TRIMETREXATE GLUCURONATE
TRIMETREXATE GLUCURONATE
Introduction dans BIAM : 3/12/1996
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2,4-diamino-5-mthyl-6-[[(3,4,5-trimthoxyphnyl)amino]mthyl]quinazolineEnsemble des dénominations
CAS : 82952-64-5
DCIMr : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
USAN : TRIMETREXATE GLUCURONATE
autre dnomination : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
bordereau : 3057
code exprimentation : NSC-352122Classes Chimiques
Molécule(s) de base : TRIMETREXATE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO17/05/95
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- ANTIMETABOLITE (principale certaine)
- ANTIFOLIQUE (principale certaine)
- ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
Pneumocystis carinii.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibe la synthse de l’acide folique au niveau de la dihydrofolate rductase.
Associ la prise d’acide folinique, permet d’exercer un effet antimicrobien sur Pneumocystis carinii sans exercer d’effets cytotoxiques sur les cellules humaines.
Cette slectivit est lie l’existence dans les cellules humaines, contrairement Pneumocystis carinii, d’un transporteur actif d’acide folinique qui leur permet d’utiliser l’acide folinique exogne.
- ANTIPROTOZOAIRE (principal)
Pneumocystis carinii.
- PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
En association l’acide folinique, en cas de rsistance ou de contre-indication au cotrimoxazole et la pentamidine. - CANCER DE L’ESTOMAC (information ngative)
Etude de phase II dans des formes volues. Pas d’effet dcel :
– Cancer 1999;86:572-576.
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE MEDULLAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ENFANT
Information manquante.
- GROSSESSE
La contraception est indispensable (tratogne chez l’animal). - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle en traitement de la pneumocystose, associe obligatoirement l’acide folinique :
– Adulte : quarante-cinq milligrammes par mtre carr de surface corporelle, une fois par jour par perfusion intraveineuse de 60-90 minutes.
L’acide folinique
doit tre inject tous les jours du traitement et pendant les 72 heures qui suivent l’administration de la dernire dose de trimtrexate.
L’acide folinique peut tre administr la dose de quatre-vingts milligrammes par mtre carr et par jour par voie
veineuse ou par voie orale, en 4 perfusions de 5 10 minutes ou en 4 prises orales, intervalles gaux.
La posologie journalire d’acide folinique en cas de neutrophiles infrieurs 10 000/mm3 sera double.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
11
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
97
%
lien protines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
40
%
voie rnaleAbsorption
Administration par voie veineuse.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques voisine de 97%.
Les taux dans le LCR n’excde pas 2% du taux plasmatique.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination est en moyenne de 11 heures.
Elimination
*Voie rnale : 40% de la dose administre sont limins dans les urines sous forme active.
Bibliographie
– Drugs 1995;49:563-576.
– Dossier scientifique produit NEUTREXIN 1996, IPSEN BIOTECH (CREATION).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr