QUINIDINE POLYGALACTURONATE
QUINIDINE POLYGALACTURONATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/8/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
polygalacturonate de 6′-mthoxycinchonan-9-olEnsemble des dénominations
CAS : 27555-34-6 (polygalacturonate de quinidine anhydre)
CAS : 65484-56-2 (polygalacturonate de quinidine hydrat)
autre dnomination : POLYGALACTURONATE DE QUINIDINE
bordereau : 169
sel ou driv : DIHYDROQUINIDINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : DIHYDROQUINIDINE GLUCONATE
sel ou driv : QUINIDINE
sel ou driv : QUINIDINE ARABOGALACTANE SULFATE
sel ou driv : QUINIDINE BISULFATE
sel ou driv : QUINIDINE PHENYLETHYLBARBITURATE
sel ou driv : QUINIDINE SULFATE
sel ou driv : QUINIDINE-RESORCINE BICHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : QUINIDINE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 26/09/1998
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)
- ANTIFIBRILLANT (principale certaine)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
- ANTIPALUDEEN (secondaire certaine)
- ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action antiarythmisante et antifibrillante:
Effet stabilisant de membrane, d’o:
-rduction de l’automatisme par diminution de la dpolarisation diastolique lente.
-ralentissement de la conduction intraatriale et intraventriculaire (His-Purkinj), sans modification de la conduction du noeud auriculoventriculaire.
-allongement de la priode rfractaire effective de l’oreillette, du rseau de Purkinj et des fibres ventriculaires.
– augmentation du rapport PRE (priode rfractaire effective)/potentiel d’action.
– rduction de l’excitabilit atriale et ventriculaire.
– action adrnolytique alpha et parasympatholytique. - secondaire
-Rduit la force contractile du myocarde.
– A fortes doses, vasodilatation priphrique et diminution de la tension artrielle.
– Faible activit anesthsique locale.
– Proprits anticontracturantes.
– Effet curarisant: diminution de la sensibilit de la plaque motrice l’actylcholine.
– Augmentation du pristaltisme intestinal.
– stimule, puis dprime le systme nerveux central.
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (principale)
Supraventriculaire. - EXTRASYSTOLE AURICULAIRE (principale)
Traitement curatif et prventif. - FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes aprs rduction.
Rarement indique dans la rduction de la fibrillation auriculaire.
Une mta-analyse montre une augmentation du nombre de sujets restant en rythme sinusal, mais galement une augmentation de la mortalit.
– Circulation 1990;82:1106-1116. - FLUTTER AURICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes aprs rduction. - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes. - TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes.
Traitement et prvention des accs de tachycardie du syndrome de Wolff Parkinson White. - TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
Prvention des rechutes. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
Monomorphes, isoles; traitement curatif et prventif. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (secondaire)
Prvention des rechutes aprs rduction.
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilit, elle rgresse l’arrt du traitement. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Le plus souvent, tachycardie sinusale par effet parasympatholytique qui se voit avec des doses modres.
Parois, acclration paradoxale de la frquence ventriculaire lors du traitement d’une fibrillation ou d’un flutter auriculaire par amlioration de la conduction.
Trs rarement , tachycardie ventriculaire, un cas de tachycardie jonctionnelle. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUEPeut survenir aussi des doses thrapeutiques. Plus frquente en cas d’intervalle QT allong. Souvent annonce par un allongement de l’intervalle QT.
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUEPeut survenir aussi des doses thrapeutiques. Plus frquente en cas d’intervalle QT allong. Souvent annonce par un allongement de l’intervalle QT.
- TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUEPeut se voir aux doses thrapeutiques. Risque major en cas d’intervalle QT allong. Souvent annonces par un allongement de QT :
– Am Heart J 1984;107:425.
Un cas chez un sujet g :
– Cardiovasc Rev Rep 1992;13:64-66.
La frquence serait suprieure chez les femmes celle observe chez les hommes :
– JAMA 1993;270:2590-2597.
Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent tre suprieurs chez la femme :
– J Women’s Health 1998;7:547.
