VENLAFAXINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 12/5/1997
Dernière mise à jour : 20/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de (RS)-1-[2-(dimthylamino)-1-(4-mthoxyphnyl)thyl]cyclohexanol

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 99300-78-4
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE VENLAFAXINE
  
  USAN : VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE VENLAFAXINE
  
  autre dnomination : VENLAFEXINE CHLORHYDRATE
  
  bordereau : 3066
  
  code exprimentation : WY-45030
  
  rINNM : VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • CYCLOHEXANOL

  Molécule(s) de base : VENLAFAXINE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 07/12/94
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur de la recapture de la srotonine et de la noradrnaline.
     Serait dpourvue d’affinit pour les rcepteurs muscariniques, les rcepteurs alpha1-adrnergiques et les rcepteurs histaminergiques H1.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDEPRESSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DEPRESSION (principale)
     Efficacit comparable celle de la fluoxtine:
     – Clin Ther 1998;20:467-476.
     Serait plus efficace que les inhibiteurs de la recapture de la srotonine :
     – Inpharma 1999;1206:11-12.
     Efficace dans les formes svres (amlioration dans 88% des 159 cas traits) et bien tolre :
     – J Clin Psychopharmacol 1999;19:401-406.
     Dans une tude randomise de 147 patients, s’est montre plus efficace que la sertraline :
     – J Clin Psychiatry 2000:61:95-100.
  3. ANXIETE (principale)
     Anxit d’ une dure minimale de 6 mois (anxit gnralise).
     Amlioration significative dans une tude randomise de 238 anxieux non dprims :
     – JAMA 2000;283:3082-3088.
  4. BOUFFEE DE CHALEUR ( confirmer)
     Efficace malgr quelques effets secondaires aux fortes doses. Essai randomis de diverses doses contre placebo chez des femmes ne pouvant ou ne voulant pas prendre des estrognes :
     – Lancet 2000;356:2059-2063 et 2025-2026 (ditorial).
  5. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) ( confirmer)
     Efficace chez 8 patients rsistant aux traitements conventionnels:
     – Diabetes Care 2000;23:699

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
     Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
     – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
     Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
     – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  4. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  5. CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
     Un cas chez une femme traite pour une dpression. Un autre cas a dj t rapport :
     – J Clin Psychiatry 2000;61:600.
  6. CEPHALEE (CERTAIN )
     Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
     – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  8. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  9. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  10. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
      Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  11. HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)
      Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  12. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  13. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
  14. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
      Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  15. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  16. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
  17. TROUBLE DE L’EJACULATION (CERTAIN FREQUENT)
  18. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      Un cas chez un adolescent. Rversible l’arrt :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 2000;39:16.
  19. TENSION MAMMAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas dcrit. L’incidence selon le fabricant serait de 0,1 1% et toucherait l’homme et la femme :
      – J Clin Psychiatry 1996;57:423.
  20. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
  21. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
  22. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Un cas la suite d’un arrt brutal aprs 4 semaines de traitement sans rsultat :
      – Can J Psychiatry 1996;41:487.
      Trois cas dcrits la suite d’arrt brutal. Ncessit d’un arrt progressif en 1 4 semaines :
      – Am J Psychiatry 1996;153:1652.
  23. ECCHYMOSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Can J Psychiatry 1997;42:91.
  24. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient g :
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:223-225.
      Un cas chez un patient g:
      – Ann Pharmacother 1998;32:49-51.
      Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  25. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient g :
      – Ann Pharmacother 1998;32:49-51.
  26. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas dcrits (5 cas de manie auraient dj t rapports la pharmacovigilance de Grande Bretagne) :
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:323.
  27. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      Fait partie des effets secondaires rapports dans 190 rapports l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  28. BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
      Un cas svre, allant jusqu’ l’arrt cardiaque la suite d’un lectrochoc:
      – Br J Psych 1998;173:441.
  29. BRUXISME (A CONFIRMER )
      Un cas aprs quelques jours de traitement, associ de l’insomnie, de l’anxit et des tremblements. Trait avec sucs par la gabapentine :
      – JAMA 1999;130:1467-1469.
  30. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      Un cas aprs 3 semaines de traitement :
      – Eur Respir J 2000;15:205-208.
  31. HEPATITE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 2000;132:417.
  32. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (A CONFIRMER )
      Discussion :
      – Lancet 2000;355:2164-2165.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.
  3. CIRRHOSE
     Rduire la posologie.
  4. CONVULSIONS(ANTECEDENTS)
  5. ELECTROCHOC
     Un cas signal de bradycardie svre, allant jusqu’ l’arrt cardiaque chez un patient sous venlafaxine ayant subi un lectrochoc.
     – Br J Psych 1998;173:441.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ENFANT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : dbuter par soixante-quinze milligrammes par jour en 2 ou 3 prises au cours des repas. La dose est ensuite progressivement augmente par incrment de soixante-quinze milligrammes par jour selon la rponse jusqu’
  un maximum de trois cent soixante-quinze milligrammes par jour.
  Les augmentations de posologie seront faites un intervalle au minimum de 4 jours.
  La posologie sera rduite en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
  En cas d’interruption de traitement,
  celle-ci se fera trs progressivement en 2 semaines.
  Un dlai minimum de 7 jours sera respect entre l’interruption de venlafaxine et l’instauration d’un traitement par IMAO.

  Autre schma thrapeutique:
  Dbuter par soixante quinze milligrammes/jour en
  une prise et si besoin augmenter par palliers de trente sept milligrammes cinq ou de soixante qunze milligrammes intervalles d’au moins 4 jours jusqu’ un maximum de deux cent vingt milligrammes/jour:
  – CNS Drugs 2000;14:483-503

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  30
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  5
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  87
  %
  voie rnale

  Absorption
  Plus de 90% de la dose sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal.
  Non modifie par la prise d’aliments.
  Existence d’un effet de premier passage hpatique marqu.
  
  Répartition
  La fixation aux protines plasmatiques de la venlafaxine et de son mtabolite actif est voisine de 30%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination est en moyenne de 5 heures.
  La demi-vie du mtabolite actif, ODV, est d’environ 11 heures.
  L’limination de la venlafaxine et de son mtabolite est retarde en cas d’insuffisance hpatique ou rnale, une adaptation de la
  posologie est alors ncessaire.
  
  Métabolisme
  Fortement mtabolise au niveau hpatique, principalement en O-dmthylvenlafaxine (ODV) actif.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 87% de la dose sont limins dans les urines, principalement sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Biochem Pharmacol 1986;35:4493-4497.
  – Drugs 1995;45:1-15.
  – Drugs 1995;49:280-294.
  – CNS Drugs 2000;14:483-503
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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