ENTACAPONE

Introduction dans BIAM : 4/12/1998
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (E)-alfa-cyano-N,N-dithyl-3,4-dihydroxy-5-nitocinnamamide

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 130929-57-6
  DCIR : ENTACAPONE
  
  bordereau : 3117
  
  code exprimentation : NO 4BX02
  
  rINN : ENTACAPONE
  
  sel ou driv : TOLCAPONE
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE CATECHOL-O-METHYL TRANSFERASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur slectif et rversible de la catchol-O-mthyl transfrase (COMT). En inhibant le mtabolisme de la L-Dopa la priphrie par la COMT, augmente la quantit de L-Dopa disponible pour tre transforme au niveau central en dopamine, prolonge la demi-vie de la L-Dopa et amliore l’efficacit de l’association L-Dopa-inhibiteur de Dopa dcarboxylase.
     N’exercerait que peu d’effet inhibiteur au niveau central.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPARKINSONIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE DE PARKINSON (principale)
     En association avec lvodopa-bensrazide ou lvodopa-carbidopa, amlioration des phnomnes on-off :
     – Neurology 1998;51:1309-1314.
     Revue de cette indication :
     – Drugs 1999;58:159-177.
     Amliorerait les fonctions cognitives (dont la mmoire) :
     – CNS Drugs 2000;13:227-232.
     Revue gnrale :
     – Drugs 2000;59:1233-1250.
     – Neurology 2000;55 (suppl 4) :S57-S59 et S65-S68

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. HYPERCINESIE (CERTAIN RARE)
  4. DYSKINESIE (CERTAIN RARE)
  5. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN FREQUENT)
  6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
     – Neurology 1998;51:1309-1314.
  7. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  8. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
  11. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

  Effets sur la descendance

  2. EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  4. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Embryotoxique chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. PHEOCHROMOCYTOME
  6. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES(ANTECEDENTS)
     Ne doit pas tre utilis en cas d’antcdents de syndrome malin des neuroleptiques ou de rhabdomyolyse: dcision de l’agence Europenne:
     – Scrip 1998;2391:16.
  7. RHABDOMYOLYSE(ANTECEDENTS)
     Ne doit pas tre utilis en cas d’antcdents de rhabdomyolyse ou de syndrome malin des neuroleptiques: dcision de l’agence Europenne:
     – Scrip 1998;2391:16.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : deux cents milligrammes avec chaque prise de lvodopa.
  Ne pas dpasser deux grammes par jour.
  Ncessiter de rduire de 10 30% la posologie journalire de lvodopa.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  98
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  80
  à 90
  %
  voie fcale

  Absorption
  Rapidement rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 30 50%, peu modifie par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : 98%
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
  
  Métabolisme
  Largement mtabolise au niveau hpatique.
  
  Elimination
  *Voie fcale : 80 90% de la dose sont limins dans les fces sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1999;58:159-177.
  – Med Letter (France) 2000;22:19-20.
  – Neurology 2000;55 (suppl 4) :S57-S59 et S65-S68
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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