DOLASETRON MESILATE
DOLASETRON MESILATE
Introduction dans BIAM : 7/5/1998
Dernière mise à jour : 11/8/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
mthanesulfonate de 1H-indole-3-carboxylate de (2r,6R,8r,9aS)-3-oxooctahydro-2,6-mthano-2H-quinolizin-8-yleEnsemble des dénominations
CAS : 115956-13-3
DCIMr : MESILATE DE DOLASETRON
USAN : DOLASETRON MESYLATE
autre dnomination : DOLASETRON METHANESULFONATE
autre dnomination : MESILATE DE DOLASETRON
autre dnomination : MESYLATE DE DOLASETRON
autre dnomination : METHANESULFONATE DE DOLASETRON
bordereau : 3102
sel ou driv : GRANISETRON
sel ou driv : ONDANSETRON
sel ou driv : TROPISETRONMolécule(s) de base : DOLASETRON
- ANTIEMETIQUE (principale certaine)
- ANTISEROTONINE (principale certaine)
- ANTAGONISTE 5HT3 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’activit anti-mtique est la consquence d’un antagonisme comptitif et slectif au niveau des rcepteurs srotoninergiques 5HT3.
S’opposerait aux effets de la srotonine libre lors des chimiothrapies antinoplasiques par les cellules entrochromaffines de l’intestin agissant sur les rcepteurs 5HT3 prsents au niveau d’affrences vagales.
Agirait galement au niveau de l’area postrema.
- ANTIEMETIQUE (principal)
- NAUSEE DE LA CHIMIOTHERAPIE (principale)
- VOMISSEMENT DE LA CHIMIOTHERAPIE (principale)
En prvention. - NAUSEE (secondaire)
Postopratoire :
– Presse Med 2000;29:947. - VOMISSEMENT (secondaire)
Postopratoire :
– Presse Med 2000;29:947.
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
- QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Habituellemnt modr. - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de vertiges. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Risque d’allongement de PR et QRS. - TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
Risque d’allongement de QT.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE
– 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles chez l’adulte partir de 15 ans :
* En prvention des nauses et vomissements induits par la chimiothrapie :
– en injection directe ou en perfusion sur 15 minutes : cent milligrammes en une prise unique 30 minutes avant le dbut de la
chimiothrapie.
– par voie orale : deux cents milligrammes administrs dans l’heure qui prcde le dbut de la chimiothrapie.
* En traitement des nauses et vomissements post-opratoires : douze milligrammes et demi en une prise unique ds l’apparition
des nauses.
Aucune adaptation de la posologie n’est recommande chez le sujet g ni l’insuffisant rnal ou hpatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
70
à 75
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rapidement transform en hydrodolastron responsable de l’activit. Le pic plasmatique d’hydrodolastron est atteint 35 minutes aprs l’administration par voie IV et 60 minutes aprs une prise par voie orale. La biodisponibilit par voie oral est voisine
de 75% et non modifie par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 70 75%.
Demi-Vie
La demi-vie de l’hydroxydolastron est voisine de 8 heures.
Les concentrations plasmatiques ne sont que peu modifies en cas d’insuffisance rnale svre ou d’insuffisance hpatique svre.
Métabolisme
Transform par la carbonyl rductase en hydrodolastron actif qui est ensuite mtabolis.
Elimination
*Voie rnale : limin principalement par voie rnale sous forme mtabolise.
Bibliographie
– Drugs 1997;54:273-298.
– Dossier scientifique produit ANZEMET 1997, HOECHST MARION ROUSSEL (CREATION).
– J Clin Anesth 1997;9:365-373.
– Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:914-922.
– Cancer 1997;79:1216-1224.
– Drugs 1998;55:173-189.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr