ACETYLSALICYLATE DE LYSINE

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ACETYLSALICYLATE DE LYSINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACETOXY-2 BENZOATE DE LYSINE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 62952-06-1
    autre dnomination : LYSINE ACETYLSALICYLATE

    bordereau : 72

    sel ou driv : ACETYLSALICYLATE BASIQUE D’ALUMINIUM

    sel ou driv : ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM

    sel ou driv : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

    sel ou driv : BENORILATE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Concentration efficace: 60 microgrammes par ml d’acide salicylique.
      Effet se dveloppant en 15 mns aprs une prise orale de 500mg et durant environ 5 heures.
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      A fortes doses: 4 8 grammes par jour.
      Salicylmie efficace: 150 350 microgrammes par ml.
    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
    6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A faibles doses : 1 2 g/j.
    8. CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
      A faible dose: 1 gramme par jour.
    9. ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses: 2 4 grammes par jour.
    10. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses: 10 grammes par jour (proprit non utilise en thrapeutique).
    11. HYPOPROTHROMBINEMIANT (secondaire certaine)
      A fortes doses: 15 grammes par jour chez l’adulte: non utilise en thrapeutique.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Mme mcanisme d’action que l’acide actylsalicylique, soit:
      * Action analgsique:
      Inhibition de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.

      * Action anti-inflammatoire:
      Au stade aig de l’inflammation , stabilisation de la membrane lysosomiale, inhibition de l’action des mdiateurs chimiques de l’inflammation; ces deux actions ont la mme cintique.

      * Action antipyrtique d’origine hypothalamique:
      Vasodilatation et sudation provoquant une dperdition calorique importante, sans modifier les causes de la fivre.
      L’un de ses mtabolites, l’acide 2’3′ dihydrobenzoque pourrait tre l’origine d’une rduction de la production de radicaux libres.
      – Biochem Pharmacol 1988;37:271-280.

      * Activit antiaggrgante plaquettaire:
      Inactivation de la prostaglandine GH synthtase de type I qui catalyse la premire tape de la synthse des prostaglandines par:
      -Actylation du groupe hydroxyl du rsidu serine en position 259 (SER 259).
      -Inactivation de l’activit catalytique de la cyclo-oxygnase.
      -Blocage de la synthse de la prostaglandine G2 et diminution de la biosynthse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
      L’aspirine actyle la prostaglandine GH synthtase de type II qui convertit l’acide arachidonique en acide 15- hydroxyeicosatetraenoic la place de la prostaglandine G2.

    3. secondaire
      Mme activit secaondaire que l’acide actylsalicylique, soit:
      * Action antivitamine K fortes doses.
      * Action uricosurique :
      – fortes doses par inhibition de la scrtion tubulaire rnale proximale.
      Action inverse faibles doses:
      diminution de la fixation protique plasmatique de l’acide urique, et augmentation de la fraction libre ultrafiltrable par le glomrule.

      Action anti-agrgante plaquettaire:
      Action anti-agrgante plaquettaire:
      Inactivation de la prostaglandine GH synthtase de type I qui catalyse la premire tape de la synthse des prostaglandines par:
      – actylation du groupe hydroxyl du rsidu srine en position 259 (SER 259).
      – inactivation de l’activit catalytique de la cyclo-oxygnase.
      – blocage de la synthse de la prostaglandine G2, et diminution de la biosynthse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
      Actylation de la prostaglandine G/H synthtase de type 2 qui convertit l’acide arachidonique en acide 15-hydroxyeicosatetranoic la place de la prostaglandine G2.

      * Baisse de la rnine puis rebond la cessation d’un traitement par les salicyls pendant plusieurs semaines 4 g /jour chez 9 volontaires:
      – N Eng J Med 1980;303:563.
      * Inhibe l’agrgation et l’adhsion des polynuclaires neutrophiles:
      * Inhibition de la phosphorylase C dans les macrophages:
      – Biochem Biophys Res Commun 1986;139:115-121.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)
    3. ANTIPYRETIQUE (principal)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
    6. URICOSURIQUE (accessoire)
    7. SEDATIF (accessoire)
    8. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      Serait plus efficace que le paractamol (essai randomis) :
      – Presse Med 1996;25:1367-1371.
    3. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
    4. DOULEUR DES CANCEREUX (secondaire)
      Serait actif des doses de cent vingt sept cent vingt milligrammes par voie intra-thcale :
      – Presse Med 1987;16:1465-1468.
    5. FIEVRE (principale)
    6. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
    7. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    2. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
    3. NAUSEE (CERTAIN )
    4. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
    6. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
    7. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARENCE EN VITAMINE C
      CONSOMMATION D’ALCOOL
      ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT

      Parfois silencieuse : 3 8 millilitres de sang par jour pour 8 10 grammes d’actyl salicylate de lysine par jour.

    8. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
    9. ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Secondaire aux saignements occultes.
    10. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Perturbation quasi constante; une dose de 1 800 milligrammes double le temps de saignement d’un sujet normal pour une priode de 4 7 jours.
    11. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet antivitamine K aux doses suprieures 12 grammes par jour chez l’adulte.

