LEPIRUDINE
LEPIRUDINE
Introduction dans BIAM : 13/2/1998
Dernière mise à jour : 24/8/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-L-leucine-2-L-thronine-63-dsulfohirudine (Hirudo medicinalis, variant HV1)Ensemble des dénominations
BAN : LEPIRUDIN
CAS : 138068-37-8
DCIR : LEPIRUDINE
bordereau : 3092
code exprimentation : HBW-023
dci : lpirudine
rINN : LEPIRUDINClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 28/10/97
- ANTICOAGULANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Hirudine recombinante inhibant directement et slectivement la thrombine; son mode d’action est indpendant de l’antithrombine III contrairement l’hparine.
- ANTICOAGULANT (principal)
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
Chez les malades ayant une thrombopnie l’hparine. - INFARCTUS DU MYOCARDE (principale)
Etude randomise chez plus de 10 000 malades: serait plus efficace que l’hparine chez les sujets ayant un angor instable ou un infarctus sans lvation de ST:
– Lancet 1999;353:429-438.
- HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- TOUX (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANTICORPS(PRODUCTION) (CERTAIN FREQUENT)
Anticorps anti-hirudines dans 40% des cas, sans consquence clinique apparente.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etudes chez les rongeurs (rat, lapin). - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE RENALE
La lepirudine est mtabolise en quasi totalit par le rein; la rduction posologique est ncessaire, fonde sur la clairance de la cratinine.
- GROSSESSE
En l’absence d’tudes controles. - ALLAITEMENT
En l’absence de donnes. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intraveineuse:
– chez l’adulte fonction rnale normale:
Dbuter par un bolus intraveineux de 0,4 milligrammes par kg.
Poursuivre par une perfusion veineuse de 0,15 milligramme par kilo et par heure pendant 2 10 jours.
– chez
l’insuffisant rnal:
Le bolus initial sera rduit 0,2 milligramme par kilo, puis la perfusion sera adapte la clairance de la cratinine.
Surveillance du traitement:
Une surveillance du temps de cphaline active (TCA) doit tre effectue 4 heures
aprs l’instauration du traitement, puis au moins une fois par jour.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
à 1
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
à 10
%
lien protines plasmatiques
– 3 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Administr par voie veineuse.
Répartition
Distribution limite aux compartiments extracellulaires.
Fixation aux protines plasmatiques<10%.
Demi-Vie
1 heure.
Fortement allonge en cas d’insuffisance rnale; ncessit d’ajuster la posologie.
Métabolisme
Peu mtabolis.
Elimination
Voie rnale:
70 90% de la dose esy limin par les reins, principalement sous forme inchange.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :