LORCAINIDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 24/3/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 4′-chloro-N-(1-isopropyl-4-piperidyl)-2-phnylactanilide

  Ensemble des dénominations

  BANM : LORCAINIDE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 58934-46-6
  
  DCIM : CHLORHYDRATE DE LORCAINIDE
  
  USAN : LORCAINIDE HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE LORCAINIDE
  
  autre dnomination : ISOCAINIDE CHLORHYDRATE
  
  autre dnomination : SOCAINIDE CHLORHYDRATE
  
  bordereau : 2713
  
  code exprimentation : R-15889
  
  rINNM : LORCAINIDE HYDROCHLORIDE
  
  sel ou driv : ENCAINIDE CHLORHYDRATE
  
  sel ou driv : TOCAINIDE CHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • ACETANILIDE
  • PIPERIDINE

  Molécule(s) de base : LORCAINIDE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  3. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ic (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antiarythmisant de la classe Ic (classification de Vaughan-Williams).
     *Rduit la vitesse maximale de dpolarisation des fibres myocardiques et de Purkinje.
     *Allonge le temps de conduction His-Purkinje.
     *Allonge QRS et QT.
     *Ralentit la conduction auriculaire.
     En cas de Wolf-Parkinson-White, augmente la priode rfractaire des voies accessoires.
     Peu d’effet dpresseur cardiaque.

  Effets Recherchés

  2. ANTIARYTHMISANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
     – Am Heart J 1985;110:1168-1175.
  3. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
  4. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)
  5. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (principale)
  6. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)

  Effets secondaires

  2. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
     Chez 50 % des patients traits.
  3. CAUCHEMAR (CERTAIN FREQUENT)
  4. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  7. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. TROUBLE SENSORIEL (CERTAIN )
     Chez 50 % des patients traits.
  10. TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
      Aggravation, chez un parkinsonien.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TROUBLE DE LA CONDUCTION
  3. INSUFFISANCE RENALE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Non commercialis en France.
  Doses usuelles chez l’adulte :

  * Voie orale :
  Dbuter par deux cents milligrammes par jour en deux prises.
  Dose d’entretien : cent quatre cents milligrammes par jour (ncessit d’adapter la dose en fonction de la rponse
  aprs un dlai d’une semaine).

  * Voie intraveineuse : dbuter par deux milligrammes par kilo de poids corporel injects en dix vingt minutes, puis perfuser deux trois cents microgrammes par kilo de poids corporel et par heure.

  Rduire la posologie
  en cas de cirrhose hpatique ou d’insuffisance cardiaque congestive.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  8
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  80
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  60
  %
  voie rnale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  35
  %
  voie fcale

  Absorption
  Bien rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Le pic plasmatique est observ une heure aprs une prise orale.
  La biodisponibilit est dose-dpendante.
  Existence d’un effet de premier passage hpatique saturable en augmentant la premire dose.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : environ 80%.
  Concentrations plasmatiques thrapeutiques : 150 400 microgrammes par litre.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique du lorcanide est d’environ 8 heures, celle du norlorcanide est plus allonge (27 heures).
  Elle est fortement allonge chez le cirrhotique et en cas d’insuffisance cardiaque congestive.
  
  Métabolisme
  Mtabolis au niveau du foie en norlorcanide pharmacologiquement actif et prsent dans le sang des concentrations suprieures au lorcanide lors de traitement chronique.
  Formation galement de 4-hydroxy-3-mthoxylorcanide.
  
  Elimination
  * Voie rnale :
  Environ 60% de la dose administre sont limins dans les urines, principalement sous forme mtabolise.
  * Voie fcale :
  Environ 35% de la dose administre sont limins dans les fces, principalement sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Ann Cardiol Angeiol 1982;31:531.
  – Drugs 1984;27:279.
  – Am J Cardiol 1984;53:544.
  – Chest 1984;86:537.
  – Eur Heart J 1984;5,SupplB:81-86.

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • REMIVOX (RFA)
  • REMIVOX (BELGIQUE)

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