilote, sel de mtoprolol non prcis) :
     – BMJ 1996;313:258-261.

  Effets secondaires

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
     Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
     – N Engl J Med 2000;342:905-912.

  Effets sur la descendance

  2. TOXICITE PERINATALE
     Possibilit de bradycardie, de bronchospasme et d’hypoglycmie en priode nonatale, lors de l’administration de fortes doses chez la mre, au voisinage du terme.
  3. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Chez le rongeur.
  4. MORBI-MORTALITE (AUGMENTATION)
     Lors de l’utilisation chez des mres hypertendues, pourrait accrotre la mortalit et la morbidit des prmaturs de trs petit poids :
     – Int J Gynaecol Obstet 1992;38:195-199.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  3. CARDIOMEGALIE
  4. BRADYCARDIE
  5. ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS
     – Arch Intern Med 1991; 151:1769-1776.
     Controvers; mta-analyse ngative.
  6. DIABETE
     Masque les signes prmonitoires de l’hypoglycmie.
  7. INSUFFISANCE RENALE
  8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Risque d’accumulation.
  9. BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
  10. ASTHME
  11. GROSSESSE
      Tratogne chez les rongeurs :
      – Med Letter 1978;20:98.
      Les tudes sur le traitement de l’hypertension gravidique par les bta-bloquants ne mettent pas en vidence d’effet tratogne chez l’homme :
      – N Eng J Med 1981;305:1323-1326. (beta blockers in pregnancy, revue).
  12. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit :
      – Br J Clin Pharmacol 1980;9,5:518.
  13. DEPRESSION
  14. PHEOCHROMOCYTOME
      Administration simultane d’un alpha-bloquant.
  15. SPORTIFS
      Substance soumise certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
  3. BRADYCARDIE
     Infrieure 50 battements par min.
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Du 2me ou 3me degr non appareill.
  5. SYNDROME DE RAYNAUD
  6. CHOC CARDIOGENIQUE
  7. ENFANT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : une prise par jour de cinquante milligrammes associs cinq milligrammes de flodipine sous forme de comprims libration controle.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  3
  à 5
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Biodisponibilit du mtoprolol d’environ 50%.
  
  Répartition
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination se situe entre 3 et 5 heures.
  
  Métabolisme
  Mtabolis par le foie en mtabolites sans activit pharmacologique.
  
  Elimination
  *Voie rnale : environ 5% de la dose administre sont excrts dans les urines sous forme inchange.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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