L’allongement de QTc et le risque de torsade de pointes seraient plus importants chez la femme :
– Clin Pharmacol Ther 2000;67:413-417. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUEAnnonciatrice d’arythmie ventriculaire grave.
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
A type de bloc sino-auriculaire, auriculoventriculaire et intraventriculaire. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESAvac risque de bloc de haut degr.
- BLOC DE BRANCHE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Par effet adrnolytique alpha. - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Par dpression artrielle svre et/ou par dpression myocardique. - SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
Par fibrillation ventriculaire, arrt sinusal ou asystolie. - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Allongement de PR, largissement du complexe QRS, allongement de QT, aplatissement de l’onde T. - BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
Par bronchospasme. - APNEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
Un cas (sel de quinidine non prcis) apparu aprs 5 ans d’utilisation :
– Chest 1992;101:296. - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
– Arch Intern Med 1980;140:395.
– Gastroenterology 1976;70:1136. - HEPATITE MIXTE (CERTAIN RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)
Augmente. - TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE (CERTAIN RARE)
Par aplasie mdullaire. - ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Par aplasie mdullaire. - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Par formation d’anticorps anti-plaquettaires. Avec hmorragies ventuelles et rmission une semaine aprs interruption du traitement. Trois cas rapports (sel de quinidine non prcis) :
– Texas Heart Inst J 1990;17:237-239. - ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
Antileucocytaires. - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Postgrad Med J 1970;46:729. - VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION ECZEMATIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
Cinq cas rapports (sel de quinidine non prcis) :
– Pharmacotherapy 1994;14:561-571. - ERUPTION PSORIASIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- LIVEDO RETICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
– J Am Acad Dermatol 1983;9:124. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MYASTHENIE (A CONFIRMER )
- ACOUPHENE (CERTAIN FREQUENT)
- ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
- SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
Par atteinte cochlaire :
– Lancet 1977;1:587. - SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SCOTOME (CERTAIN TRES RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- NEVRITE OPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
- CPK(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- OESOPHAGITE (A CONFIRMER )
Quatre cas rapports (sel de quinidine non prcis) :
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
- PREMATURITE
- TROUBLES DU RYTHME CARDIAQUE FOETAL
En cas de surdosage maternel. - SURDITE
- TOXICITE PERINATALE
Thrombocytopnie foetale.
Augmentation du risque de survenue d’ictre nuclaire.
- BLOC DE BRANCHE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
De premier degr. - FLUTTER AURICULAIRE
- CARDIAQUE DIGITALISE
- CARDIOMEGALIE
- INFARCTUS DU MYOCARDE
Au dbut. - HYPOTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- CIRRHOSE HEPATIQUE
- INSUFFISANCE RENALE
- PORPHYRIE CUTANEE
- ASTHME
- BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- HYPERTHYROIDIE
- PSORIASIS
- ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
- LEUCOPENIE
- GROSSESSE
- SUJET AGE
Rduire la posologie. - DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilit connue la quinidine. - MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
Non appareille. - BLOC SINO-AURICULAIRE
Non appareill. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
De degr II et III, non appareill.
De degr I, au-dessus de 0,24 seconde. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
- CHOC CARDIOGENIQUE
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
Polymorphes. - ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
- TORSADE DE POINTE
- MYOCARDITE AIGUE
Risque d’arythmie par excitabilit myocardique. - HYPOKALIEMIE
- MYASTHENIE
- ENFANT
Ag de moins de 2 ans.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte dans les extrasystoles auriculaires, jonctionnelles ou ventriculaires:
Deux cent soixante quinze milligrammes, 2 3 fois par jour 8 12 heures d’intervalle, selon la tolrance et le rsultat
thrapeutique.Dose usuelle par voie orale chez l’adulte dans la prvention des accs ou rechutes des tachycardies paraxystiques supraventriculaires ou jonctionnelles, de la tachysystolie auriculaire, de la fibrillation auriculaire ou de flutter
auriculaire, ou de la tachycardie ventriculaire aprs rduction:
Deux cent soixante quinze milligrammes 2 ou 3 fois par jour, toutes les 8 u 12 heures.L’utilisation pour la rduction elle-mme n’est plus recommande.
