CORTIVAZOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  11 bta,17 alpha,21-trihydroxy-6,16 alpha-dimthyl-2′-phnyl-2’H-prgna-2,4,6-trino[3,2-c]pyrazol-20-one 21-actate

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 1110-40-3
  DCIR : CORTIVAZOL
  
  USAN : CORTIVAZOL
  
  autre dnomination : CORTIVAZOL ACETATE
  
  bordereau : 1672
  
  code exprimentation : H-3625
  
  code exprimentation : MK-650
  
  code exprimentation : NSC-80998
  
  rINN : CORTIVAZOL

  Classes Chimiques

  • PREGNATRIENO[3.2.C]PYRAZOLE
  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
  5. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse travers la membrane cellulaire.
     – se lie un rcepteur cytosolique formant un complexe avec des protines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Aprs dimrisation, le complexe strode rcepteur se lie des squences de DNA spcifiques (lments de rponse aux corticodes ou GRE).
     – module la transcription des gnes sensibles aux corticodes par une interaction avec des facteurs de transcription (protines cytoplasmiques ou nuclaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilit du RNAm codant pour des protines responsables de l’action des glucocorticodes.
     – rprime certains gnes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nuclaires ncessaires l’activation de ces gnes.
     – augmente la dgradation du RNAm ou inhibe la synthse ou la scrtion des protines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la permabilit vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des vnements molculaires lis l’activation des globules blancs et leur adhsion aux cellules endothliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilit type II,
     * expression des molcules d’adhsion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la scrtion des protines du complment C3 et le facteur B,
     * l’activit de l’IL1,
     * l’expression des cycloexognases de type 2 (cox2) prvenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des mtabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activit de la phospholipase A2 en stimulant la synthse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la scrtion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotrines.
     – dpression de l’activit tumoricide et bactride des macrophages et leur diffrenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la scrtion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifration des lymphocytes B et des cytokines impliques dans la synthse des immunoglobulines(IL 1 IL 6).
     Rfrences bibliographiques :
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

  3. secondaire
     * activit granylate cyclase du rcepteur qui altre le potentiel lectrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE (principal)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ARTHRITE (principale)
     – Arthrite chronique
     – Arthrite post-infectieuse.
  3. PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE (principale)
  4. PERIARTHRITE DE LA HANCHE (principale)
  5. ARTHROSE (principale)
     Arthrose en pousse.
  6. ACROPARESTHESIE (principale)
     Acroparesthsies des membres suprieurs.
  7. SYNDROME DU CANAL CARPIEN (principale)
  8. EPICONDYLITE (principale)
  9. TENDINITE (principale)
  10. TENOSYNOVITE (principale)
  11. BURSITE (principale)
  12. MALADIE DE DUPUYTREN (principale)
  13. DOULEUR LOMBAIRE (principale)
  14. SCIATALGIE (principale)
  15. RADICULALGIE (principale)
  16. CHONDROCALCINOSE (principale)
  17. HEMARTHROSE (secondaire)
      Hmarthrose de l’hmophile.

  Effets secondaires

  2. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT PROLONGE
     ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
     ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
  3. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)
  4. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  5. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  6. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  7. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  8. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  9. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  10. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  11. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  12. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      VOIE GENERALE
  13. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  14. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  15. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  16. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  17. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  18. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE SUCRE LATENT
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE
  19. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas rapports :
      – Presse Med 1985;14:1432.
  20. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
  21. HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)
  22. ARTHRITE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Pousse inflammatoire locale
  23. ARTHRITE SEPTIQUE (CERTAIN )
      Voie intra-articulaire
  24. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN RARE)
      Voie intra-articulaire
  25. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolong d’un an environ.
      Disparat habituellement l’arrt du traitement.

  26. CATARACTE (A CONFIRMER )
  27. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Chez l’animal, l’exprimentation met en vidence un effet tratogne variable selon les espces.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
     Aucun risque malformatif li la prise de corticodes n’a t signal (mme lors du premier trimestre).
     Lors de maladies chroniques, ncessitant un traitement tout au long de la grossesse, un lger retard de croissance intra-utrin est possible. Une insuffisance surrnale nonatale transitoire a t exceptionnellement observ aprs une corticothrapie doses lves.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     L’administration des corticostrodes par voie orale, par voie rectale et par injection systmique est interdite.
     L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
     Les injections locales et intra-articulaires de corticostrodes ne sont pas interdites mais, lorsque le rglement d’une autorit responsable le prvoit, une notification peut s’avrer ncessaire.
  3. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
  4. HEMOPHILIE
  5. ULCERE GASTRIQUE(ANTECEDENT)
  6. ULCERE DUODENAL(ANTECEDENT)
  7. TROUBLES PSYCHIQUES
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE
  9. GROSSESSE
     Aucun risque malformatif li la prise de corticodes n’a t signal (mme lors du premier trimestre).
     Lors de maladies chroniques, ncessitant un traitement tout au long de la grossesse, un lger retard de croissance intra-utrin est possible. Une insuffisance surrnale nonatale transitoire a t exceptionnellement observ aprs une corticothrapie doses lves.
  10. ALLAITEMENT
      Dconseill pendant la dure du traitement.
  11. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  12. DIABETE
  13. GLAUCOME
      En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
      Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
      – Lancet 1997;350:979-982.

  Contre-Indications

  2. ARTHRITE INFECTIEUSE
  3. ETAT INFECTIEUX
     Non contrl par un traitement spcifique.
  4. INFECTION VIRALE
     Virose en volution, notamment, herps et zona manifestations oculaires.
  5. KERATITE HERPETIQUE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAARTICULAIRE
  
  – 2 – PERIARTICULAIRE
  
  – 3 – EPIDURALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Posologie usuelle :
  Equivalence antiinflammatoire (quipotence) pour cinq milligrammes de prednisone = zro trois milligrammes (0.3) de cortivazol.
  Utilisation d’une solution 3;75 mg pour 1 ml
  La posologie habituellement utilise est de zro cinq (0.5)
  un millilitre selon la localisation, en injection intra-articulaire, priarticulaire ou pidurale, unique ou renouvele (habituellement intervalles d’une trois semaines).
  Remarques :
  – ne pas utiliser plus d’un millilitre cinq (1.5) par sance,
  quelque soit le nombre d’articulations infiltres.
  Il est inutile :
  – de faire plus de deux injections dans la premire semaine,
  – de pratiquer des sries de plus de quatre injections.
  L’injection ne sera rpte qu’en cas de rapparition ou de
  persistance des symptmes.
  
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DILASTER (ESPAGNE)
  • IDALTIM (AUTRES PAYS)

  ---

  Retour à la page d’accueil