    12. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
    13. HYPERPNEE (CERTAIN )
      Principalement augmentation de l’amplitude due la stimulation des centres respiratoires par excs de CO2.
    14. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    15. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois accompagn de signes gnraux.
    16. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
    17. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    18. OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
    19. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
    20. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    21. HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyrodiennes.

    22. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DIABETE PREEXISTANT
    23. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 8 grammes par jour chez l’adulte.

    24. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 8 grammes par jour, chez l’adulte.

    25. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses suprieures 8 grammes par jour chez l’adulte.

    26. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 8 grammes par jour chez l’adulte.

    27. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 8 grammes par jour chez l’adulte.

    28. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 8 grammes par jour chez l’adulte.

    29. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
      Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.

    30. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
      Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre.

    31. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible. Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.
      Publication sur l’ototoxicit :
      – Drug Saf 1993;9:143-148.

    32. SURDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
      Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre et pour des doses suprieures 8 grammes par jour chez l’adulte
      Elle porte surtout sur l’audition dans les hautes frquences. Les surdits dfinitives sont exceptionnelles.

    33. GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 8 grammes par jour chez l’adulte.

    34. TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 8 grammes par jour, chez l’adulte.

    35. URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour une posologie suprieure 5 grammes par jour.

    36. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
    37. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    38. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    39. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    40. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    41. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses suprieures 4 grammes par jour chez l’adulte.
      Rversible l’arrt du traitement :
      – Rev Prat 1984;34:245-248.

    42. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
    43. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
    44. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
    45. SYNDROME DE REYE (CERTAIN )
      Apparu en gnral chez de jeunes enfants atteints de maladies virales.

    Effets sur la descendance

    2. RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
      Si doses fortes et traitement prolong.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      DOSES ELEVEES
    3. GASTRITE
    4. HERNIE HIATALE
    5. ANTECEDENTS ALLERGIQUES
    6. ASTHME
    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    8. REGIME DESODE
      TENIR COMPTE DU SODIUM CONTENU DANS DE NOMBREUSES PREPARATIONS
    9. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
    10. THROMBOPENIE
    11. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Arrt 7 jours avant.
    12. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anmie hmolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
    3. GASTRITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES SEVERES
    4. SYNDROME HEMORRAGIQUE
    5. HEMOPHILIE
    6. ALLERGIE AUX SALICYLES
    7. NOUVEAU-NE
    8. GROSSESSE
    9. ALLAITEMENT

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la douleur:
    – chez l’adulte:
    Six cents mille deux cents milligrammes toutes les 2 3 heures.
    – chez l’enfant jusqu’ 30 mois:
    Deux quatre cents milligrammes par jour.
    – chez l’enfant de 30 mois 15
    ans:
    Deux cents milligrammes deux grammes par jour.

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement de l’inflammation:
    – chez l’adulte:
    Deux quatre grammes par jour en 4 prises.
    – chez l’enfant:
    Cent cent vingt cinq milligrammes par kilo et par
    jour.

    Dose usuelle par voie parentrale: intramusculaire ou intraveineuse:
    – chez l’adulte:
    Cent huit cents milligrammes par 24 heures, ce qui correspond cinquante quatre cents milligrammes d’aspirine..
    – chez l’enfant et le nourrisson:
    Dix
    vingt cinq milligrammes par kilo et par jour.

    Usage gnralement dconseill chez les sujets allergiques et chez les asthmatiques.
    Utiliser avec prudence chez les sujets ayant des antcdents de pathologie digestive.
    Posologie rigoureuse chez l’enfant
    et le nourrisson, les doses toxiques n’tant pas trs loignes des doses thrapeutiques.
    Un traitement de longue dure ncessite un bilan pralable, clinique, digestif et biologique: NFS, hmostase.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.28
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Par l’estomac et l’intestin grle.
    Rsorption totale en environ 20 mns.

    Répartition
    Dans tout l’organisme.
    Passe la barrire foetoplacentaire.
    passe dans le lait: 0,5% de la dose ingre par la mre.
    Fixation aux protines plasmatiques: 50 90%, en donnant de l’actylalbumine et de l’acide salicylique.

    Demi-Vie
    0,28 heures
    En moyenne, aprs injection IV rapide de 1 gramme.
    Demi-vie dose-dpendante.
    Demi-vie de l’acide salicylique:
    – chez l’adulte: 3 6 heures aux doses usuelles, 15 30 heures aux fortes doses.
    – chez l’enfant: 15 30 heures PH urinaire
    acide; varie selon le dbit urinaire Ph urinaire alcalin.

    Métabolisme
    Hydrolyse rapide et totale en acide salicylique moins actif.

    Inactivation hpatique pare transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en driv glycuroconjugu.
    Mcanisme quantitativement limit expliquant le mtabolisme dose-dpendant.

    Elimination
    Voie rnale:
    Sous forme d’acide salicylique et de mtabolites en proportion variables selon le Ph urinaire, l’tat pathologique, la dose ingre.
    – A Ph 6, 10%.
    -A Ph 8, 90% de la dose ingre.

    Voie biliaire:
    Selon le Ph urinaire:
    – A Ph 6:90%.
    -A ph 8
    :20%.

    Bibliographie

    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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