ROFECOXIB
ROFECOXIB
Introduction dans BIAM : 25/5/2000
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-[4-(mthylsulfonyl)phnyl]-3-phnylfuran-2(5H)-oneEnsemble des dénominations
ATC : M01A-H02
CAS : 162011-90-7
DCIR : ROFECOXIB
bordereau : 3159
code exprimentation : MK966
dci : rofcoxib
rINN : ROFECOXIB
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 24/12/2000
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA COX-2 (principale certaine)
- INDUCTEUR DU CYTOCHROME P450 3A4 (secondaire certaine)
- INDUCTEUR DU CYP 3A4 (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Excerce une action prfrentielle sur la cyclooxygnase de type 2, isoforme inductible prsente au niveau des foyers inflammatoires et ne touche aux doses thrapeutiques que peu ou pas la cyclooxygnase de type 1 prsente l’tat constitutif, notamment au niveau de la muqueuse gastrique. Cette slectivit permettrait une meilleure tolrance gastrique.
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
- ARTHROSE(TROUBLE FONCTIONNEL) (principale)
Pas de diffrence d’efficacit ou de tolrance avec l’ibuprofne dans un essai randomis :
– Arch Intern Med 2000;160:1781-1787.
Moins d’arrts de traitement et de troubles dyspeptiques qu’avec les AINS classiques. Analyse combine de 8 essais randomiss:
– Arch Intern Med 2000;160:2998-3003 - SYNDROME DE BARTTER ( confirmer)
Un cas avec diminution des prostaglandines urinaires :
– N Engl J Med 2000;343:661-662. - MALADIE D’ALZHEIMER ( confirmer)
– Presse Med 2000;29:267-273.
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN RARE)
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
- ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CRAMPE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - HALLUCINATION (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - RASH (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas chez un transplant rnal ancien. Rversible l’arrt :
– Ann Intern Med 2000;133:394. - INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN )
Diminution de la filtration glomrulaire. Rduction non significative de l’excrtion urinaire du sodium et du potassium. Effet comparable celui de l’indomtacine :
– Ann Intern Med 2000;133:1-9.
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13.
Les inhibiteurs spcifiques de la cox-2 ont les mmes effets rnaux que les AINS traditionnels:
– Nphrologie 2000;21:425-430 - CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- PALPITATION (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13. - TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN FREQUENT)
Le plus frquent des effets secondaires (rapport de la pharmacovigilance britannique) :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13.
Le rofcoxib aurait une toxicit gastro-intestinale clinique infrieure celle du naproxne. Essai comparatif randomis chez des malades atteints de polyarthrite rhumatode :
– N Engl J Med 2000;343:1520-1528. - ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
Possibilit de perforation :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13.
Moins frquent qu’avec le naproxne lors du traitement des polyarthrites rhumatodes. Etude randomise de plus de 8000 patients de plus de 50 ans :
– N Engl J Med 2000;343:1520-1528. - HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Rapport de la pharmacovigilance britannique :
– Curr Prob Pharmacovigilance 2000;26:13.
- TOXICITE EMBRYO-FOETALE CHEZ L’ANIMAL
Diminution de la survie embryofoetale (rat). Diminution du calibre du canal artriel. - NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- SUJET AGE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Information manquante. - ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- DESHYDRATATION
Rhydratation pralable. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Ainsi qu’ l’aspirine et aux AINS. - GROSSESSE
Information manquante.
Toxicit embryofoetale chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante. - INSUFFISANCE RENALE
Risque d’aggravation de la fonction rnale. - INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
- CIRRHOSE
- ULCERE GASTRODUODENAL
- MALADIE INFLAMMATOIRE CHRONIQUE INTESTINALE
- ENFANT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : 12,5 25 milligrammes par jour en une prise.
En cas d’insuffisance hpatique lgre, ne pas dpasser 12,5 milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
87
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
17
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
70
%
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
14
%
voie fcaleAbsorption
Pic plasmatique 2 3 heures aprs une prise orale.
Biodisponibilit voisine de 90%.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 87%.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination plasmatique est en moyenne de 17 heures. L’aire sous la courbe est allonge de prs de 70% en cas d’insuffisance hpatique modre.
Métabolisme
A l’tat normal, le produit est principalement mtabolis au niveau du foie par rduction en driv cis-dihydro et trans-dihydro et ne subirait que peu d’oxydation par le CYP3A4.
En revanche, lors de la co-administration avec des inducteurs de ce
cytochrome (ex : la rifampicine), cette voie mtabolique contribue l’limination du produit.
Elimination
*Voie rnale : 70% de la dose sont limins dans les urines presque exclusivement sous forme de mtabolites.
*Voie fcale : 14% de la dose sont limins dans les fces.
Bibliographie
– Drugs 1999;58:499-505.
– Med Letter (France) 1999;21:75.
– Drugs 2000;59:1207-1216. (85 rf sur les inhibiteurs de la cox 2)
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr