TOPIRAMATE

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TOPIRAMATE

Introduction dans BIAM : 15/10/1997
Dernière mise à jour : 12/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2,3:4,5-bis-O-(1-méthyléthylidène)-û-D-fructopyranose sulfamate

    Ensemble des dénominations

    BAN : TOPIRAMATE

    CAS : 97240-79-4

    DCIR : TOPIRAMATE

    USAN : TOPIRAMATE

    autre dénomination : TPM

    bordereau : 3079

    code expérimentation : McN-4853

    code expérimentation : RWJ-17021

    dci : topiramate

    rINN : TOPIRAMATE

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      L’activité antiépileptique pourrait être liée à une inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants, à une augmentation de l’effet du GABA sur les récepteurs GABA-A ainsi qu’à un blocage des récepteurs glutamatergiques kaïnate/AMPA.
      Une augmentation des concentrations cérébrales de GABA et de ses 2 métabolites (homocarnosine et pyrrolidinone ) pourrait contribuer à l’activité antiépileptique:
      – Neurology 1999;52:473-478.

    Effets Recherchés

    2. ANTIEPILEPTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. EPILEPSIE (principale)
      Epilepsi partielle, syndrome de Lennox-Gastaut
    3. EPILEPSIE(GRAND MAL) (principale)
      Dans l’épilepsie généralisée tonico-clonique, actif à la dose de 6 mg/kg/jour: 56% des patients auraient une réduction égale ou supérieure à 50% du nombre de crises convulsives:
      – Neurology 1999;52:1330-1337.
    4. EPILEPSIE PARTIELLE (principale)
      Réfractaire aux autres traitements :
      – Epilepsy Res 1996;25:217-224.
      -Drugs 1997;54:752-773.
      Dans l’épilepsie partielle chez l’enfant, actif à la dose de 6 mg/kg/jour: 39% des sujets auraient une réduction égale ou supérieure à 50% du nombre de crises convulsives: étude chez 41 patients:
      – Neurology 1999;52:1338-1344.
    5. SYNDROME DE LENNOX-GASTAUT (secondaire)
      En association avec d’autres anticonvulsivants:
      – Epilepsia 1997;38(Suppl 8):207.
      Autre référence:
      – Neurology 1999;52:1882-1887.
    6. SYNDROME DE WEST (à confirmer)
      Chez des enfants réfractaires aux autres anticonvulsivants:
      – Epilepsia 1998;39:1324-1328.
    7. TROUBLE BIPOLAIRE (à confirmer)
      – Inpharma 1999;1205:9-10.

    Effets secondaires

    2. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
    3. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      La fréquence en pédiatrie serait de 26% (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).
    4. ATAXIE (CERTAIN FREQUENT)
    5. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
      La fréquence en pédiatrie serait de 16% (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).
    6. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
      La fréquence en pédiatrie serait de 24% (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).
    7. TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez près de 50% des patients, le traitement est interrompu à un an principalement pour survenue de troubles neuropsychiques (sédation, confusion mentale, dépression) :
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1999;66:759-763.
      Un cas de confusion mentale liée à une acidose métabolique hyperchlorémique et à un oedème cérébral :
      – Pharmacotherapy 2000;20:105-109.
    8. AGRESSIVITE (CERTAIN RARE)
      La fréquence en pédiatrie serait de 9 % (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).
    9. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      La fréquence en pédiatrie serait de 14% (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).
    10. PARESTHESIE (CERTAIN FREQUENT)
    11. HEMIPARESIE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      – BMJ 1999 ; 318 : 845.
    12. TROUBLE COGNITIF (CERTAIN FREQUENT)
      Difficulté de concentration
      La fréquence en pédiatrie serait de 10% (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).
    13. TROUBLE DE LA MEMOIRE (CERTAIN )
      La fréquence en pédiatrie serait de 5 % (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).
    14. POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      La fréquence en pédiatrie serait de 9 % (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).

    15. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      La fréquence en pédiatrie serait de 0,6 % (informations du fabricant Ortho McNeil aux USA).

    16. MYOPIE (A CONFIRMER )
      Un cas de myopie aiguë transitoire :
      – Epilepsia 1998;39:451.
    17. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas traité par greffe de foie chez une malade traitée également par carbamazépine :
      – Lancet 1998;352:1119.
      Un cas décrit, traité par transplantation hépatique :
      – Lancet 1998;352:1119.
    18. HEPATITE (A CONFIRMER )
      Un cas lentement réversible à l’arrêt :
      – Can J Psychiatry 2000;45:937-938.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
    3. GROSSESSE
      Information manquante.
    4. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles par voie orale :
    – Adulte : débuter par vingt-cinq milligrammes par jour, puis augmenter les doses de vingt-cinq milligrammes toutes les deux semaines jusqu’à deux cents milligrammes par jour. Augmenter ensuite la posologie journalière de
    cinquante milligrammes jusqu’à une efficacité ou l’apparition d’effets secondaires. Les doses efficaces sont généralement comprises entre 200 et 600mg/j. Des doses jusqu’à 1600 mg/j sont parfois utiles. Des doses inférieures à 200 mg/j suffisent parfois.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    24
    heure(s)

    Absorption
    Pic plasmatique 1 à 4 heures après prise orale.
    Retardé par la prise d’un repas riche en graisses.
    Biodisponibilité par voie orale supérieure à 80%.
    Pharmacocinétique linéaire.

    Répartition
    Trés peu lié aux protéines plasmatiques (15%)

    Demi-Vie
    24 heures.
    Allongée en cas d’insuffisance rénale.
    Voisine de 60 heures en cas d’insuffisance rénale sévère.

    Métabolisme
    20% de la dose sont métabolisés à l’état basal.
    Ne subit pas d’auto-induction mais son métabolisme peut être accrue à 50% avec la phénytoïne ou la carbamazépine.

    Elimination
    Elimination rénale.
    50 à 80% de la dose sont éliminés par les urines sous forme inchangée.

    Bibliographie

    – Epilepsia 1996;37:774-780.
    – Epilepsia 1996;37:539-543.
    – Epilepsia 1996;37:763-768.
    – Epilepsia 1996;Suppl2:S1-S26.
    – Neurology 1996;46:1678-1690.
    – Epilepsia 1997;38,Suppl1:S1-S62.
    – Epilepsia 1997;38:294-300.
    – Med Letter (France) 1997;19:59-60.
    –
    Drugs 1997;54:752-773. (Pharmacodynamie et clinique)
    – Ann. Pharmacother. 1997;31:1164-73.
    – Dossier 1997;18:109-118.
    – Am J Health Syst Pharm 1998;55:554-562.
    – Drugs of Today 1999;35:43-48.
    – Drugs of Today 1999;35:49-57.
    – Neurology 2000;55,suppl
    3:S5-S10. (Revue générale des antiépileptiques)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    • Attention ! Données en date de janvier 2000.

    • EPITOMAX (BELGIQUE)
    • EPITOMAX (SUISSE)

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