NIMESULIDE

Introduction dans BIAM : 24/2/1998
Dernière mise à jour : 15/12/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-(4-nitro-2-phnoxyphnylmthanesulfonanilide)

  Ensemble des dénominations

  BAN : NIMESULIDE
  
  CAS : 51803-78-2
  
  DCF : NIMESULIDE
  
  DCIR : NIMESULIDE
  
  bordereau : 3108
  
  dci : nimsulide
  
  rINN : NIMESULIDE
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (principale certaine)
  5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur de la cyclo-oxygnase agissant prfrentiellement sur l’isoforme inductible (cox 2) prsente au niveau des foyers inflammatoires.
     Possderait une activit antioxydante lie une rduction de l’afflux et de l’activation des polynuclaires. La contribution de cette activit l’effet antiinflammatoire reste prciser.
     Dmonstration de l’inhibition slective de la cox 2 chez l’homme :
     – J PET 1998;987:578-582.
     Inhibiteur de la cox2 :
     – Drugs 2000;59:1207-1216.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ARTHROSE (principale)
     En cas de pousse douloureuse invalidante.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  6. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  7. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
  8. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
  9. PRURIT (CERTAIN RARE)
  10. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Trois cas d’ruption fixe dont 2 ds les premiers jours de traitement :
      – Contact Dermatitis 2000;43:307.
  11. CRISE D’ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  14. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  15. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  16. HEPATITE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal chez un patient g aprs 8 mois de traitement :
      – J Hepatol 2000;32:174.
  17. HEPATITE MIXTE (CERTAIN )
      6 cas :
      – J Hepatology 1998;29:135-141.
  18. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit ; dcs malgr une transplantation hpatique :
      – Lancet 1999;353:40-41.
      Un cas fatal rapport :
      – J Intern Med 2000;247:153-155.
      Six cas dcrits :
      – Isr Med Assoc J 1999;1:89-91.
  19. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal rapport :
      – J Hepatol 2000;32:174.
      Un cas fatal aprs 5 jours de traitement associ une insuffisance rnale :
      – J Intern Med 2000;247:153-155.
  20. HEPATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas d’hpatite aigu cholestatique :
      – Liver 1999;19:164-165.
      Trois cas dcrits :
      – Med Clin 1999;113:357-358.
  21. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas rversible chez un patient sans antcdents rnaux :
      – Nephrol Dial Transplant 1997;12:1493-1496.
  22. OLIGOHYDRAMNIOS (CERTAIN )
      Un cas chez une femme traite depuis la 24me semaine de la grossesse et donnant naissance des jumeaux en bonne sant. Un autre cas a dja t dcrit, l’enfant prsentait une insuffisance rnale svre irrversible :
      – Obstet Gynecol 2000;96:810-811.

  Effets sur la descendance

  2. INSUFFISANCE RENALE DE L’ENFANT
     Un cas d’insuffisance rnale terminale nonatale aprs administration de nimsulide chez la mre. Serait due l’inhibition de la COX-2, indispensable au dveloppement du rein :
     – Lancet 1999;354:1615.
     Un cas chez un nouveau-n de mre traite pendant 8 semaines partir de la 30me semaine :
     – Lancet 2000;355:575.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Chez le rat.
  4. EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     Chez le lapin, risque d’anomalie du squelette et du systme nerveux central.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Contre-indiqu au troisime trimestre en raison du risque de toxicit cardiopulmonaire et rnale chez le foetus et d’allongement du temps de saignement chez la mre et l’enfant.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  8. ENFANT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : deux cents milligrammes par jour en 2 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  70
  %
  voie rnale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  20
  %
  voie fcale

  Absorption
  Rsorption pratiquement complte par le tractus gastro-intestinal, ralentie mais non rduite par la prise d’aliments.
  Pic plasmatique 1 3 heures aprs une prise orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatique voisines de 99%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 3 heures.
  Elle est allonge en cas d’insuffisance hpatique et non modifie en cas d’insuffisance rnale modre.
  La demi-vie du 4-hydroxy-nimsulide est voisine de 3 heures.
  
  Métabolisme
  Trs largement mtabolis en 4-hydroxy-nimsulide qui contribue l’activit.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 70% de la dose sont limins dans les urines sous forme mtabolise.
  *Voie fcale : 20% de la dose sont limins dans les fces sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1994;48:431-454.
  – Drugs of Today 1996;32,SupplD.
  – Drugs of Today 1997;33,Suppl1.
  – Monographie produit NEXEN, Laboratoire THERABEL (CREATION).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  ---

  Retour à la page d’accueil