IRBESARTAN
IRBESARTAN
Introduction dans BIAM : 20/1/1998
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
2-butyl-3-[4-[2-(1H-ttrazol-5-yl)phnyl]benzyl]-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-n-4-oneEnsemble des dénominations
CAS : 138402-11-6
DCIp : IRBESARTAN
bordereau : 3105
code exprimentation : BMS-186,295
code exprimentation : SR-47436
dci : irbsartan
pINN : IRBESARTAN
sel ou driv : LOSARTAN
sel ou driv : VALSARTAN
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 28/10/97
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTAGONISTE DE L’ANGIOTENSINE II (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’activit antihypertensive est la consquence du blocage spcifique et comptitif des rcepteurs AT1 de l’angiotensine II impliqus dans la vasoconstriction, la scrtion d’aldostrone et la libration de noradrnaline.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- VASODILATATEUR (accessoire)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Efficace avec une seule prise de 150 mg/j :
– J Hypertens 1997;15:1511-1518.
Analyse rtrosective de 7 essais randomiss. L’administration d’irbsartan rduit de faon significative l’incidence des cphales dues aux HTA modres :
– Arch Intern Med 2000;160:1654-1658. - INSUFFISANCE CARDIAQUE ( confirmer)
Entraine une diminution de la pression capillaire pulmonaire; tude multicentrique chez 218 malades:
– Am J Coll Cardiol 1999;33:1174-1181.
- FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
- TOUX (CERTAIN )
37 cas rapports la pharmacovigilance australienne pour l’ensemble losartan- irbesartan (le nombre pour chacun n’est pas mentionn):
– ADRAC Bulletin 1999;18:2. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
Un cas aprs 3 semaines de traitement, lentement rversible l’arrt :
– BMJ 2000;321:547.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Anomalies foetales et augmentation de la mortalit foetale (rat, lapin). - NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- HYPOVOLEMIE
Correction pralable. - INSUFFISANCE RENALE
- TRANSPLANTATION RENALE
Surveiller la fonction rnale. - INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
Risque d’hypotension artrielle. - ARTERIOPATHIE CEREBRALE
Risque d’hypotension artrielle. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
Risque d’hypotension artrielle. - VALVULOPATHIE
Aortique ou mitrale. - CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE
- GROSSESSE
Foetotoxique chez l’animal. - ALLAITEMENT
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- STENOSE DES ARTERES RENALES
Risque d’hypotension svre et d’insuffisance rnale.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : cent cinquante milligrammes par jour en une prise unique.
Chez les patients hmodialyss ou de plus de soixante-quinze ans, dbuter par soixante-quinze milligrammes par jour.
Chez les patients insuffisamment
contrls la dose de cent cinquante milligrammes par jour, la posologie peut tre augmente trois cents milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
90
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
12
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
20
%
voie rnaleAbsorption
Pic plasmatique 1H30 2 heures aprs une prise orale.
Biodisponibilit voisine de 60-80 % et non modifie par la nourriture.
Biodisponibilit non augmente en cas d’insuffisance rnale svre ou d’insuffisance hpatique modre.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 90%.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 12 heures.
Elle n’est pas modifie en cas d’insuffisance hpatique modre.
Métabolisme
Mtabolis au niveau hpatique par le cytochrome P450 2C9 et par glucuroconjugaison.
Etude chez 10 malades cirrhotiques: il n’y aurait pas de modification significative de la pharmacocintique:
– J Clin Pharmacol 1998;38:347-356.
Elimination
*Voie rnale : 20% de la dose sont limins dans les urines.
Bibliographie
– Drugs 1997;54:885-902.
– Monographie produit APROVEL 1998, BRISTOL-MYERS-SQUIBB (Cration).
– Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
– Drugs 2000;59:1187-1206.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- APROVEL (SUISSE)