Rduction d’une fibrillation
auriculaire (si chec ou contre-indication de la cardioversion par choc lectrique):
Dose initiale:
Deux cent soixante quinze huit cent vingt cinq milligrammes, puis deux cent soixante quinze cinq cent cinquante milligrammes toutes les 3 ou 4
heures, en 3 ou 4 doses, selon tolrance et rsultats.Dose d’entretien (pour viter les rechutes):
Deux cent soixante quinze milligrammes 2 3 fois par jour, toutes les 8 ou 12 heures.Dose usuelle chez l’enfant g de plus de 2 ans:
Cent trente
cinq deux cent soixante quinze milligrammes Par jour, selon l’ge, en 2 prises.Surveillance du traitement:
– Avant :
Contrle de la kalimie, corriger l’hypokalimie si ncessaire, cratininmie.
Tester l’idiosyncrasie et la tolrance la quinidine
par administration orale d’une dose test unique de 200 mg, et, aprs 4 heures, contrle de l’ECG.
* Si:
– Allongement de QT de plus de 0,04 seconde;
– Ou largissement du QRS de plus de 0,02 seconde;
– OU manifestations cliniques d’idiosyncrasie;
Le
traitement ne doit pas tre poursuivi.Pendant le traitement:
– Surveillance clinique: troubles digestifs, pistaxix ou ruptions cutanes en particulier);
– Contrle de la pression artrielle.
Contrle ECG: les signes d’imprgnation thrapeutique
sont:
– Un allongement modr de PR et de QT;
– Un largissement de QRS jusqu’ 25% de sa valeur initiale;
– Un aplatissement de l’onde T.Les signes d’alerte imposant l’arrt du traitement sont:
– Allongement de PR au-del de 0,24 seconde;
–
Elargissement de QRS de plus de 25% ou de plus de 0,02 seconde de la valeur initiale.
– Allongement de QT de plus de 0,04 seconde , ou QT suprieur ou gal 0,4 seconde.
– Apparition d’extrasystoles ventriculaires frquentes ou polymorphes.
– Torsades
de pointe;
Le monitorage ECG est ncessaire , surtout pour des doses de 2 grammes ou plus par jour.Surveillance biologique:
Contrle de la concentration plasmatique de la substance (quinidinmie):
Concentration thrapeutique:
Deux cinq microgrammes
par ml.
Concentration toxique:
Plus de six microgrammes par ml.
Le dosage est obligatoire si la prise journalire gale ou dpasse deux grammes.
Contrle priodique de l’ure, de la cratinine, de l’hmogrammes avec numration des plaquettes, surtout en
traitement de longue dure.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption rapide par le tube digestif, effet maximum obtenu en 1 3 heures.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques (albumine essentiellement): 60%.
Pntre rapidement dans les globules rouges et dans les tissus.
La quinidine intracellulaire sous forme lie ne franchit pas la barrire hmo-encphalique.
Métabolisme
Hpatique: hydroxylation en 2 sur le noyau quinuclidine, et parfois en 2 sur le noyau quinoline: cette oxydation en 2 entraine une perte d’activit.
Elimination
Voie rnale:
En partie sous forme inchange: 10 50%.
En partie sous forme de mtabolites.
Bibliographie
– J Therapeutique 1970;1:113.
– Clin Pharmacol Ther 1970;11:460.
– Rev Prat 1970;20:1419.
– Rev Prat 1966;16:3867.
– Am J Med 1964;37:685.
– Rev Prat 1975;45:3485.
– Am Heart J 1975;89:804.
– Am Heart J 1975;90:117.
– Br J Clin Pharmacol 1988;26:415-421
(PHARMACOCINETIQUE).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CARDIOQUIN (PAYS-BAS)
- CARDIOQUIN (USA)
- CARDIOQUINE (SUISSE)
- NATICARDINA (ITALIE)