ZOLMITRIPTAN

Introduction dans BIAM : 22/6/1998
Dernière mise à jour : 21/2/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (4S)-4-[[3-[2-(dimthylamino)thyl]-1H-indol-5-yl]mthyl]oxazolidin-2-one

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 139264-17-8
  DCIR : ZOLMITRIPTAN
  
  bordereau : 3110
  
  rINN : ZOLMITRIPTAN
  
  sel ou driv : NARATRIPTAN
  
  sel ou driv : RIZATRIPTAN
  
  sel ou driv : SUMATRIPTAN

  Classes Chimiques

  • INDOLE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. AGONISTE DE LA SEROTONINE (principale certaine)
  3. VASOCONSTRICTEUR (principale certaine)
  4. ANTIMIGRAINEUX (principale certaine)
  5. AGONISTE DES RECEPTEURS 5HT1 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’activit antimigraineuse est la consquence d’une constriction des vaisseaux crbraux qui est lie la stimulation des rcepteurs 5HT 1B/1D.
     Une rdiction de l’activit du nerf trijumeau pourrait galement contribuer l’activit.

  Effets Recherchés

  2. ANTIMIGRAINEUX (principal)
  3. VASOCONSTRICTEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     – Drugs 1999;58:347-374.
     – CNS Drugs 2000;13:215-226.
     S’est galement montr efficace chez les adolescents :
     – Int J Clin Pract 2000;54:466-469.
  3. ALGIE VASCULAIRE DE LA FACE (secondaire)
     Actif dans les formes pisodiques mais non dans les formes chroniques. Etude multicentrique de 124 patients :
     – Neurology 2000;54:1832-1839.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  4. SENSATION DE CHALEUR (CERTAIN FREQUENT)
  5. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  7. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  9. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     4 cas dcrits dont 1 chez un malade porteur d’un syndrome de Wolff Parkinson White.
  10. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  11. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. INFARCTUS MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas attribu une ischmie mdullaire chez une femme sans antcdents vasculaire ayant consomm du zolmitriptan pendant plusieurs jours successifs:
      – Headache 2000;40:57-60

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     En l’absence d’information.
  3. ALLAITEMENT
     En l’absence d’informations.
  4. ENFANT
     Information manquante.
  5. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  6. INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
  7. ANGOR
  8. ARTERIOPATHIE PERIPHERIQUE
  9. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
  10. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE
  11. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
  12. ACCIDENT ISCHEMIQUE TRANSITOIRE(ANTECEDENT)

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : deux milligrammes et demi au cours de la phase cephalalgique de la crise (inactif lors de l’administration au cours de l’aura).
  La dose ne doit pas tre renouvele au cours de la mme crise en cas d’activit
  insuffisante, mais la mme dose peut tre utilise si une nouvelle crise survient dans les 24 heures , en prenant soin de respecter un dlai minimum de 2 heures entre les 2 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  à 3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  à 25
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Rsorb 60% par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilit voisine de 40%, non modifie par la prise d’aliments.
  Existence de pics plasmatiques successifs aprs prise par voie orale, mais non aprs injection IV.

  Répartition
  Peu li aux protines plasmatiques: 25%.
  
  Demi-Vie
  3 heures.
  Peu modifie en cas d’insuffisance rnale.
  Allonge en cas d’insuffisance hpatique.
  
  Métabolisme
  Subit un mtabolisme hpatique par le CYP 1A2.
  Formation d’un driv N-desmthyl qui contribue l’activit et qui est mtabolis par la MAO.
  Formation galement de 2 mtabolites inactifs: le driv N-oxyde et le driv indole actique (le plus
  important).
  
  Elimination
  Voie rnale:
  60% de la dose administre sont limins par les urines.
  Voie fcale:
  30% de la dose administre sont limins par les fcs.
  

  Bibliographie

  – Br J Clin Pharmacol 1996;41:141-147.
  – Br J Clin Pharmacol 1997;43:273-281.
  – Med Letter (France) 1998;20:39-40.
  – Drugs 1999;58:347-374.
  – CNS Drugs 1999;12:403-417.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ZOMIG (BELGIQUE)
  • ZOMIG (SUISSE)

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