VALACICLOVIR CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 23/9/1996
Dernière mise à jour : 15/12/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de (S)-2-amino-3-mthylbutanoate de 2-[(2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9 H-purin-9-yl)mthoxy]thyle

  Ensemble des dénominations

  BANM : VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 124832-27-5
  
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE VALACICLOVIR
  
  USAN : VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE VALACICLOVIR
  
  bordereau : 3060
  
  dcim : valaciclovir sodique
  
  rINNM : VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE
  
  sel ou driv : ACICLOVIR
  
  sel ou driv : FAMCICLOVIR
  
  sel ou driv : GANCICLOVIR
  
  sel ou driv : PENCICLOVIR

  Classes Chimiques

  • GUANINE DERIVE
  • NUCLEOSIDE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : VALACICLOVIR

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 23/10/1998
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIVIRAL (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Pro-drogue d’aciclovir. Ester inactif de l’aciclovir et de la L-valine, rsorb par voie orale puis hydrolys en aciclovir.
     Celle-ci aprs 3 phosphorylations, dont l’une ncessitant l’effet d’une thymidine kinase prsente dans les virus du groupe herps, bloque la rplication virale en inhibant son ADN polymrase.

  Effets Recherchés

  2. ANTIVIRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HERPES GENITAL (principale)
     Essai randomis positif :
     – Arch Intern Med 1996;156:1729-1735.
  3. ZONA (principale)
     Rduirait l’incidence et l’intensit des douleurs post-zostriennes :
     – Antiviral Res 1995;28:281-290.
     Autre rfrence :
     – Drugs 2000;59:1317-1340.
  4. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE(PREVENTION) (principale)
     Rduirait l’incidence et l’intensit des douleurs post-zostriennes.
     Antiviral Res 1995;28:281-290
  5. INFECTION A CYTOMEGALOVIRUS(PREVENTION) (secondaire)
     Chez les sidens, rduction du risque d’infection CMV plus grande qu’avec l’aciclovir :
     – J Infect Dis 1998;177:48-56.
     Efficace aprs greffe de rein: tude randomise chez 600 malades srongatifs ou sropositifs au CMV :
     – N Engl J Med 1999;340:1462-1470.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  6. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  7. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE RENALE

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale, instaurer avant la 72 me heure suivant l’apparition des premires manifestations cutanes :
  – Adulte : 3 grammes par jour en 3 prises pendant 7 jours.
  Un apport hydrique suffisant doit tre assur.

  Posologie dans
  l’Insuffisance rnale :
  * Clairance de la cratinine comprise entre 15 et 30 ml/min : 2 grammes par jour.
  * Clairance de la cratinine infrieure 15 ml/min : 1 gramme par jour.

  Posologie dans l’herps gnital :
  La dose recommande est de un gramme
  par jour en une prise pendant 5 jours :
  – J Antimicrob Chemother 1999;44:525-531.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  15
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 54%, soit 2 4 fois plus que celle de l’aciclovir.
  La biodisponibilit n’est pas modifie par la prise de nourriture.
  Rapidement et presque totalement hydrolys en aciclovir.
  
  Répartition
  Bonne diffusion tissulaire (foie, reins, muscles, poumons, scrtions vaginales, LCR, liquide des vsicules herptiques).
  Trs peu li aux protines plasmatiques (environ 15%).
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination de l’aciclovir libr est d’environ 3 heures. La demi-vie est allonge en cas d’insuffisance rnale.
  
  Métabolisme
  Peu mtabolis.
  
  Elimination
  *Voie rnale : limination principalement sous forme d’aciclovir inchang. 7 12% de la dose sont limins sous forme de mtabolite de l’aciclovir (le 9 carboxymthoxymthylguanine).
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1993;54:595-605.
  – Antiviral Chem Chemother 1995;6,Suppl1:34-38.
  – Antimicrob Agents Chemother 1995;39:1546-1553.
  – Documentation produit ZELITREX 1996, laboratoire GLAXO WELLCOME.
  – Drugs 2000;59:839-863.
  – Drugs 2000;59:1317-1340.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • VALTREX (GRANDE-BRETAGNE)
  • VALTREX (USA)
  • VALTREX (CANADA)
  • VALTREX (SUISSE)
  • ZELITREX (BELGIQUE)

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