MELOXICAM
MELOXICAM
Introduction dans BIAM : 23/7/1996
Dernière mise à jour : 23/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-hydroxy-2-méthyl-N-(5-méthyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxideEnsemble des dénominations
BAN : MELOXICAM
CAS : 71125-38-7
DCF : MELOXICAM
DCIR : MELOXICAM
bordereau : 3035
code expérimentation : UH-AC-62
dci : méloxicam
rINN : MELOXICAMClasses Chimiques
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur de la cyclooxygénase présentant une affinité préférentielle vis à vis de l’isoforme inductible (cox2) impliquée dans les phénomènes inflammatoires :
– J Pharmacol Exp Ther 1999;290:276-280.
Cette sélectivité permettrait de réduire la fréquence des effets secondaires gastro-intestinaux et rénaux liés à l’inhibition de l’isoforme constitutive (cox1).
Bien qu’inhibant la production de thromboxane, le meloxicam n’exercerait pas d’activité antiagrégante plaquettaire chez l’homme à la dose de
15 mg/j :
– Clin Pharmacol Ther 1999;66:425-430.
Inhibiteur de la cox2 :
– Drugs 2000;59:1207-1216.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
- ARTHROSE (principale)
Bonne efficacité et bonne tolérance du traitement symptomatique de l’arthrose :
– Arch Intern Med 2000;160:2947-2954. - SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (principale)
- DOULEUR POSTOPERATOIRE (à confirmer)
Par voie rectale, après hystérectomie abdominale :
– Br J Anaesth 2000:84:151-154.
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
- DYSPEPSIE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
Un cas après 8 jours de traitement:- Am J Med 1999;107:532-534
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ULCERE GASTRODUODENAL
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : sept et demi à quinze milligrammes par jour en une prise.Les modifications de cinétique ne justifieraient pas d’ajustement de posologie en cas d’insuffisance rénale modérée :
– Br J Clin Pharmacol 1997;43:35-40.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
99.50
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
20
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
50
%
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
50
%
voie fécaleAbsorption
Biodisponibilité par voie orale voisine de 89%. Le pic plasmatique est atteint en 4 à 5 heures.
Peu d’effet de la nourriture sur son absorption.Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 99,5%.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 20 heures.
En cas de cirrhose, pas de modification significative des paramètres pharmacocinétiques :
– Clin Drug Invest 1996;11:97-107.
Métabolisme
Le méloxicam est transformé dans le foie en métabolites inactifs par l’isoenzyme 2C9 et dans une moindre mesure par l’isoenzyme 3A4 du CYP450 :
– Med Letter 2000;22:58-60.
Elimination
*Voie rénale : environ 50% de la dose administrée sont éliminés dans les urines.
*Voie fécale : environ 50% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.
Bibliographie
– Eur J Clin Pharmacol 1995;48:247-251.
– Eur J Clin Pharmacol 1995;48:269-272.
– Br J Clin Pharmacol 1995;40:486-488.
– Drug Metab Dispos 1995;23,11:1206-1213. (PHARMACOCINETIQUE)
– Drugs 1996;51:424-430. (CREATION)
– J Clin Pharmacol 1996;36:79-84.
–
Br J Rheumatol 1996;35,suppl1:50-77.*
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- MOBIC (AFRIQUE DU SUD)
- MOBIC (ANGLETERRE)
- MOBIC (ALLEMAGNE)